作为CDK2抑制剂的咪唑基嘧啶基胺化合物制造技术

本申请提供细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)的咪唑基嘧啶基胺抑制剂，以及其药物组合物，和使用其治疗癌症的方法。和使用其治疗癌症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为CDK2抑制剂的咪唑基嘧啶基胺化合物
[0001]本申请要求于2019年8月14日提交的美国临时申请号62/886,735的优先权益，所述临时申请通过引用整体并入本文。
[0002]序列表
[0003]本申请含有序列表，所述序列表以ASCII格式电子提交并且特此通过引用整体并入。创建于2020年8月12日的所述ASCII拷贝命名为20443
‑
0628WO1_SEQ.txt并且大小为16千字节。


[0004]本申请涉及咪唑基嘧啶基胺化合物，其抑制细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)并且可用于治疗癌症。

技术介绍

[0005]细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)是丝氨酸/苏氨酸激酶的家族。CDK与称为细胞周期蛋白的调控亚基异二聚体化，其被完全激活并调控包括细胞周期进程和细胞分裂的关键细胞过程(Morgan,D.O.,Annu Rev Cell Dev Biol,1997.13:261
‑
91)。不受控制的增殖是癌细胞的标志。CDK活性的失调与细胞周期的异常调控相关，并且在几乎所有形式的人本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：n是0、1、2、3或4；环部分A是4
‑
14元杂环烷基，其中环部分A在所述4
‑
14元杂环烷基的饱和或部分饱和环的环成员处连接至式(I)的
‑
NH
‑
基团；R1选自H、D、卤基、CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、OH、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基、二(C1‑3烷基)氨基、氰基
‑
C1‑4烷基、HO
‑
C1‑4烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑4烷基和C3‑4环烷基；R2、R3和R4如组(a)、组(b)或组(c)中所示进行定义；组(a)：R2选自H、D、卤基、CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、OH、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基、二(C1‑3烷基)氨基、氰基
‑
C1‑4烷基、HO
‑
C1‑4烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑4烷基和C3‑4环烷基；R3选自H、D、卤基、CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、OH、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基、二(C1‑3烷基)氨基、氰基
‑
C1‑4烷基、HO
‑
C1‑4烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑4烷基和C3‑4环烷基；并且R4选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基、C(O)R
b4
、C(O)NR
c4
R
d4
、C(O)NR
c4
(OR
a4
)、C(O)OR
a4
、C(＝NR
e4
)R
b4
、C(＝NR
e4
)NR
c4
R
d4
、S(O)2R
b4
和S(O)2NR
c4
R
d4
；其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4A
取代基取代；组(b)：R2选自H、D、卤基、NO2、CN、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a2
、SR
a2
、NHOR
a2
、C(O)R
b2
、C(O)NR
c2
R
d2
、C(O)NR
c2
(OR
a2
)、C(O)OR
a2
、OC(O)R
b2
、OC(O)NR
c2
R
d2
、NR
c2
R
d2
、NR
c2
NR
c2
R
d2
、NR
c2
C(O)R
b2
、NR
c2
C(O)OR
a2
、NR
c2
C(O)NR
c2
R
d2
、C(＝NR
e2
)R
b2
、C(＝NR
e2
)NR
c2
R
d2
、NR
c2
C(＝NR
e2
)NR
c2
R
d2
、NR
c2
C(＝NR
e2
)R
b2
、NR
c2
S(O)NR
c2
R
d2
、NR
c2
S(O)R
b2
、NR
c2
S(O)2R
b2
、NR
c2
S(O)(＝NR
e2
)R
b2
、NR
c2
S(O)2NR
c2
R
d2
、S(O)R
b2
、S(O)NR
c2
R
d2
、S(O)2R
b2
、S(O)2NR
c2
R
d2
、OS(O)(＝NR
e2
)R
b2
、OS(O)2R
b2
、S(O)(＝NR
e2
)R
b2
、SF5、P(O)R
f2
R
g2
、OP(O)(OR
h2
)(OR
i2
)、P(O)(OR
h2
)(OR
i2
)和BR
j2
R
k2
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔
基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
2A
取代基取代；R3选自H、D、卤基、CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、OH、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基、二(C1‑3烷基)氨基、氰基
‑
C1‑4烷基、HO
‑
C1‑4烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑4烷基和C3‑4环烷基；并且R4选自H、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、氰基
‑
C1‑4烷基、HO
‑
C1‑4烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑4烷基和C3‑4环烷基；组(c)：R2选自H、D、卤基、CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、OH、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基、二(C1‑3烷基)氨基、氰基
‑
C1‑4烷基、HO
‑
