一种氯雷他定滴眼剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂技术领域，尤其涉及一种氯雷他定滴眼剂及其制备方法。所述滴眼剂包括氯雷他定、增稠剂、pH调节剂、渗透压调节剂和金属离子螯合剂，溶剂为水，其中，所述氯雷他定的含量为0.5

【技术实现步骤摘要】
一种氯雷他定滴眼剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂
，尤其涉及一种氯雷他定滴眼剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]目前，过敏眼病已成为人群中最常见的疾病。尤其是最近几年来，环境的变化，空气中含有粉尘、污染物增多，导致过敏性眼疾的患者增多，季节性和常年性变应原都可触发变应性免疫反应。季节性变应原包括：树的花粉、草类、杂草花粉和室外真菌，常年变应原有尘螨、室内真菌和动物皮屑(多为猫和狗)等。据统计，世界上约有5％以上的人因过敏性眼病就诊，而其中过敏性结膜炎的比例超过50％，近年来，由于眼部化妆品使用、配戴隐形眼镜、空气污染加重等因素，其发病率进一步上升。
[0003]研究表明，氯雷他定(loratadine)，是第二代的抗组织胺药物，常用于治疗过敏症状，和第一代抗组织胺药相比，它的一大特性是无瞌睡作用，用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病，组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长，属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状，无明显的抗胆碱和中枢抑制作用，用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
[0004]氯雷他定临床选择的剂型有片剂、糖浆、颗粒等，由于氯雷他定水溶性较差，故在片剂等固体制剂中药物难以溶出，使药物达不到应有的治疗作用，而滴眼剂直接作用于病灶，起效快，减少不良反应。
[0005]目前国内已有的氯雷他定制剂主要为片剂和糖浆制剂，本专利技术提供一种可增加患者适应性的滴眼剂，已达到广大患者的需求。

