用治疗剂补充产品的组合物及其使用方法技术

一些实施方案涉及基于纳米颗粒的组合物及其在用于向对象递送治疗成分的方法中的用途。在一些实施方案中，所述组合物在长时间段内是稳定的并提供增强的生物利用度。内是稳定的并提供增强的生物利用度。内是稳定的并提供增强的生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用治疗剂补充产品的组合物及其使用方法
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2021年1月21日提交的美国临时申请第63/140124号和于2020年6月17日提交的美国临时申请第63/040272号的优先权权益，每个申请的公开内容通过引用整体并入本文。在37CFR 1.57规定下，与本申请一起提交的申请数据表中确定了优先权要求的任何和所有申请也通过引用整体并入本文。
[0003]领域
[0004]本公开内容一般涉及脂质、基于微米颗粒的组合物和/或基于纳米颗粒的组合物(例如脂质体、固体脂质颗粒、水包油乳液等)及其在用于向对象递送疏水性治疗剂和/或亲水性治疗剂(例如，用于递送的维生素、营养素、植物提取物、保健品、药物、或其它有益制剂)的方法中的用途。在一些实施方案中，脂质组合物包含作为治疗剂或治疗成分的汉麻提取物、大麻素、蘑菇提取物、卡痛提取物、卡瓦胡椒提取物和/或松叶菊提取物的单独组分和/或组合。在一些实施方案中，该组合物在长时间段内是稳定的(例如，在室温下)。
[0005]背景
[0006]相关技术的描述
[0007]治疗剂如CBD可以用于减轻疼痛(例如，多发性硬化症引起的疼痛)、治疗癫痫和治疗某些神经系统障碍。治疗剂可以通过多种不同的方式进入身体，包括通过吸入大麻的烟雾或蒸气，以气雾剂形式喷雾至脸颊，以及经口。治疗剂可以以油形式(例如，CBD为主的汉麻提取物油)、胶囊形式、经干燥的形式或处方液体溶液的形式供应。

技术实现思路

[0008]本文公开的一些实施方案涉及用于递送活性物质(例如，治疗剂)的颗粒组合物和/或基于脂质的颗粒组合物。在一些实施方案中，颗粒是脂质颗粒。在一些实施方案中，颗粒是纳米级颗粒。在一些实施方案中，颗粒是微米级颗粒。在一些实施方案中，颗粒是脂质体颗粒(例如，是脂质体)。在一些实施方案中，颗粒包含、组成为或基本上组成为磷脂组分、非磷脂脂质组分(例如，中链和/或长链甘油三酯组分)、甾醇组分和/或水中的一种或多于一种。在一些实施方案中，颗粒包含、组成为或基本上组成为磷脂组分、非磷脂脂质组分、甾醇组分、水和/或治疗成分(例如，治疗剂或治疗剂的组合)中的一种或多于一种。在一些实施方案中，颗粒是脂质体颗粒(例如，是脂质体)。在一些实施方案中，颗粒包含、组成为或基本上组成为磷脂组分、非磷脂脂质组分(例如，中链和/或长链甘油三酯组分)和/或甾醇组分中的一种或多于一种。在一些实施方案中，颗粒包含、组成为或基本上组成为磷脂组分、非磷脂脂质组分、甾醇组分、和/或治疗成分中的一种或多于一种。在一些实施方案中，颗粒包含活性成分(例如，治疗剂)和/或活性成分的组合(例如，多种治疗剂)。在一些实施方案中，颗粒包含含有真菌提取物、卡痛提取物、松叶菊提取物、卡瓦胡椒提取物或其组合的治疗成分。
[0009]本文公开的一些实施方案涉及包含纳米颗粒或微米颗粒的颗粒组合物和/或基于脂质的颗粒组合物。在一些实施方案中，颗粒包含在组合物中的重量百分比为1％至20％的