C1‑4烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑4烷基和C3‑4环烷基；并且R3和R4与其连接的原子一起形成5
‑
7元杂环烷基环，所述杂环烷基环任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4A
取代基取代；每个R
a2
、R
c2
和R
d2
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
2A
取代基取代；或者，连接至同一N原子的任何R
c2
和R
d2
与其连接的N原子一起形成4
‑
10元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
2A
取代基取代；每个R
b2
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
2A
取代基取代；每个R
e2
独立地选自H、OH、CN、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
f2
和R
g2
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
h2
和R
i2
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
j2
和R
k2
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或者连接至同一B原子的任何R
j2
和R
k2
与其连接的B原子一起形成5元或6元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代；每个R
2A
独立地选自D、卤基、CN、NO2、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷
基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a21
、SR
a21
、NHOR
a21
、C(O)R
b21
、C(O)NR
c21
R
d21
、C(O)NR
c21
(OR
a21
)、C(O)OR
a21
、OC(O)R
b21
、OC(O)NR
c21
R
d21
、NR
c21
R
d21
、NR
c21
NR
c21
R
d21
、NR
c21
C(O)R
b21
、NR
c21
C(O)OR
a21
、NR
c21
C(O)NR
c21
R
d21
、C(＝NR
e21
)R
b21
、C(＝NR
e21
)NR
c21
R
d21
、NR
c21
C(＝NR
e21
)NR
c21
R
d21
、NR
c21
C(＝NR
e21
)R
b21
、NR
c21
S(O)NR
c21
R
d21
、NR
c21
S(O)R
b21
、NR
c21
S(O)2R
b21
、NR
c21
S(O)(＝NR
e21
)R
b21
、NR
c21
S(O)2NR
c21
R
d21
、S(O)R
b21
、S(O)NR
c21
R
d21
、S(O)2R
b21
、S(O)2NR
c21
R
d21
、OS(O)(＝NR
e21
)R
b21
、OS(O)2R
b21
、S(O)(＝NR
e21
)R
b21
、SF5、P(O)R
f21
R
g21
、OP(O)(OR
h21
)(OR
i21
)、P(O)(OR
h21
)(OR
i21
)和BR
j21
R
k21
，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
2B
取代基取代；每个R
a21
、R
c21
和R
d21
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
2B
取代基取代；或者，连接至同一N原子的任何R
c21
和R
d21
与其连接的N原子一起形成4
‑
7元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
2B
取代基取代；每个R
b21
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
2B
取代基取代；每个R
e21
独立地选自H、OH、CN、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
f21
和R
g21
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
h21
和R
i21
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
j21
和R
k21
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或者连接至同一B原子的任何R
j21
和R
k21
与其连接的B原子一起形成5元或6元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代；每个R
2B
独立地选自D、卤基、CN、NO2、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a22
、SR
a22
、NHOR
a22
、C(O)R
b22
、C(O)NR
c22
R
d22
、C(O)NR
c22
(OR
a22
)、C(O)OR
a22
、OC(O)R
b22
、OC(O)NR
c22
R
d22
、NR
c22
R
d22
、NR
c22
NR
c22
R
d22
、NR
c22
C(O)R
b22
、NR
c22
C
(O)OR
a22
、NR
c22
C(O)NR
c22
R
d22
、C(＝NR
e22
)R
b22
、C(＝NR
e22
)NR
c22
R
d22
、NR
c22
C(＝NR
e22
)NR
c22
R
d22
、NR
c22
C(＝NR
e22
)R
b22
、NR
c22
S(O)NR
c22
R
d22
、NR
c22
S(O)R
b22
、NR
c22
S(O)2R
b22
、NR
c22
S(O)(＝NR
e22
)R
b22
、NR
c22
S(O)2NR
c22
R
d22
、S(O)R
b22
、S(O)NR
c22
R
d22
、S(O)2R
b22
、S(O)2NR
c22
R
d22
、OS(O)(＝NR
e22
)R
b22
、OS(O)2R
b22
、S(O)(＝NR
e22
)R
b22
、SF5、P(O)R
f22
R
g22
、OP(O)(OR
h22
)(OR
i22
)、P(O)(OR
h22
)(OR
i22
)和BR
j22
R
k22
，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
2C
取代基取代；每个R
a22
、R
c22
和R
d22
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
2C
取代基取代；或者，连接至同一N原子的任何R
c22
和R
d22
与其连接的N原子一起形成4
