一种阿瑞匹坦共晶及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种阿瑞匹坦共晶及其制备方法和用途，涉及药物共晶领域。本发明专利技术阿瑞匹坦共晶由阿瑞匹坦和共晶形成物为原料制备而成；所述共晶形成物选自酪氨酸、精氨酸、茶碱、烟酰胺、苯甲酸或维生素C。本发明专利技术制备的阿瑞匹坦共晶有效改善了阿瑞匹坦的溶解性能，有利于提高阿瑞匹坦的生物利用度。同时，本发明专利技术阿瑞匹坦共晶稳定性好，在高温、高湿以及强光条件下均有良好的稳定性，可长时间存放。本发明专利技术所述药物共晶的制备方法简单易行，成本低廉，便于规模化生产。于规模化生产。于规模化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种阿瑞匹坦共晶及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及药物共晶领域，具体涉及一种阿瑞匹坦共晶及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]化疗所致的恶心和呕吐是恶性肿瘤患者化疗后最常见的不良反应，易造成患者代谢紊乱、营养失调及体重减轻，对病人的情感、体力都会产生明显的负面影响，更是患者畏惧化疗、生活质量下降和依从性降低的重要原因之一。阿瑞匹坦于2003年先后获得美国和欧盟的上市许可，是首个用于止吐的NK
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1受体拮抗剂，用于与其他抗呕吐药物联合给药，预防高度或中度呕吐性肿瘤化疗初次或重复治疗过程中出现的急性或迟发性恶心和呕吐，可有效的提高化疗病人的用药及治疗的依从性。但是阿瑞匹坦在水中几乎不溶，在pH值为2～10之间，溶解度仅为3～20μg/ml，根据BCS分类其属于第四类低溶解性、低渗透性药物，平均绝对生物利用度60～65％，药物难以被机体吸收，体内消除速度过快，生物利用度差。李兴亚(李兴亚.阿瑞匹坦纳米制剂的制备与表征.北京化工大学.硕士学位论文.2019)通过微通道反溶剂沉淀法制备了阿瑞匹坦纳米粉体，提高了阿瑞匹坦本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种组合物，其特征在于：它由阿瑞匹坦和共晶形成物为组分组成；所述共晶形成物选自酪氨酸、精氨酸、茶碱、烟酰胺、苯甲酸或维生素C。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述共晶形成物选自酪氨酸、茶碱或烟酰胺；优选地，所述共晶形成物选自酪氨酸。3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于：所述阿瑞匹坦和共晶形成物的摩尔比为1:0.1～5。4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于：所述阿瑞匹坦和共晶形成物的摩尔比为1:0.4～1或1:2～5；优选地，所述阿瑞匹坦和共晶形成物的摩尔比为1:0.4、1:1、1:2、1:2.5、1:3、1:4或1:5。5.权利要求1～4任一项所述的组合物在制备阿瑞匹坦共晶中的用途。6.一种阿瑞匹坦共晶，其特征在于：它是以权利要求1～4任一项所述的组合物为原料制备得到的阿瑞匹坦共晶。7.一种制备权利要求6所述的阿瑞匹坦共晶的方法，其特征在于：它是以权利要求1～4任一项所述的组合物为原料，采用溶剂挥发法或干法研磨制备而得；优选地，它是以权利要求1～4任一项所述的组合物为原料，采用溶剂挥发法制备而得。8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于：所述溶剂挥发法包括如下步骤：将权利要求1～4任一项所述的组合物混合，加入溶剂溶解，溶解后超声，然后于水浴中饱和，过滤取滤液，挥发滤液中的溶剂，即得阿瑞匹坦共晶；优选地，所述溶剂为甲醇或乙醇；和/或，...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏娟，许小红，张全，钟丽慧，
申请(专利权)人：成都医学院，
类型：发明
国别省市：