一类对膀胱癌有治疗作用的化合物制造技术

本发明专利技术揭示了一类罗丹明类衍生物及其绿色催化合成法，该方法以罗丹明6G盐酸盐和胺为主要原料，以苯酚钠作为促进剂，在乙腈为溶剂，空气氛围室温搅拌的条件下，较高产率得到罗丹明类衍生物。本方法具有成本较低，产率高，操作简便、无污染等优点，具有潜在的工业应用前景。该方法为罗丹明类衍生物的制备提供了一条廉价、绿色的途径。罗丹明类衍生物进行抑制膀胱癌细胞生物实验，其结果说明在细胞水平上罗丹明类衍生物对于膀胱癌细胞具有明显强烈的细胞活力抑制作用。经过后期的小鼠膀胱灌注实验，长达40天的药物灌注，罗丹明衍生物有很好的抗癌作用，并研究了相关机制，发现罗丹明衍生物3f导致其膀胱癌细胞经过线粒体凋亡路径。生物3f导致其膀胱癌细胞经过线粒体凋亡路径。生物3f导致其膀胱癌细胞经过线粒体凋亡路径。

【技术实现步骤摘要】
一类对膀胱癌有治疗作用的化合物


[0001]本专利技术属于催化有机合成与生物应用领域，涉及一类罗丹明类衍生物及其合成方法和生物活性；具体涉及在苯酚钠作为促进剂条件下，罗丹明6G盐酸盐与胺化合物通过酯的氨解反应脱去小分子乙醇合成罗丹明类衍生物的新方法。该方法以罗丹明6G盐酸盐和胺类化合物为主要原料，以苯酚钠为促进剂，在乙腈为溶剂，空气氛围的条件下，室温进行搅拌能以较高产率得到罗丹明类衍生物。合成的罗丹明衍生物应用于抑制膀胱癌细胞与小鼠膀胱癌治愈实验。

技术介绍

[0002]近十年来，膀胱癌是全球患病最为常见的病症之一。膀胱癌病人大约有75％的患有非肌层浸润性膀胱癌，非肌层浸润性膀胱癌包括Ta，Tis和T1阶段。目前，主要的治疗非肌层浸润性膀胱癌的手段是经尿道膀胱肿瘤切除术，并联合辅助化疗和免疫治疗共同治疗膀胱癌。手术后进行辅助化疗尤为重要，由于其可以解决术后肿瘤细胞的残余问题并达到治愈的效果。常用于治疗膀胱癌的药物有丝裂霉素C,吡柔比星，羟喜树碱，表柔比星和吉西他滨等。而长期大量使用药物，会存在一定的副作用与药物兼容性的问题。因此发展一类本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类罗丹明类衍生物I及其合成方法和生物活性，其中罗丹明类衍生物I结构式如下：其中所述化合物Ⅰ包括R1是选自苄基、4
‑
叔丁基苄基、3,5
‑
二甲氧基苄基、4
‑
三氟甲基苄基、2
‑
呋喃甲基、2
‑
吡啶甲基、2
‑
噻吩乙基、苯乙基、3
‑
甲基苯基、4
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硝基苯基、吲哚、3
‑
乙基吲哚、吉西他滨、2
‑
羟基丙基、2
‑
乙基己烷基、十二烷基、环丙烷甲基、2
‑
四氢呋喃甲基、4
‑
环氧六环甲基、N
‑
吗啉丙基、2
‑
环己烯乙基、异丙氧基丙基、环丙烷基、环丁烷基、环戊烷基和环己烷基；其中化合物I的绿色催化合成法，其特征在于，以苯酚钠为促进剂，以罗丹明6G盐酸盐Ⅱ和胺化合物Ⅲ为反应原料，在乙腈溶剂中，25℃有效反应，在24小时的时间内能得到较高产率的罗丹明类衍生物I。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，其中胺化合物Ⅲ结构式如下：R1‑
NH
2Ⅲ其中所述R1是选自苄基、4
‑
叔丁基苄基、3,5
‑
二甲氧基苄基、4
‑<...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱仁华，阳天宝，邢毅飞，陆定恒，神户宣明，尹双凤，
申请(专利权)人：华中科技大学，
类型：发明
国别省市：