治疗成分。在一些实施方案中，颗粒包含包括真菌提取物、卡痛提取物、松叶菊提取物、卡瓦胡椒提取物、汉麻提取物、大麻提取物或其组合的治疗成分。在一些实施方案中，颗粒包含在组合物中的重量百分比为2.5％至15％的磷脂酰胆碱。在一些实施方案中，颗粒包含在组合物中的重量百分比为0.5％至5％的甾醇。在一些实施方案中，颗粒包含在组合物中的重量百分比为2.5％至15％的脂质组分。在一些实施方案中，颗粒包含在组合物中的重量百分比为60％至约95％的水。在一些实施方案中，颗粒包含、组成为或基本上组成为平均粒度为约20nm至约500nm的纳米颗粒。在一些实施方案中，当暴露于pH1.6的模拟胃液中至少1小时，纳米颗粒的平均粒度变化小于或等于20％。
[0010]在一些实施方案中，组合物包含脂质体和/或水包油纳米乳液和/或固体脂质纳米颗粒。在一些实施方案中，可观量的纳米颗粒组合物在室温放置至少约一个月的时间段时不沉降和/或与水分离。在一些实施方案中，组合物被配置为当浓缩至干燥以提供纳米颗粒的粉末制剂时，可将所述纳米颗粒粉末重构以提供纳米颗粒组合物。在一些实施方案中，在储存一个月后，纳米颗粒的平均粒度变化小于约20％。在一些实施方案中，组合物中纳米颗粒的多分散性小于或等于0.25。在一些实施方案中，在25℃与60％相对湿度储存90天后，纳米颗粒的多分散性变化小于或等于100％。在一些实施方案中，在25℃与60％相对湿度储存90天后，纳米颗粒的多分散性变化小于或等于0.1。在一些实施方案中，在25℃与60％相对湿度下储存3天、6天、9天、12天、15天、30天、45天、60天、90天或超过90天后，纳米颗粒的D90变化小于或等于20％。在一些实施方案中，当暴露于pH1.6的模拟胃液中至少1小时，纳米颗粒的平均粒度变化小于或等于20％。在一些实施方案中，当暴露于pH为6.5的模拟肠液中至少1小时时，纳米颗粒的平均粒度变化小于或等于20％。
[0011]一些实施方案涉及基于脂质的颗粒组合物。在一些实施方案中，组合物包含颗粒。在一些实施方案中，颗粒包含在组合物中的重量百分比为1％至20％的治疗成分。在一些实施方案中，治疗成分包括真菌提取物、卡痛提取物、松叶菊提取物、卡瓦胡椒提取物或其组合。在一些实施方案中，颗粒包含在组合物中的重量百分比为35％至60％的磷脂酰胆碱。在一些实施方案中，颗粒包含在组合物中的重量百分比为2.5％至10％的甾醇。在一些实施方案中，颗粒包含在组合物中的重量百分比为35％至50％的脂质组分(例如，非磷脂的脂质组分)。在一些实施方案中，基于脂质的颗粒组合物以干粉的形式提供。在一些实施方案中，粉末被配置为在水中重构以提供水溶液。在一些实施方案中，在重构时，水溶液中纳米颗粒的平均粒度为约20nm至约500nm。
[0012]在一些实施方案中，在重构时，水溶液中纳米颗粒的平均粒度为约75nm至约200nm。在一些实施方案中，当重构并暴露于pH1.6的模拟胃液中至少1小时，纳米颗粒的平均粒度变化小于或等于10％。在一些实施方案中，当重构并暴露于pH为6.5的模拟肠液中至少1小时时，纳米颗粒的平均粒度变化小于或等于10％。
[0013]在一些实施方案中，脂质组分为短链甘油三酯、中链甘油三酯、长链甘油三酯或上述任意组合。
[0014]在一些实施方案中，当暴露于灭菌条件时，纳米颗粒的平均粒度变化小于2％。在一些实施方案中，灭菌条件选自臭氧化、UV处理和/或巴氏灭菌。
[0015]在一些实施方案中，组合物还包含防腐剂。在一些实施方案中，防腐剂包括苹果酸、柠檬酸、山梨酸钾、苯甲酸钠和维生素E中的一种或多于一种。
[0016]在一些实施方案中，甾醇为胆固醇。在一些实施方案中，组合物还包含调味剂。