‑
7元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
2C
取代基取代；每个R
b22
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
2C
取代基取代；每个R
e22
独立地选自H、OH、CN、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
f22
和R
g22
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
h22
和R
i22
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
j22
和R
k22
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或者连接至同一B原子的任何R
j22
和R
k22
与其连接的B原子一起形成5元或6元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代；每个R
2C
独立地选自D、卤基、CN、NO2、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a23
、SR
a23
、NHOR
a23
、C(O)R
b23
、C(O)NR
c23
R
d23
、C(O)NR
c23
(OR
a23
)、C(O)OR
a23
、OC(O)R
b23
、OC(O)NR
c23
R
d23
、NR
c23
R
d23
、NR
c23
NR
c23
R
d23
、NR
c23
C(O)R
b23
、NR
c23
C(O)OR
a23
、NR
c23
C(O)NR
c23
R
d23
、C(＝NR
e23
)R
b23
、C(＝NR
e23
)NR
c23
R
d23
、NR
c23
C(＝NR
e23
)NR
c23
R
d23
、NR
c23
C(＝NR
e23
)R
b23
、NR
c23
S(O)NR
c23
R
d23
、NR
c23
S(O)R
b23
、NR
c23
S(O)2R
b23
、NR
c23
S(O)(＝NR
e23
)R
b23
、NR
c23
S(O)2NR
c23
R
d23
、S(O)R
b23
、S(O)NR
c23
R
d23
、S(O)2R
b23
、S(O)2NR
c23
R
d23
、OS(O)(＝NR
e23
)R
b23
、OS(O)2R
b23
、S(O)(＝NR
e23
)R
b23
、SF5、P(O)R
f23
R
g23
、OP(O)(OR
h23
)(OR
i23
)、P(O)(OR
h23
)(OR
i23
)和BR
j23
R
k23
，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
G
取代基取代；每个R
a23
、R
c23
和R
d23
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
G
取代基取代；或者，连接至同一N原子的任何R
c23
和R
d23
与其连接的N原子一起形成4
‑
7元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
G
取代基取代；每个R
b23
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
G
取代基取代；每个R
e23
独立地选自H、OH、CN、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
f23
和R
g23
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
h23
和R
i23
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
j23
和R
k23
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或者连接至同一B原子的任何R
j23
和R
k23
与其连接的B原子一起形成5元或6元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代；每个R
a4
、R
c4
和R
d4
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4A
取代基取代；或者，连接至同一N原子的任何R
c4
和R
d4
与其连接的N原子一起形成4
‑
10元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4A
取代基取代；每个R
b4
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4A
取代基取代；每个R
e4
独立地选自H、OH、CN、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷
基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
4A
独立地选自D、卤基、CN、NO2、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a41
、SR
a41
、NHOR
a41
、C(O)R
b41
、C(O)NR
c41
R
d41
、C(O)NR
c41
(OR
a41
)、C(O)OR
a41
、OC(O)R
b41
、OC(O)NR
c41
R
d41
、NR
c41
R
d41
、NR
c41
NR
c41
R
d41
、NR
c41
C(O)R
b41
、NR
c41
C(O)OR
a41
、NR
c41
C(O)NR
c41
R
d41
、C(＝NR
e41
)R
b41
、C(＝NR
e41
)NR
c41
R
d41
、NR
c41
C(＝NR
e41
)NR
c41
R
d41
、NR
c41
C(＝NR
e41
)R
b41
、NR
c41
S(O)NR
c41
R
d41
、NR
c41
S(O)R
b41
、NR
c41
S(O)2R
b41
、NR
c41
S(O)(＝NR
e41
)R
b41
、NR
c41
S(O)2NR
c41
R
d41
、S(O)R
b41
、S(O)NR
c41
R
d41
、S(O)2R
b41
、S(O)2NR
c41
R
d41
、OS(O)(＝NR
e41
)R
b41
、OS(O)2R
b41
、S(O)(＝NR
e41
)R
b41
、SF5、P(O)R
f41
R
g41
、OP(O)(OR
h41
)(OR
i41
)、P(O)(OR
h41
)(OR
i41
)和BR
j41
R
k41
，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
a41
、R
c41
和R
d41
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4B
