一种中药组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种中药组合物，包含青蒿、金银花、栀子提取纯化得到的活性成分，所述活性成分包括：新绿原酸2

【技术实现步骤摘要】
一种中药组合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及中药
，尤其涉及一种中药组合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]外感风热证，是在人体卫外功能减弱，不能调节应变之时，病邪从口鼻、皮毛入侵，邪犯肺卫，卫表不和而致病。常见于上呼吸道感染、流感、急性支气管炎、肺炎等疾病，主要症状有高热不退、微恶风、鼻塞、流涕、头身痛、咳嗽、口渴、咽喉肿痛、舌边尖红、脉浮数等。据统计，由于发热引起的死亡，全世界每年至少有200万以上，尤其是上呼吸道感染和急性支气管炎起的高热，严重影响着人们的身体健康，每年用于治疗的费用高达几十亿元。
[0003]引起高热的原因有许多，如病毒性感染、细菌性感染、支原体感染、寄生虫感染等，其中常见的是病毒或细菌性感染引起的高热。发热本来是机体的一种防御反应。它可加快新陈代谢过程，抑制病原体的生长繁殖，促使白细胞增多，加强网状内皮系统的功能(吞噬细胞的活性、抗体生成及肝脏解毒能力等)，有利于疾病的恢复。热型对疾病的诊断、判断治疗效果及预后都有重要的参考价值。另一方面发热也会使体力消耗，引起头痛、失眠甚至惊厥。超高热(41℃以上)或持久发热还可导致永久性脑损伤乃致死亡。因此，对中度以上发热适当应用退热药是必要的。西医对发热的治疗主要是应用解热镇痛药(如卡巴匹林钙、阿斯匹林赖氨酸、布洛芬、对乙酰氨基酚、萘普生等非甾体类药物)和抗病毒抗菌药物(如有阿昔洛韦、金刚脘胺、病毒唑、青霉素、红霉素等)。其退热虽快，但毒副作用大，主要表现为恶心，呕吐、腹泻、腹痛等胃肠道反应以及对血小板的影响，还偶见头晕、嗜唾、失眠、皮疹等症状。而中医在治疗该病上，有着疗效好、毒副作用小的特点，因此，开发新的高效抗病毒抗菌解热新中药有着广阔的前景。
[0004]申请号02114995.X的专利公开了一种用于清热解毒的药物，配方为青蒿6
‑
25、金银花3
‑
15、栀子3
‑
12，对外感风热所致发热症有很好的治疗作用。然而，对于中药复方而言，原料大多来源于天然产物，受产地、生长时限、采收时节、种植加工技术等因素的影响，药材质量高度变异，即使在药材原料均符合药典规定的前提下，不同产地、批次的药材原料仍会由于有效成分的差异导致不同批次制剂成分不稳定、质量一致性差。可见，仅有药材重量的处方无法满足现代中成药的生产要求，严重制约中医药临床疗效的稳定可控，影响研究结果的可重复性和被认可度。同时，中药复方复杂体系中有效成分不明确，哪些主要成分对疗效有明显的影响作用，其合理的优选含量范围是多少，都需要对不同有效成分的范围进行合理控制，如何保证中药制剂质量稳定的同时还要保证其具有更好的疗效，是制约现代中药发展的一个关键问题。

