一种制备(2S)-2-[[3-(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷的方法技术

本发明专利技术提供了一种制备(2S)

【技术实现步骤摘要】
一种制备(2S)
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[[3
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(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷的方法


[0001]本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种制备(2S)
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(甲基磺酰基L)苯氧基]甲基]环氧乙烷的方法。

技术介绍

[0002]心力衰竭(简称心衰)是多种心血管疾病发展到终末期的临床综合征，尽管对其治疗措施不断进步，其死亡率仍居高不下，其中心律失常和心脏性猝死发生率占其总死亡率的50％～60％。研究发现，心衰时血流动力学异常、神经分泌激活和心肌细胞电生理异常等多种机制参与了心衰及心律失常的发生和发展，其中，β肾上腺素能受体(β
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adrenergic receptor，β
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AR)的调节在心衰及心律失常中起重要作用。大量基础和临床研究发现心衰时β3肾上腺素能受体(β3
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adrenergic receptor,β3
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AR)表达显著升高，β3
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AR及其下游信号通路多个环节发生改变，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备化合物2的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：以化合物1和甲基亚磺酸钠为原料进行反应，得到化合物2；2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述反应是在亚铜催化剂、催化剂配体和无机碱的存在下进行的。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述亚铜催化剂为碘化亚铜、氯化亚铜、溴化亚铜中的一种或两种以上的混合物；所述催化剂配体为L脯氨酸；所述无机碱为碳酸铯、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠中的一种或两种以上的混合物。4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于：所述化合物1和甲基亚磺酸钠的当量比为1：(1.5
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6.0)，优选为1：(3.9
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4.9)；所述化合物1和亚铜催化剂、催化剂配体、无机碱的当量比为1：(0.3
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0.9)：(0.9
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1.5)：(0.2
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0.8)，优选为1：0.6：1.2：0.5。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述反应的温度为75
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100℃，优选为80
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95℃；反应的时间为10
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30小时，优选为16
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24小时；反应的溶剂为有机溶剂，优选为二甲亚砜。6.根据权利要求1
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5任一项所述的方法，其特征在于：所述反应结束后，还包括以下提纯步骤：将反应结束后的体系倒入冰水中，加入乙酸乙酯，垫硅藻土过滤，分液，取水相再用乙酸乙酯萃取，合并有机相用饱和食盐水洗涤，加硫酸钠干燥，垫硅胶过滤，滤液浓缩至干，加正庚烷降温结晶，过滤，取固体干燥，得到化合物2；优选地，所述降温结晶的温度...

【专利技术属性】
技术研发人员：金海泉，徐兴兵，付生军，郭鹏，
申请(专利权)人：爱斯特成都生物制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：