取代基取代；或者，连接至同一N原子的任何R
c41
和R
d41
与其连接的N原子一起形成4
‑
7元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
b41
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
e41
独立地选自H、OH、CN、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
f41
和R
g41
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
h41
和R
i41
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
j41
和R
k41
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或者连接至同一B原子的任何R
j41
和R
k41
与其连接的B原子一起形成5元或6元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代；每个R
4B
独立地选自D、卤基、CN、NO2、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷
基
‑
C1‑4烷基、5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a42
、SR
a42
、NHOR
a42
、C(O)R
b42
、C(O)NR
c42
R
d42
、C(O)NR
c42
(OR
a42
)、C(O)OR
a42
、OC(O)R
b42
、OC(O)NR
c42
R
d42
、NR
c42
R
d42
、NR
c42
NR
c42
R
d42
、NR
c42
C(O)R
b42
、NR
c42
C(O)OR
a42
、NR
c42
C(O)NR
c42
R
d42
、C(＝NR
e42
)R
b42
、C(＝NR
e42
)NR
c42
R
d42
、NR
c42
C(＝NR
e42
)NR
c42
R
d42
、NR
c42
C(＝NR
e42
)R
b42
、NR
c42
S(O)NR
c42
R
d42
、NR
c42
S(O)R
b42
、NR
c42
S(O)2R
b42
、NR
c42
S(O)(＝NR
e42
)R
b42
、NR
c42
S(O)2NR
c42
R
d42
、S(O)R
b42
、S(O)NR
c42
R
d42
、S(O)2R
b42
、S(O)2NR
c42
R
d42
、OS(O)(＝NR
e42
)R
b42
、OS(O)2R
b42
、S(O)(＝NR
e42
)R
b42
、SF5、P(O)R
f42
R
g42
、OP(O)(OR
h42
)(OR
i42
)、P(O)(OR
h42
)(OR
i42
)和BR
j42
R
k42
，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
a42
、R
c42
和R
d42
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4C
取代基取代；或者，连接至同一N原子的任何R
c42
和R
d42
与其连接的N原子一起形成4
‑
7元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
b42
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
e42
独立地选自H、OH、CN、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
f42
和R
g42
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
h42
和R
i42
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
j42
和R
k42
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或者连接至同一B原子的任何R
j42
和R
k42
与其连接的B原子一起形成5元或6元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代；每个R
4C
独立地选自D、卤基、CN、NO2、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a43
、SR
a43
、NHOR
a43
、C(O)R
b43
、C(O)NR
c43
R
d43
、C(O)NR
c43
(OR
a43
)、C(O)OR
a43
、OC(O)R
b43
、OC(O)NR
c43
R
d43
、NR
c43
R
d43
、NR
c43
NR
c43
R
d43
、NR
c43
C(O)R
b43
、NR
c43
C(O)OR
a43
、NR
c43
C(O)NR
c43
R
d43
、C(＝NR
e43
)R
b43
、C(＝NR
e43
)NR
c43
R
d43
、NR
c43
C(＝NR
e43
)NR
c43
R
d43
、NR
c43
C(＝NR
e43
)R
b43
、NR
c43
S(O)NR
c43
R
d43
、NR
c43
S(O)R
b43
、NR
c43
S(O)2R
b43
、NR
c43
S(O)(＝NR
e43
)R
b43
、NR
c43
S(O)2NR
c43
R
d43
、S(O)R
b43
、S(O)NR
c43
R
d43
、S(O)2R
b43
、S(O)2NR
c43
R
d43
、OS(O)(＝NR
e43
)
烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a51
、SR
a51
、NHOR
a51
、C(O)R
b51
、C(O)NR
c51
R
d51
、C(O)NR
c51
(OR
a51
)、C(O)OR
a51
、OC(O)R
b51
、OC(O)NR
c51
R
d51
、NR
c51
R
d51
、NR
c51
NR
c51
R
d51
、NR
c51
C(O)R
b51
、NR
c51
C(O)OR
a51
、NR
c51
C(O)NR
c51
R
d51
、C(＝NR
e51
)R
b51
、C(＝NR
e51
)NR
c51
R
d51
、NR
c51
C(＝NR
e51
)NR
c51
R
d51
、NR
c51
C(＝NR
e51
)R
b51
、NR
c51
S(O)NR
c51
R
d51
、NR
c51
S(O)R
b51
、NR
c51
S(O)2R
b51
、NR
c51
S(O)(＝NR
e51
)R
b51
、NR
c51
S(O)2NR
c51
R
d51
、S(O)R
b51
、S(O)NR
c51
R
d51
、S(O)2R
b51
、S(O)2NR
c51
R
d51
、OS(O)(＝NR
e51
)R
b51
