一种β-氨基砜及其衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种β

【技术实现步骤摘要】
一种
β
‑
氨基砜及其衍生物的制备方法


[0001]本专利技术涉及到一种β
‑
氨基砜及其衍生物的制备方法，属于有机合成


技术介绍
：
[0002]β
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氨基砜类化合物具有重要的价值，广泛存在于各种药物、农用化学品和天然产品中。如阿普斯特，一种用于治疗活动性银屑病关节炎的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，在2021全年销售额达到22.49亿美元。
[0003]目前，合成β
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氨基砜的经典方法有：对烯基砜的氮杂迈克尔加成和环加成，砜类化合物在碱性条件下立体选择性加成亚胺或其等价物，β
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氨基乙烯砜不对称氢化反应。然而，这些方法通常步骤繁琐，且官能团耐受性有限，不适用于制备多样性的β
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氨基砜类化合物。烯烃双官能团化反应是合成邻二官能团的简单而普遍方法。由于磺酰自由基前体的丰富性和易得性，磺酰自由基参与的双功能化反应已被广泛研究，用于β
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官能团取代砜类化合物的合成。然而对于β
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氨基砜本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种β
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氨基砜及其衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以化合物1和化合物2为原料，在有机溶剂中光催化剂存在下光照反应，得到β
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氨基砜及其衍生物3；反应方程式表示如下：其中：R1选自C1～C20直链烷基、C1～C20支链烷基、苯基、C1～C20支链烷氧基、芳香性杂环、带有吸电子或给电子基芳基；R2选自C1～C20直链烷基、C1～C20支链烷基、C1～C20直链烷氧基、C1～C20支链烷氧基、氢、卤素、硝基、氨基；R3选自C1～C20直链烷基、C1～C20支链烷基、C1～C20直链烷氧基、C1～C20支链烷氧基、氢、卤素、硝基、氨基；R4选自C1～C20直链烷基、C1～C20支链烷基、C1～C20直链烷氧基、C1～C20支链烷氧基、苯基、芳香性杂环、带有吸电子或给电子基团的芳基、三氟甲基、氢、酯基、腈基、酰基；R5选自C1～C20直链烷基、C1～C20支链烷基、C1～C20直链烷氧基、C1～C20支链烷氧基、苯基、芳香性杂环、带有吸电子或给电子基团的芳基、三氟甲基、氢、酯基、腈基、酰基；R6选自氢、C1
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C6烷基。2.根据权利要求1所述β
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氨基砜及其衍生物的制备方法，其特征在于：所述R1选自4
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叔丁基苯基、4
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三氟甲氧基苯基、4
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腈基苯基、四甲基吡啶、环丙烷；卤素选自溴；R4选自4
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叔丁基苯基、4
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甲氧基苯基、吡啶、4
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乙酯苯基、联芳基；R5选自4
‑
叔丁基苯基、4
‑
甲氧基苯基、吡啶、4
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乙酯苯基、联芳基。3.根据权利要求1所述β
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氨基砜及其衍生物的制备方法，其特征在于：所述光催化剂选自(4,4'
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二叔丁基
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2,2'
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联吡啶)双[(2
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吡啶基)苯基]铱(III)六氟磷酸盐、9
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噻吨酮、二[2
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：张卫东，王金鑫，张宇，桑冀威，杜佩豫，夏丁丁，吕帅澎，祖先鹏，田赛赛，胡志敏，程照溪，陈鸿，
申请(专利权)人：中国人民解放军海军军医大学，
类型：发明
国别省市：