技术实现思路

[0005]本专利技术旨在对青蒿、金银花、栀子3味中药组成的中药复方进行进一步研究，通过不同产地、不同批次药材组配中药复方进行成分分析和药效试验，关注该中药组方中含量差异波动较大的主要成分与药效试验效果的关系，寻找出能影响药效的具体活性成分及适
宜含量，筛选出活性更强的中药组合物，进一步限定出活性成分的优选范围组合并完善制备工艺，保障中成药产品的质量稳定、疗效可靠。
[0006]经过前期大量的物质基础研究，已从该中药组合物中共分离101个化合物，其中包括32个有机酸类化合物(新绿原酸、绿原酸、异绿原酸A/B/C、隐绿原酸等)及29个环烯醚萜苷类化合物(栀子苷、京尼平龙胆双糖苷、京尼平苷酸、山栀苷、断氧化马钱子苷等)。文献报道了新绿原酸、绿原酸、异绿原酸A/B/C、隐绿原酸、均具有抗菌药理作用；咖啡酸具有抗呼吸道合胞病毒作用，断氧化马钱子苷具有抗炎药理作用抗病毒药理作用；栀子中大部分环烯醚萜苷类化合物具有抗炎镇痛、抗病毒作用，体外抗病毒活性试验证实，京尼平类化合物对H1N1流感病毒有抑制效果。
[0007]根据文献报道，结合药典中3味药材的含量控制成分以及热毒宁注射液成品中结构明确成分的量，综合确定选取了来自其中的新绿原酸，绿原酸，隐绿原酸，咖啡酸，异绿原酸B，异绿原酸A，异绿原酸C、7
‑
羟基獐牙菜、栀子苷、断氧化马钱子苷、山栀苷、京尼平苷酸、京尼平龙胆双糖苷共13个成分作为指标成分组合，研究上述指标成分含量不同的组合情况发挥的药效作用，寻找能够更有效地发挥药效地含量范围及相互比例关系。
[0008]有鉴于此，本专利技术提出了一种中药组合物，其特征在于，所述组合物，以质量千分比计，包括新绿原酸2
‰
以上，绿原酸5
‰
以上，隐绿原酸2
‰
以上，咖啡酸0.07
‰
以上，异绿原酸B 0.35
‰
以上，异绿原酸A 0.17
‰
以上，异绿原酸C 0.19
‰
以上，栀子苷5.97
‰
以上，断氧化马钱子苷0.07
‰
以上，山栀苷0.17
‰
以上，京尼平苷酸0.22
‰
以上，京尼平龙胆双糖苷0.76
‰
以上，7
‑
羟基獐牙菜2.44
‰
以上；该提取物中，总酸10.3
‰
以上，总苷21.58
‰
以上。
[0009]优选地，所述活性成分包括：新绿原酸2.5
‑
5.14
‰
，绿原酸5.56
‑
11.11
‰
，隐绿原酸2.36
‑
5.00
‰
，咖啡酸0.14
‑
0.26
‰
，异绿原酸B0.43
‑
1.00
‰
，异绿原酸A 0.22
‑
0.46
‰
，异绿原酸C 0.38
‑
0.69
‰
，栀子苷9.53
‑
17.71
‰
，断氧化马钱子苷0.35
‑
3.43
‰
，山栀苷0.42
‑
0.79
‰
，京尼平苷酸0.36
‑
0.68
‰
，京尼平龙胆双糖苷1.00
‑
1.88
‰
，7
‑
羟基獐牙菜3.31
‑
6.88
‰
；该提取物中，总酸13.89
‑
27.78
‰
，总苷23.68
‑
50.61
‰
。
[0010]上述活性成分的比例关系为：
[0011]新绿原酸2.5
‑
5.14，绿原酸5.56
‑
11.11，隐绿原酸2.36
‑
5.00，咖啡酸0.14
‑
0.26，异绿原酸B0.43
‑
1.00，异绿原酸A 0本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种中药组合物，其特征在于，包含青蒿、金银花、栀子提取纯化得到的活性成分，以质量千分比计，所述活性成分包括：新绿原酸2
‰
以上，绿原酸5
‰
以上，隐绿原酸2
‰
以上，咖啡酸0.07
‰
以上，异绿原酸B 0.35
‰
以上，异绿原酸A 0.17
‰
以上，异绿原酸C 0.19
‰
以上，栀子苷5.97
‰
以上，断氧化马钱子苷0.07
‰
以上，山栀苷0.17
‰
以上，京尼平苷酸0.22
‰
以上，京尼平龙胆双糖苷0.76
‰
以上，7
‑
羟基獐牙菜2.44
‰
以上；该组合物中，含总酸10.3
‰
以上，总苷21.58
‰
以上。2.根据权利要求1所述中药组合物，其特征在于，所述活性成分包括新绿原酸2.5
‑
5.14
‰
，绿原酸5.56
‑
11.11
‰
，隐绿原酸2.36
‑
5.00
‰
，咖啡酸0.14
‑
0.26
‰
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，异绿原酸A 0.22
‑
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，异绿原酸C 0.38
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0.69
‰
，栀子苷9.53
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17.71
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，断氧化马钱子苷0.35
‑
3.43
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，山栀苷0.42
‑
0.79
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，京尼平苷酸0.36
‑
0.68
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，京尼平龙胆双糖苷1.00
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，7
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羟基獐牙菜3.31
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6.88
‰
；该组合物中，含总酸13.89
‑
27.78
‰
，总苷23.68
‑
50.61
‰
。3.一种中药组合物，其特征在于，包含青蒿、金银花、栀子提取得到的活性成分，所述活性成分的比例关系为：新绿原酸2.5
‑
5.14，绿原酸5.56
‑
11.11，隐绿原酸2.36
‑
5.00，咖啡酸0.14
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0.26，异绿原酸B0.43
‑
1.00，异绿原酸A 0.22
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0.46，异绿原酸C 0.38
‑
0.69，栀子苷9.53
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17.71，断氧化马钱子苷0.35
‑
3.43，山栀苷0.42
‑
0.79，京尼平苷酸0.36
‑
0.68，京尼平龙胆双糖苷1.00
‑
1.88，7
‑
羟基獐牙菜3.31
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6.88；该组合物中，含总酸13.89
‑
27.78，总苷23.68
‑
50.61。4.根据权利要求1
‑
3任一所述的中药组合物，其特征在于，该中药组合物为任选的制剂形式。5.根据权利要求4所述的中药组合物，其特征在于，所述中药组合物包括汤剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、口服液、酊剂、糖浆剂、栓剂、凝胶剂、喷雾剂、注射剂。6.一种如权利要求4或5所述中药组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：取金银花750重量份，以9
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16倍量的90
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100℃的水，提取1
‑
3次，每次1
‑
2小时，得金银花提取物；取青蒿1250重量份加3
‑
6倍水浸润后水蒸气蒸馏5
‑
8小时，提取青蒿挥发油，药渣加入3
‑
9倍量水提取1
‑
3小时，提取液在70
‑
80℃下浓缩到相对密度1.10
‑
1.12后加入乙醇使含醇量达到60
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80％，静置12小时，取醇沉上清液与金银花提取液合...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖伟，王永香，陈夏霖，朱芳芳，王红梅，章晨峰，曹亮，王团结，王振中，
申请(专利权)人：江苏康缘药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：