、OS(O)2R
b51
、S(O)(＝NR
e51
)R
b51
、SF5、P(O)R
f51
R
g51
、OP(O)(OR
h51
)(OR
i51
)、P(O)(OR
h51
)(OR
i51
)和BR
j51
R
k51
，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
5B
取代基取代；每个R
a51
、R
c51
和R
d51
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
5B
取代基取代；或者，连接至同一N原子的任何R
c51
和R
d51
与其连接的N原子一起形成4
‑
10元杂环烷基，其中所述4
‑
10元杂环烷基任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
5B
取代基取代；每个R
b51
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
5B
取代基取代；每个R
e51
独立地选自H、OH、CN、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
f51
和R
g51
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
h51
和R
i51
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
j51
和R
k51
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或者连接至同一B原子的任何R
j51
和R
k51
与其连接的B原子一起形成5元或10元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代；每个R
5B
独立地选自H、D、卤基、CN、NO2、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a52
、SR
a52
、NHOR
a52
、C(O)R
b52
、C(O)NR
c52
R
d52
、C(O)NR
c52
(OR
a52
)、C(O)OR
a52
、OC(O)R
b52
、OC(O)NR
c52
R
d52
、NR
c52
R
d52
、NR
c52
NR
c52
R
d52
、NR
c52
C(O)R
b52
、
NR
c52
C(O)OR
a52
、NR
c52
C(O)NR
c52
R
d52
、C(＝NR
e52
)R
b52
、C(＝NR
e52
)NR
c52
R
d52
、NR
c52
C(＝NR
e52
)NR
c52
R
d52
、NR
c52
C(＝NR
e52
)R
b52
、NR
c52
S(O)NR
c52
R
d52
、NR
c52
S(O)R
b52
、NR
c52
S(O)2R
b52
、NR
c52
S(O)(＝NR
e52
)R
b52
、NR
c52
S(O)2NR
c52
R
d52
、S(O)R
b52
、S(O)NR
c52
R
d52
、S(O)2R
b52
、S(O)2NR
c52
R
d52
、OS(O)(＝NR
e52
)R
b52
、OS(O)2R
b52
、S(O)(＝NR
e52
)R
b52
、SF5、P(O)R
f52
R
g52
、OP(O)(OR
h52
)(OR
i52
)、P(O)(OR
h52
)(OR
i52
)和BR
j52
R
k52
，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
5C
取代基取代；每个R
a52
、R
c52
和R
d52
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
5C
取代基取代；或者，连接至同一N原子的任何R
c52
和R
d52
与其连接的N原子一起形成4
‑
7元杂环烷基，其中所述4
‑
7元杂环烷基任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
5C
取代基取代；每个R
b52
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
5C
取代基取代；每个R
e52
独立地选自H、OH、CN、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
f52
和R
g52
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
h52
和R
i52
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
j52
和R
k52
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或者连接至同一B原子的任何R
j52
和R
k52
与其连接的B原子一起形成5元或6元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代；每个R
5C
独立地选自H、D、卤基、CN、NO2、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a53
、SR
a53
、NHOR
a53
、C(O)R
b53
、C(O)NR
c53
R
d53
、C(O)NR
c53
(OR
a53
)、C(O)OR
a53
、OC(O)R
b53
、OC(O)NR
c53
R
d53
、NR
c53
R
d53
、NR
c53
NR
c53
R
d53
、NR
c53
C(O)R
b53
、NR
c53
C(O)OR
a53
、NR
c53
C(O)NR
c53
R
d53
、C(＝NR
e53
)R
b53
、C(＝NR
e53
)NR
c53
R
d53
、NR
c53
C(＝NR
e53
)NR
c53
R
d53
、NR
c53
C(＝NR
e53
)R
b53
、NR
c53
S(O)NR
c53
R
d53
、NR
c53
S(O)R
b53
、NR
c53
S(O)2R
b53
、NR
c53
S(O)(＝NR
e53
)R
b53
、NR
c53
S(O)2NR
c53
R
d53
、S(O)R
b53
、S(O)NR
c53
R
d53
、S(O)2R
b53
、S(O)2NR
c53
R
d53
、OS(O)(＝NR
e53
)R
b53
、OS(O)2R
b53
、S(O)(＝NR
e53
)R
b53
、SF5、P(O)R
f53
R
g53
、OP(O)(OR
h53
)(OR
i53
)、P(O)(OR
h53
)(OR
i53
)和BR
j53
R
k53
，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
G
取代基取代；每个R
a53
、R
c53
和R
d53
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
G
