一种1,4-聚异戊二烯分散体系和药物活性成分及其应用制造技术

本发明专利技术提供一种1,4

【技术实现步骤摘要】
一种1,4
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聚异戊二烯分散体系和药物活性成分及其应用


[0001]本专利技术属于药物材料
，具体涉及一种1,4
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聚异戊二烯分散体系和药物活性成分及其应用。

技术介绍

[0002]慢性代谢性疾病是一组以动脉粥样硬化性心脑血管疾病(冠心病、脑卒中)、二型糖尿病、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、脂肪肝、慢性肠炎、多囊卵巢综合征、肥胖症等疾病为主的代谢性临床症候群。
[0003]在世界卫生组织公布的2016年全球前十位死亡原因中，除位居死亡原因第八位的道路交通伤害之外，其余9位均为不同种类的疾病，其中慢性代谢性疾病占据3种，分别是位居第一死因的缺血性心脏病、位居第二死因的脑卒中、位居第七死因的糖尿病。中国的情况与之类似。肥胖症、高脂血症、脂肪肝、多囊卵巢综合征、慢性肠炎等疾病虽然致死率没有心脑血管疾病、糖尿病那么高，但是在成年人中发病率高，病人数量众多，造成的健康危害巨大。
[0004]在治疗慢性代谢性疾病的现有技术中，人们针对不同的病症，分别开发了许多药物。以动脉粥样硬化性心脏病为例，现有的药物就包括降脂稳定动脉粥样硬化斑块药物他汀、PCSK9抑制剂，抗血小板药物阿司匹林、氯吡格雷，降血压药物β受体阻滞剂、RAS抑制剂等等。
[0005]现有技术中，也有针对慢性代谢性疾病多种病症的药物研究与开发。CN101505594A公开了一种可用于治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、多囊卵巢综合征、高脂血症、脂肪肝疾病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化和动脉硬化等各种代谢紊乱的药物。
[0006]尽管此，慢性代谢性疾病仍然是导致当前人类死亡率高、病人众多、危害严重的一类疾病。人类需要研发更多、更好的药物来应对这类疾病的挑战。

