一种雷美替胺舌下膜剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种雷美替胺舌下膜剂及其制备方法，所述舌下膜剂至少包括雷美替胺、成膜材料，以及增塑剂、崩解剂、矫味剂或甜味剂、稳定剂中的一种或多种，其中所述雷美替胺为无定型状态。本发明专利技术首次将雷美替胺开发成舌下膜剂，使得雷美替胺可以通过舌下黏膜进行给药。本发明专利技术雷美替胺以无定型状态存在，更易吸收，雷美替胺在膜剂中的粒度为分子级别分散，吸收更好，药物不容易聚集和重结晶，稳定性更好，溶解性较好，在1min内可以完全溶解在水中，并迅速被口腔黏膜吸收，达到快速起效的目的，绝对生物利用度>30%，其生物利用度明显高于原研片剂和普通膜剂，起效更快，无食物效应，成本低，副作用小。副作用小。

【技术实现步骤摘要】
一种雷美替胺舌下膜剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂
，具体是一种雷美替胺舌下膜剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]雷美替胺是由日本武田公司研发，并于2005年7月通过美国FDA批准上市的口服催眠药物，是第一个应用于临床治疗失眠的褪黑素受体激动剂，主要用于治疗难以入眠型失眠症，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效。
[0003]雷美替胺为褪黑激素受体激动剂，与褪黑激素MT1和MT2受体有较高的亲和力，对MT1和MT2受体呈特异性完全激动作用，而不与MT3受体作用。此外，它不与GABA受体复合物等神经递质受体结合，在一定的范围内也不干扰多数酶的活性，因此，能避免与GABA药物相关的注意力分散以及药物成瘾和依赖性。其主要代谢物M
‑
II的总量是母体的20
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100倍，但活性较低，与MT1和MT2受体的亲和力分别约为母体的五分之一和十分之一。与原形药物相比，其药理活性降低约17
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25倍。其他代谢物无活性。
[0004]目前，雷美替胺上市产品为片剂，临床数据表本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种舌下膜剂，其特征在于，所述舌下膜剂至少包括雷美替胺、成膜材料，以及增塑剂、崩解剂、矫味剂或甜味剂、稳定剂中的一种或多种，其中所述雷美替胺为无定型状态。2.根据权利要求1所述的舌下膜剂，其特征在于雷美替胺在膜剂中的粒度为分子状态分散。3.根据权利要求1所述的舌下膜剂，其特征在于雷美替胺的重量百分含量为0.1—5%。4.根据权利要求1所述的舌下膜剂，其特征在于，所述膜剂的厚度为5
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1000μm，优选10
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500μm，所述膜剂的重量为10
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400mg，优选10
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100mg。5.根据权利要求1所述的舌下膜剂，其特征在于，按重量份计算，至少包括0.1
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5重量份的雷美替胺，10
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99重量份的成膜材料，0.1
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20重量份的增塑剂，0.1
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20重量份的崩解剂，0.1
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10重量份的矫味剂或甜味剂，0.0
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10重量份的稳定剂。6.根据权利要求1所述的舌下膜剂，其特征在于，所述成膜材料选自共聚维酮、soluplus、聚维酮、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇、聚氧乙烯、聚乙二醇、羟丙纤维素、羟乙纤维素中的一种或多种；优选地，所述成膜材料选自共聚维酮、聚氧乙烯、soluplus中的至少一种；更优选地，所述成膜材料选自共聚维酮和聚氧乙烯。7.根据权利要求6所述的舌下膜剂，其特征在于，所述共聚维酮与所述聚氧乙烯...

【专利技术属性】
技术研发人员：戈震，苗孔颂，杨军，钟诗春，
申请(专利权)人：杭州成邦医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：