技术实现思路

[0006]为解决上述技术问题，本专利技术提供一种氯雷他定滴眼剂及其制备方法。
[0007]本专利技术提供的技术方案为：
[0008]一种氯雷他定滴眼剂，所述滴眼剂包括氯雷他定、增稠剂、pH调节剂、渗透压调节剂和金属离子螯合剂，溶剂为水。
[0009]其中，所述氯雷他定的含量为0.5
‑
1w/v％。
[0010]更优选的，所述氯雷他定的含量为1w/v％。
[0011]优选的，所述增稠剂为羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙二醇、聚乙烯醇或羧甲基纤维素中至少一种。
[0012]更优选的，所述增稠剂为羟丙基甲基纤维素或聚乙烯醇。
[0013]优选的，所述增稠剂的含量为4
‑
14
㎎
/ml。
[0014]优选的，所述增稠剂的含量为8
㎎
/ml。
[0015]优选的，所述pH调节剂为盐酸、硼酸、硼酸
‑
硼砂缓冲液、磷酸二氢钠
‑
磷酸氢二钠缓冲液或枸橼酸
‑
枸橼酸钠缓冲液中至少一种。
[0016]更优选的，所述pH调节剂为枸橼酸
‑
枸橼酸钠缓冲液。
[0017]所述pH调节剂的用量以调节滴眼剂的pH为6.0
‑
7.0为准。更优选的用量以调节滴眼剂的pH为6.5
‑
7.0为准。
[0018]优选的，所述渗透压调节剂为氯化钠、氯化钾、硼酸或硼砂中至少一种。
[0019]更优选的，所述渗透压调节剂为氯化钠。
[0020]所述渗透压调节剂的用量以调节渗透压至280
‑
330mOsm/Kg为准。
[0021]优选的，所述金属离子螯合剂为乙二胺四乙酸。
[0022]优选的，所述金属离子螯合剂的含量为0.01
‑
0.05
㎎
/ml。
[0023]本专利技术中选择的增稠剂、渗透压调节剂、金属离子螯合剂或pH调节剂的具体类型在上述规定的选择范围内，对滴眼剂对过敏的治疗效果不会产生显著影响。选择最佳的增稠剂、渗透压调节剂、金属离子螯合剂或pH调节剂，可减轻滴眼剂中的辅料对眼组织细胞的刺激作用，保证顺应性。
[0024]本专利技术还提供一种氯雷他定滴眼剂的制备方法，包括如下步骤：
[0025]a、将所述渗透压调节剂、增稠剂和金属离子螯合剂，溶于75％
‑
85％的75℃
‑
85℃水中，混合均匀，得混合溶液；
[0026]b、向所述混合溶液中加入pH调节剂，调节pH至6.0
‑
7.0，加入氯雷他定，混合均匀，必要时进行超声，加入剩余的水，过滤，除菌，得所述氯雷他定滴眼剂。
[0027]本专利技术中制备滴眼剂所用的水为注射用水。
[0028]本专利技术提供的治疗过敏的滴眼剂为氯雷他定滴眼剂，选择加入金属离子螯合剂，并配合pH调节剂、渗透压调节剂和增稠剂等提高氯雷他定稳定性的辅料，显著提高了氯雷他定溶液的稳定性，安全性好，可有效预防和延缓青少年过敏的发生，且对眼部组织细胞的刺激性小。
[0029]本专利技术提供的氯雷他定滴眼剂的制备方法操作简单、可控性强，且具有适宜的pH值和渗透压，有利于提高氯雷他定溶液的稳定性，减少对眼部组织细胞的刺激性，有利于实现工业化生产，在治疗眼部过敏领域具有广阔的应用前景。
具体实施方式
[0030]为了使本专利技术的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。
[0031]为了更好的说明本专利技术，下面通过实施例做进一步的举例说明。
[0032]实施例1
[0033]本实施例提供一种氯雷他定滴眼剂，处方用量如下表所示：
[0034][0035]上述治疗过敏的滴眼液的制备方法如下：
[0036]取处方量的聚乙烯醇、EDTA和氯化钠，加入80ml 80℃注射用水中，搅拌溶解，放置至室温，得混合溶液；加入处方量的枸橼酸、枸橼酸钠，用盐酸调节所述混合溶液的pH至6.0，加入处方量的氯雷他定，必要时超声，混合均匀，加入注射用水至100ml，过滤，除菌，无菌分装，得所述治疗过敏的滴眼液。
[0037]实施例2
[0038]本实施例提供一种氯雷他定滴眼剂，处方用量如下表所示：
[0039][0040]上述治疗过敏的滴眼液的制备方法如下：
[0041]取处方量的氯化钾、羟丙基甲基纤维素和EDTA，加入80g 75℃注射用水中，搅拌溶解，放置至室温，得混合溶液；用盐酸调节所述混合溶液的pH至6.5，加入处方量的氯雷他定，混合均匀(必要时超声)，加入注射用水至100ml，过滤，除菌，无菌分装，得所述治疗过敏的滴眼液。
[0042]实施例3
[0043]本实施例提供一种治疗过敏的滴眼液，处方用量如下表所示：
[0044][0045]上述治疗过敏的滴眼液的制备方法如下：
[0046]取处方量的羟丙基甲基纤维素、氯化钠和EDTA，加入80g 85℃注射用水中，搅拌溶解，放置至室温，得混合溶液；加入处方量的枸橼酸和枸橼酸钠调节pH至6.7，加入本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氯雷他定滴眼剂，其特征在于，所述滴眼剂包括氯雷他定、增稠剂、pH调节剂、渗透压调节剂和金属离子螯合剂，溶剂为水；其中，所述氯雷他定的含量为0.5
‑
1w/v％。2.如权利要求1所述的氯雷他定滴眼剂，其特征在于，所述氯雷他定的含量为1w/v％。3.如权利要求1所述的氯雷他定滴眼剂，其特征在于，所述增稠剂为羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙二醇、聚乙烯醇或羧甲基纤维素中至少一种。4.如权利要求3所述的氯雷他定滴眼剂，其特征在于，所述增稠剂的含量为4
‑
14
㎎
/ml。5.如权利要求1所述的氯雷他定滴眼剂，其特征在于，所述pH调节剂为盐酸、硼酸、硼酸
‑
硼砂缓冲液、磷酸二氢钠
‑
磷酸氢二钠缓冲液或枸橼酸酸
‑
枸橼酸钠缓冲液中至少一种。6.如权利要求5所述的氯雷他定滴眼剂，其特征在于，所述p...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜廷祝，刘文玲，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：