取代基取代；或者，连接至同一N原子的任何R
c53
和R
d53
与其连接的N原子一起形成4
‑
7元杂环烷基，其中所述4
‑
7元杂环烷基任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
G
取代基取代；每个R
b53
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
G
取代基取代；每个R
e53
独立地选自H、OH、CN、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
f53
和R
g53
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
h53
和R
i53
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；每个R
j53
和R
k53
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或者连接至同一B原子的任何R
j53
和R
k53
与其连接的B原子一起形成5元或6元杂环烷基，所述基团任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代；每个R6独立地选自H、D、卤基、CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、OH、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基、二(C1‑3烷基)氨基、氰基
‑
C1‑4烷基、HO
‑
C1‑4烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑4烷基和C3‑4环烷基；R7选自H、D、卤基、CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、OH、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基、二(C1‑3烷基)氨基、氰基
‑
C1‑4烷基、HO
‑
C1‑4烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑4烷基和C3‑4环烷基；并且每个R
G
独立地选自OH、NO2、CN、卤基、C1‑3烷基、C2‑3烯基、C2‑3炔基、C1‑3卤代烷基、氰基
‑
C1‑3烷基、HO
‑
C1‑3烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基、C3‑7环烷基、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基、二(C1‑3烷基)氨基、硫基、C1‑3烷基硫基、C1‑3烷基亚磺酰基、C1‑3烷基磺酰基、氨甲酰基、C1‑3烷基氨甲酰基、二(C1‑3烷基)氨甲酰基、羧基、C1‑3烷基羰基、C1‑3烷氧基羰基、C1‑3烷基羰氧基、C1‑3烷基羰基氨基、C1‑3烷氧基羰基氨基、C1‑3烷基氨基羰氧基、C1‑3烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C1‑3烷基氨基磺酰基、二(C1‑3烷基)氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、C1‑3烷基氨基磺酰基氨基、二(C1‑3烷基)氨基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、C1‑3烷基氨基羰基氨基和二(C1‑3烷基)氨基羰基氨基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是卤基、CN或C1‑3卤代烷基。3.如权利要求1
‑
2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R7是H。4.如权利要求1
‑
5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中n是0或1。5.如权利要求1
‑
4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R5选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
5A
取代基取代。6.如权利要求1
‑
5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：每个R
5A
独立地选自H、卤基、CN、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑4环烷基、OR
a51
和NR
c51
R
d51
，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基和C3‑4环烷基各自任选地被1或2个独立地选择的R
5B
取代基取代；每个R
a51
、R
c51
和R
d51
独立地选自H、C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基；并且每个R
5B
独立地选自H、卤基、CN、OH、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基和二(C1‑3烷基)氨基。7.如权利要求1
‑
5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：每个R
5A
独立地选自H、卤基、CN、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基和NR
c51
R
d51
；并且每个R
c51
和R
d51
独立地选自H和C1‑3烷基。8.如权利要求1
‑
7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2、R3和R4如组(a)中所定义。9.如权利要求1
‑
8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是H、卤基、CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、氰基
‑
C1‑4烷基、HO
‑
C1‑4烷基或C1‑3烷氧基
‑
C1‑4烷基。10.如权利要求1
‑
9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基；其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、6
‑
10元芳基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑4烷基、6
‑
10元芳基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选择的R
4A
取代基取代。11.如权利要求1
‑