技术实现思路

[0007]针对现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种1,4
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聚异戊二烯分散体系和药物活性成分及其应用。本专利技术以1,4
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聚异戊二烯分散体系作为药物活性成分，利用其在哺乳动物胃酸环境中保持稳定，无1,4
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聚异戊二烯凝块析出，且对哺乳动物无口服毒性，不含致敏原的特点，使其用于制备治疗包括动脉粥样硬化性心脑血管疾病、二型糖尿病、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、脂肪肝、结肠炎、肥胖症、多囊卵巢综合征在内的慢性代谢性疾病的药物。
[0008]为达此目的，本专利技术采用以下技术方案：
[0009]第一方面，本专利技术提供一种1,4
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聚异戊二烯分散体系，所述分散体系在哺乳动物胃酸环境中保持稳定，无1,4
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聚异戊二烯凝块析出，且对哺乳动物无口服毒性，不含致敏原。
[0010]本专利技术中，所述1,4
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聚异戊二烯分散体系中1,4
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聚异戊二烯以分散状态存在。本
专利技术以1,4
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聚异戊二烯分散体系作为药物活性成分，利用其在在哺乳动物胃酸环境中保持稳定，无1,4
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聚异戊二烯凝块析出，且对哺乳动物无口服毒性，不含致敏原的特点，使其用于制备治疗包括动脉粥样硬化性心脑血管疾病、二型糖尿病、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、脂肪肝、结肠炎、肥胖症、多囊卵巢综合征在内的慢性代谢性疾病的药物。
[0011]以下作为本专利技术的优选技术方案，但不作为对本专利技术提供的技术方案的限制，通过以下优选的技术方案，可以更好的达到和实现本专利技术的目的和有益效果。
[0012]作为本专利技术的优选技术方案，所述1,4
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聚异戊二烯分散体系包括1,4
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聚异戊二烯溶液分散体系和1,4
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聚异戊二烯乳液分散体系；
[0013]所述1,4
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聚异戊二烯溶液分散体系的组分包括：1,4
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聚异戊二烯和溶剂；
[0014]所述1,4
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聚异戊二烯乳液分散体系的组分包括：1,4
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聚异戊二烯、乳化剂和水。
[0015]作为本专利技术的优选技术方案，所述1,4
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聚异戊二烯的聚合度≥6，无上限，例如可以使6、10、20、50、100、200、500、1000、2000、5000、8000、10000或100000等。
[0016]由于聚合度小于6的1,4
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聚异戊二烯有一定的挥发性和刺激性气味，对体外培养的细胞生长有抑制作用，故选择聚合度≥6的1,4
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聚异戊二烯制备1,4
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聚异戊二烯分散体系。
[0017]需要说明的是，本专利技术中，对于1,4
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聚异戊二烯的顺反结构以及来源没有任何特殊的限制，可以由天然乳胶制备得到，也可以通过人工合成得到。人工合成的1,4
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聚异戊二烯同时包含了顺式与反式结构，以顺势结构为主。在天然橡胶中，包括巴西三叶橡胶树在内的绝大多数植物或者真菌来源的均为顺式结构。现在明确已知产自杜仲的天然橡胶为反式结构，即反式1,4
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聚异戊二烯。
[0018]作为本专利技术的优选技术方案，所述溶剂选自脂肪酸、脂肪醇、酯类化合物或类脂化合物中的任意一种或至少两种的组合。
[0019]优选地，所述酯类化合物包括一元醇酯、二元醇酯或多元醇酯中的任意一种或至少两种的组合。
[0020]本专利技术中，所述一元醇酯由脂肪酸与一元醇反应得到，所述二元醇酯由脂肪酸与一元醇反应得到，所述多元醇酯由脂肪酸与多元醇反应得到。
[0021]优选地，所述一元醇酯包括脂肪酸乙酯。
[0022]优选地，所述脂肪酸乙酯包括月桂酸乙酯、棕榈酸乙酯、硬脂酸乙酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯、亚麻酸乙酯、二十碳五烯酸(EPA)乙酯、二十二碳六烯酸(DHA)乙酯中的任意一种或至少两种的组合。
[0023]优选地，所述多元醇酯包括甘油醇酯。
[0024]优选地，所述甘油醇酯包括甘油一酯、甘油二酯或甘油三酯中的任意一种或至少两种的组合。
[0025]优选地，所述甘油一酯和甘油二酯由月桂酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸与甘油反应得到。
[0026]优选的，甘油三酯包括人工合成的C6
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C12中链脂肪酸甘油三酯和/或天然甘油三酯中的椰子油。
[0027]优选地，所述类脂化合物包括角鲨烯、磷脂、糖脂、鞘脂或甾族化合物、角鲨烯中的任意一种或至少两种的组合。
[0028]优选地，所述类脂化合物包括角鲨烯。
[0029]需要说明的是，本专利技术中所述1,4
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聚异戊二烯溶液分散体系中溶剂的选择，主要考虑溶剂的安全好、对1,4
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聚异戊二烯的溶解性好、粘度低。
[0030]在一元醇酯中，乙醇酯的安全性优于甲醇酯，故一元醇优选乙醇酯。在乙醇酯中，脂肪酸的碳链的碳原子个数如果小于12，则对1,4
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聚异戊二烯的溶解性下降，故选择本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种1,4
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聚异戊二烯分散体系，其特征在于，所述分散体系在哺乳动物胃酸环境中保持稳定，无1,4
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聚异戊二烯凝块析出，且对哺乳动物无口服毒性，不含致敏原。2.根据权利要求1所述的1,4
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聚异戊二烯分散体系，其特征在于，所述1,4
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聚异戊二烯分散体系包括1,4
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聚异戊二烯溶液分散体系和1,4
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聚异戊二烯乳液分散体系；所述1,4
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聚异戊二烯溶液分散体系的组分包括：1,4
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聚异戊二烯和溶剂；所述1,4
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聚异戊二烯乳液分散体系的组分包括：1,4
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聚异戊二烯、乳化剂和水。3.根据权利要求1或2所述的1,4
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聚异戊二烯分散体系，其特征在于，所述1,4
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聚异戊二烯的聚合度≥6。4.根据权利要求2或3所述的1,4
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聚异戊二烯分散体系，其特征在于，所述溶剂选自脂肪酸、脂肪醇、酯类化合物或类脂化合物中的任意一种或至少两种的组合；优选地，所述酯类化合物包括一元醇酯、二元醇酯或多元醇酯中的任意一种或至少两种的组合；优选地，所述类脂化合物包括磷脂、糖脂、鞘脂或甾族化合物、角鲨烯中的任意一种或至少两种的组合。5.根据权利要求2
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4任一项所述的1,4
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聚异戊二烯分散体系，其特征在于，所述1,4
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聚异戊二烯溶液分散体系中1,4
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聚异戊二烯的质量百分含量≤60％，且不为0，优选为0.2％～2...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱义鑫，陈元利，
申请(专利权)人：苏州海益生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：