一种氨基糖苷类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种氨基糖苷类化合物的制备方法，其结构式如(I)所示，该方法采用简洁的氨基选择性保护方法，高选择性反应，步骤少。按照本发明专利技术制备的产品纯度高，工艺简单，易于放大生产；大生产；大生产；

【技术实现步骤摘要】
一种氨基糖苷类化合物的制备方法


[0001]本专利技术属于生物医药
，更具体的涉及一种氨基糖苷类化合物的制备方法。

技术介绍

[0002]氨基糖苷类抗生素是含有氨基糖苷结构的一大类抗生素。研究表明氨基糖苷类抗生素对第八对颅神经、肾脏等组织具有较强的毒副作用,长期、大量使用会引起听觉和肾脏较严重的损害。另外,由于细菌能产生各种钝化酶,使氨基糖苷类抗素生分子中的某些活性基团钝化,使之失去活性，产生耐药性,从而影响了该类抗生素的疗效。
[0003]为了解决该类药物分子的不良反应和耐药性，对于氨基糖苷类分子的结构改造一直是该类新药研发的重点关注邻域，本公司前期申请相关专利(CN114773414A)介绍了一类新的氨基糖苷类化合物结构式(
ⅠⅠ
）；或其药学上可接受的盐、活性酯或其中任意一个手性异构体化合物；
[0004][0005]其中，Q1为氢、或具有以下结构片段：手性中心为S构型、R构型或其混合物；
[0006]Q2为氢、未经取代或经羟基、氨基或经氨基取代的烷基取代的环烷基、烷基、未经取代或经羟基、氨基本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氨基糖苷类化合物的制备方法，所述化合物的化学结构式如(Ⅰ）所示：其特征在于，所述化合物的制备方法包括以下步骤：步骤(1)，以庆大霉素C1a为起始原料，加入溶剂，经过金属络合剂氨基保护并生成乙酰化氨基保护，得到化合物Gen
‑
1；步骤(2)，对化合物Gen
‑
1进行金属络合剂脱除，得到Gen
‑
2；步骤(3)，对化合物Gen
‑
2进行羟基硅烷基保护得到Gen
‑
3；步骤(4)，对化合物Gen
‑
3进行酰胺缩合后生成Gen
‑
4；步骤(5)，对化合物Gen
‑
4进行脱除乙酰基保护并使用PNZ基团保护侧链氨基，得到Gen
‑
5；步骤(6)，对化合物Gen
‑
5进行氨基保护和PNZ脱除反应生成Gen
‑
6；步骤(7)，以化合物Gen
‑
6为起始原料，经过与2
‑
(2
‑
羟基乙氧基(乙醛还原胺化反应生成Gen
‑
8；步骤(8)，Gen
‑
8再与硫酸羟基胍啶脱水反应生成目标产品Gen
‑
9。2.根据权利要求1所述的氨基糖苷类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中的溶剂为甲醇、乙醇、DMSO、二氯甲烷、乙腈中的一种，所述溶剂加入比例为庆大霉素Cla碱重量的5
‑
11倍。3.根据权利要求2所述的氨基糖苷类化合物的制备方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴鹏程，
申请(专利权)人：无锡富泽药业有限公司，
类型：发明
国别省市：