9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、苯基、4
‑
9元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
9元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、苯基、4
‑
9元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
9元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4A
取代基取代。12.如权利要求1
‑
9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R4选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、苯基、四氢吡喃基、吡啶基、吡唑基、异苯并呋喃
‑
1(3H)
‑
酮和环丙基甲基，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、苯基、四氢吡喃基、吡啶基、吡唑基、异苯并呋喃
‑
1(3H)
‑
酮
和环丙基甲基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4A
取代基取代。13.如权利要求1
‑
12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：每个R
4A
独立地选自H、卤基、CN、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a41
、SR
a41
、NHOR
a41
、C(O)R
b41
、C(O)NR
c41
R
d41
、C(O)OR
a41
、OC(O)R
b41
、OC(O)NR
c41
R
d41
、NR
c41
R
d41
、NR
c41
C(O)R
b41
、NR
c41
C(O)OR
a41
、NR
c41
C(O)NR
c41
R
d41
、NR
c41
S(O)2R
b41
、NR
c41
S(O)2NR
c41
R
d41
、S(O)2R
b41
和S(O)2NR
c41
R
d41
，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
a41
、R
c41
和R
d41
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
b41
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
4B
独立地选自H、D、卤基、CN、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a42
、SR
a42
、NHOR
a42
、C(O)R
b42
、C(O)NR
c42
R
d42
、C(O)OR
a42
、OC(O)R
b42
、OC(O)NR
c42
R
d42
、NR
c42
R
d42
、NR
c42
C(O)R
b42
、NR
c42
C(O)OR
a42
、NR
c42
C(O)NR
c42
R
d42
、NR
c42
S(O)2R
b42
、NR
c42
S(O)2NR
c42
R
d42
、S(O)2R
b42
和S(O)2NR
c42
R
d42
，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
a42
、R
c42
和R
d42
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
b42
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4C
取代基取代；并且每个R
4C
独立地选自H、D、卤基、CN、OH、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基和二(C1‑3烷基)氨基。14.如权利要求1
‑
12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：每个R
4A
独立地选自H、卤基、CN、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a41
、C(O)NR
c41
R
d41
、NR
c41
R
d41
和NR
c41
C(O)R
b41
，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基
取代；每个R
a41
、R
c41
和R
d41
独立地选自H和C1‑6烷基，其中所述C1‑6烷基任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
b41
独立地选自C1‑6烷基，所述基团任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
4B
独立地选自H、D、卤基、CN、C1‑6烷基、4
‑
7元杂环烷基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、OR
a42
、NR
c42
R
d42
和NR
c42
C(O)R
b42
，其中所述C1‑6烷基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
a42
、R
c42
和R
d42
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、4
‑
7元杂环烷基和C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、4
‑
7元杂环烷基和C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
b42
独立地选自C1‑6烷基，所述基团任选地被1、2或3个独立地选择的R
4C
取代基取代；并且每个R
4C
独立地选自D、CN、OH和C1‑3烷基。15.如权利要求1
‑
12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：每个R
4A
独立地选自H、卤基、CN、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a41
、SR
a41
、NHOR
a41
、C(O)R
b41
、C(O)NR
c41
R
d41
、C(O)OR
a41
、OC(O)R
b41
、OC(O)NR
c41
R
d41
、NR
c41
R
d41
、NR
c41
C(O)R
b41
、NR
c41
C(O)OR
a41
、NR
c41
C(O)NR
c41
R
d41
、NR
c41
S(O)2R
b41
、NR
c41
S(O)2NR
c41
R
d41
、S(O)2R
b41
和S(O)2NR
c41
R
d41
，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
