【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物材料，具体涉及一种药物在治疗阿尔兹海默症中的应用。
技术介绍
1、阿尔兹海默症(alzheimer’s disease,ad)，是老年期最常见的慢性疾病之一。2015年的一项研究表明，全球ad医疗成本占全球gdp的1.09％，因此该疾病的经济负担非常沉重。
2、与沉重的经济负担形成鲜明对比的是，当前全世界均缺乏有效的治疗药物。因此，提供一种可治疗阿尔兹海默症的药物已成为目前亟待解决的问题。
技术实现思路
1、针对现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种药物在治疗阿尔兹海默症中的应用。本专利技术发现包括1,4-聚异戊二烯分散体系的药物活性成分可用于制备用于治疗阿尔兹海默症的药物。
2、为达此目的，本专利技术采用以下技术方案：
3、本专利技术提供一种药物在治疗阿尔兹海默症中的应用，所述药物包括药物活性成分，所述药物活性成分包括1,4-聚异戊二烯分散体系。
4、l-谷氨酸(l-glutamate)即谷氨酸，是哺乳动物脑和脊髓中含量丰富的内源性神经递质。它在神经的发育、分化与迁移过程中扮演着重要的角色，同时也与突触发生、发展、可塑性以及学习记忆过程息息相关。在正常生理情况下，谷氨酸与突触后膜的谷氨酸受体(glur)结合，维持神经细胞的正常生理活动。在某些病理刺激下，细胞外谷氨酸浓度过高，导致钙离子内流过多，神经元持续去极化，从而过度激活突触后膜上的glur。进而引发兴奋性毒性、细胞凋亡、氧化应激等不良反应，导致神经元发生
5、本专利技术中，药物活性成分包括1,4-聚异戊二烯分散体系的药物对l-谷氨酸(l-glu)诱导神经元凋亡有拯救作用，可用作治疗阿尔兹海默症的药物。
6、以下作为本专利技术的优选技术方案，但不作为对本专利技术提供的技术方案的限制，通过以下优选的技术方案，可以更好的达到和实现本专利技术的目的和有益效果。
7、作为本专利技术的优选技术方案，所述分散体系在哺乳动物胃酸环境中保持稳定，无1,4-聚异戊二烯凝块析出，且对哺乳动物无口服毒性，不含致敏原。
8、本专利技术中，所述1,4-聚异戊二烯分散体系中1,4-聚异戊二烯以分散状态存在。本专利技术以1,4-聚异戊二烯分散体系作为药物活性成分，利用其在在哺乳动物胃酸环境中保持稳定，无1,4-聚异戊二烯凝块析出，且对哺乳动物无口服毒性，不含致敏原的特点。
9、作为本专利技术的优选技术方案，所述1,4-聚异戊二烯分散体系包括1,4-聚异戊二烯溶液分散体系和1,4-聚异戊二烯乳液分散体系；
10、所述1,4-聚异戊二烯溶液分散体系的组分包括：1,4-聚异戊二烯和溶剂；
11、所述1,4-聚异戊二烯乳液分散体系的组分包括：1,4-聚异戊二烯、乳化剂和水。
12、作为本专利技术的优选技术方案，所述1,4-聚异戊二烯的聚合度≥6，无上限，例如可以使6、10、20、50、100、200、500、1000、2000、5000、8000、10000或100000等。
13、由于聚合度小于6的1,4-聚异戊二烯有一定的挥发性和刺激性气味，对体外培养的细胞生长有抑制作用，故选择聚合度≥6的1,4-聚异戊二烯制备1,4-聚异戊二烯分散体系。
14、需要说明的是，本专利技术中，对于1,4-聚异戊二烯的顺反结构以及来源没有任何特殊的限制，可以由天然乳胶制备得到，也可以通过人工合成得到。人工合成的1,4-聚异戊二烯同时包含了顺式与反式结构，以顺式结构为主。在天然橡胶中，包括巴西三叶橡胶树在内的绝大多数植物或者真菌来源的均为顺式结构。现在明确已知产自杜仲的天然橡胶为反式结构，即反式1,4-聚异戊二烯。
15、作为本专利技术的优选技术方案，所述溶剂选自脂肪酸、脂肪醇、酯类化合物或类脂化合物中的任意一种或至少两种的组合。
16、优选地，所述酯类化合物包括一元醇酯、二元醇酯或多元醇酯中的任意一种或至少两种的组合。
17、本专利技术中，所述一元醇酯由脂肪酸与一元醇反应得到，所述二元醇酯由脂肪酸与一元醇反应得到，所述多元醇酯由脂肪酸与多元醇反应得到。
18、优选地，所述一元醇酯包括脂肪酸乙酯。
19、优选地，所述脂肪酸乙酯包括月桂酸乙酯、棕榈酸乙酯、硬脂酸乙酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯、亚麻酸乙酯、二十碳五烯酸(epa)乙酯、二十二碳六烯酸(dha)乙酯中的任意一种或至少两种的组合。
20、优选地，所述多元醇酯包括甘油醇酯。
21、优选地，所述甘油醇酯包括甘油一酯、甘油二酯或甘油三酯中的任意一种或至少两种的组合。
22、优选地，所述甘油一酯和甘油二酯由月桂酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸与甘油反应得到。
23、优选的，甘油三酯包括人工合成的c6-c12中链脂肪酸甘油三酯和/或天然甘油三酯中的椰子油。
24、优选地，所述类脂化合物包括角鲨烯、磷脂、糖脂、鞘脂或甾族化合物、角鲨烯中的任意一种或至少两种的组合。
25、优选地，所述类脂化合物包括角鲨烯。
26、需要说明的是，本专利技术中所述1,4-聚异戊二烯溶液分散体系中溶剂的选择，主要考虑溶剂的安全好、对1,4-聚异戊二烯的溶解性好、粘度低。
27、在一元醇酯中，乙醇酯的安全性优于甲醇酯，故一元醇优选乙醇酯。在乙醇酯中，脂肪酸的碳链的碳原子个数如果小于12，则对1,4-聚异戊二烯的溶解性下降，故选择碳原子个数≥12碳的脂肪酸；碳原子个数≥18的脂肪酸中，不饱和度越高，其在室温下的流动性越好。因此，一元醇酯优选月桂酸乙酯、棕榈酸乙酯、硬脂酸乙酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯、亚麻酸乙酯、二十碳五烯酸(epa)乙酯、二十二碳六烯酸(dha)乙酯中的任意一种或至少两种的组合。