[0017]在一些实施方案中，治疗成分包括迷幻蘑菇的全谱提取物、迷幻蘑菇的广谱提取物、迷幻蘑菇的馏出物或迷幻蘑菇的分离物。在一些实施方案中，治疗成分包括卡痛的全谱提取物、卡痛的广谱提取物、卡痛的馏出物或卡痛的分离物。在一些本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种基于脂质的颗粒组合物，其包含：包含以下成分的纳米颗粒：治疗成分，其在组合物中的重量百分比为1％至20％，其中治疗成分包括真菌提取物、卡痛提取物、松叶菊提取物、卡瓦胡椒提取物或其组合；磷脂酰胆碱，其在组合物中的重量百分比为2.5％至15％；甾醇，其在组合物中的重量百分比为0.5％至5％；和脂质组分，其在组合物中的重量百分比为2.5％至15％；和水，其在组合物中的重量百分比为60％至约95％；其中纳米颗粒的平均粒度为约20nm至约500nm；和其中，当暴露于pH为1.6的模拟胃液中至少1小时时，纳米颗粒的平均粒度变化小于或等于20％。2.根据权利要求1所述的基于脂质的颗粒组合物，其中组合物包含脂质体和/或水包油纳米乳液和/或固体脂质纳米颗粒。3.根据权利要求1所述的基于脂质的颗粒组合物，其中可观量的纳米颗粒组合物在室温下放置至少约一个月的时间段后不沉降和/或与水分离。4.根据权利要求1所述的基于脂质的颗粒组合物，其中组合物被配置为当浓缩至干燥以提供纳米颗粒的粉末制剂时，纳米颗粒粉末能够被重构以提供纳米颗粒组合物。5.根据权利要求1所述的基于脂质的颗粒组合物，其中在储存一个月后，纳米颗粒的平均粒度变化小于约20％。6.根据权利要求1所述的基于脂质的颗粒组合物，其中组合物中纳米颗粒的多分散性小于或等于0.25。7.根据权利要求1所述的基于脂质的颗粒组合物，其中在25℃与60％相对湿度下储存90天后，纳米颗粒的多分散性变化小于或等于100％。8.根据权利要求1所述的基于脂质的颗粒组合物，其中在25℃与60％相对湿度下储存90天后，纳米颗粒的多分散性变化小于或等于0.1。9.根据权利要求1所述的基于脂质的颗粒组合物，其中在25℃与60％相对湿度下储存30天后，纳米颗粒的D90变化小于或等于20％。10.根据权利要求1所述的基于脂质的颗粒组合物，其中当暴露于pH为1.6的模拟胃液中至少1小时时，纳米颗粒的平均粒度变化小于或等于20％；和/或其中当暴露于pH为6.5的模拟肠液中至少1小时时，纳米颗粒的平均粒度变化小于或等于20％。11.一种基于脂质的颗粒组合物，其包含：包含以下成分的颗粒：治疗成分，其在组合物中的重量百分比为1％至20％，其中所述治疗成分包含真菌提取物、卡痛提取物、松叶菊提取物、卡瓦胡椒提取物或其组合；磷脂酰胆碱，其在组合物中的重量百分比为35％至60％；甾醇，其在组合物中的重量百分比为2.5％至10％；和脂质组分，其在组合物中的重量百分比为35％至50％；所述基于脂质的颗粒组合物以干粉的形式提供；其中粉末被配置为在水中重构以提供水溶液；
其中，在重构后，水溶液中纳米颗粒的平均粒度为约20nm至约500nm。12.根据权利要求11所述的基于脂质的颗粒，其中，在重构后，水溶液中纳米颗粒的平均粒度为约75nm至约200nm；和/或其中，当重构并暴露于pH为1.6的模拟胃液中至少1小时时，纳米颗粒的平均粒度变化小于或等于10％；和/或其中，当重构并暴露于pH为6.5的模拟肠液中至少1小时时，纳米颗粒的平均粒度变化小于或等于10％。13.根据权利要求1或11所述的基于脂质的颗粒组合物，其中脂质组分为短链甘油三酯、中链甘油三酯、长链甘油三酯或上述任意组合。14.根据权利要求1或11所述的基于脂质的颗粒组合物，其中当暴露于灭菌条件时，纳米颗粒的平均粒度变化小于2％。15.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：布莱恩，
申请(专利权)人：迪斯拉普申实验室公司，
类型：发明
国别省市：