28、在多元醇酯中，以甘油酯(丙三醇酯)安全性为佳，甘油醇酯包括甘油一酯、甘油二酯和甘油三酯。以c12-c18脂肪酸与丙三醇生成的甘油一酯与甘油二酯的分子量较小，粘度低，对1,4-聚异戊二烯的溶解性好。所以优选月桂酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸中的任意一种与甘油反应得到甘油一酯或甘油二酯。甘油三酯拥有三个酯键，含有三个脂肪酸。如果脂肪酸是碳原子个数＞12的长链脂肪酸的话，则甘油三酯的整体分子量较大，粘度高，对1,4-聚异戊二烯溶解性差；反之如果脂肪酸是碳原子个数＜6的短链脂肪酸的话，则甘油三酯的整体分子非极性较强，对1,4-聚异戊二烯溶解性也差。因此，以碳原子个数为6-12(例如可以是6、8、10或12等)中链脂肪酸甘油三酯分子量适中，粘度适中，对1,4-聚异戊二烯的溶解性好。碳原子个数为6-12的中链脂肪酸甘油三酯包括人工合成的中链脂肪酸甘油酯和天然油脂中的椰子油。
29、优选地，所述类脂化合物包括磷脂、糖脂、鞘脂、甾族化合物、角鲨烯等，室温下多为固体，对1,4-聚异戊二烯的溶解性较差。本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种药物在治疗阿尔兹海默症中的应用，其特征在于，所述药物包括药物活性成分，所述药物活性成分包括1,4-聚异戊二烯分散体系。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述1,4-聚异戊二烯分散体系在哺乳动物胃酸环境中保持稳定，无1,4-聚异戊二烯凝块析出，且对哺乳动物无口服毒性，不含致敏原。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述1,4-聚异戊二烯分散体系包括1,4-聚异戊二烯溶液分散体系和1,4-聚异戊二烯乳液分散体系；
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述1,4-聚异戊二烯的聚合度≥6。
5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述溶剂选自脂肪酸、脂肪醇、酯类化合物或类脂化合物中的任意一种或至少两种的组合；
6.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述1,4-聚异戊二烯溶液分散体系中1,4-聚异戊二烯的质量百分含量≤60％，且不为0，优选为0.2％～20％。
7.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述乳化剂选自选自阳离子型表面活性剂、阴离子表面活性剂、两型离子表面活性剂、
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述非离子型表面活性剂包括聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇单月桂酸酯、聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇单棕榈酸酯、聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇单硬脂酸酯、聚氧乙烯(20)失水山梨糖醇单油酸酯、十聚甘油单月桂酸酯、十聚甘油单豆蔻酸酯、十聚甘油单软脂酸酯、十聚甘油单油酸酯、十聚甘油单硬脂酸酯、C12-C18单脂肪酸蔗糖酯中的任意一种或至少两种的组合。
9.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述1,4-聚异戊二烯乳液分散体系中1,4-聚异戊二烯的质量百分含量≤80％，且不为0，优选为0.5％～70％。
10.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述1,4-聚异戊二烯乳液分散体系中乳液液滴的平均粒径≤10μm。
...【技术特征摘要】
1.一种药物在治疗阿尔兹海默症中的应用，其特征在于，所述药物包括药物活性成分，所述药物活性成分包括1,4-聚异戊二烯分散体系。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述1,4-聚异戊二烯分散体系在哺乳动物胃酸环境中保持稳定，无1,4-聚异戊二烯凝块析出，且对哺乳动物无口服毒性，不含致敏原。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述1,4-聚异戊二烯分散体系包括1,4-聚异戊二烯溶液分散体系和1,4-聚异戊二烯乳液分散体系；
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述1,4-聚异戊二烯的聚合度≥6。
5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述溶剂选自脂肪酸、脂肪醇、酯类化合物或类脂化合物中的任意一种或至少两种的组合；
6.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述1,4-聚异戊二烯溶液分散体系中1,4-聚异戊二烯的质量百分含量≤60％，且不为0，优选为0.2％～20％。
【专利技术属性】
技术研发人员：朱义鑫，陈元利，杨潇潇，
申请(专利权)人：苏州海益生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。