a41
、R
c41
和R
d41
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
b41
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；并且每个R
4B
独立地选自H、卤基、CN、OH、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基和二(C1‑3烷基)氨基。16.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：n是0、1或2；环部分A是氮杂环丁烷环、吡咯烷环、哌啶环或氮杂环庚烷环；R1是H、卤基、CN、C1‑3烷基或C1‑3卤代烷基；R2是H、卤基、CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、氰基
‑
C1‑4烷基、HO
‑
C1‑4烷基或C1‑3烷氧基
‑
C1‑4烷基；R3是H、卤基、CN、C1‑3烷基或C1‑3卤代烷基；
元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4A
取代基取代；每个R
4A
独立地选自H、卤基、CN、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a41
、SR
a41
、NHOR
a41
、C(O)R
b41
、C(O)NR
c41
R
d41
、C(O)OR
a41
、OC(O)R
b41
、OC(O)NR
c41
R
d41
、NR
c41
R
d41
、NR
c41
C(O)R
b41
、NR
c41
C(O)OR
a41
、NR
c41
C(O)NR
c41
R
d41
、NR
c41
S(O)2R
b41
、NR
c41
S(O)2NR
c41
R
d41
、S(O)2R
b41
和S(O)2NR
c41
R
d41
，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
a41
、R
c41
和R
d41
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
b41
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
4B
独立地选自H、D、卤基、CN、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a42
、SR
a42
、NHOR
a42
、C(O)R
b42
、C(O)NR
c42
R
d42
、C(O)OR
a42
、OC(O)R
b42
、OC(O)NR
c42
R
d42
、NR
c42
R
d42
、NR
c42
C(O)R
b42
、NR
c42
C(O)OR
a42
、NR
c42
C(O)NR
c42
R
d42
、NR
c42
S(O)2R
b42
、NR
c42
S(O)2NR
c42
R
d42
、S(O)2R
b42
和S(O)2NR
c42
R
d42
，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
a42
、R
c42
和R
d42
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
b42
独立地选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基，所述基团各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
4C
独立地选自H、D、卤基、CN、OH、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基、C1‑3烷氧基、C1‑3卤代烷氧基、氨基、C1‑3烷基氨基和二(C1‑3烷基)氨基；R
Z
是NR5R
5Z
或R5；R
5Z
是H或甲基；R5选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、苯基、4
‑
7元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷
基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
7元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
5A
取代基取代；每个R
5A
独立地选自H、卤基、CN、C1‑3烷基、C1‑3卤代烷基和NR
c51
R
d51
；每个R
c51
和R
d51
独立地选自H和C1‑3烷基；每个R6独立地是H、卤基、C1‑3烷基或C1‑3卤代烷基；并且R7是H。18.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：n是0或1；环部分A是哌啶环；R1是卤基、CN、C1‑3烷基或C1‑3卤代烷基；R2是H、卤基、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基或HO
‑
C1‑6烷基；R3是H、卤基、CN、C1‑3烷基或C1‑3卤代烷基；R4选自C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、苯基、4
‑
9元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
9元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基；其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、苯基、4
‑
9元杂环烷基、5
‑
6元杂芳基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、苯基
‑
C1‑4烷基、4
‑
9元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
6元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4A
取代基取代；每个R
4A
独立地选自H、卤基、CN、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基、OR
a41
、C(O)NR
c41
R
d41
、NR
c41
R
d41
和NR
c41
C(O)R
b41
，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、4
‑
10元杂环烷基、5
‑
10元杂芳基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑4烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
a41
、R
c41
和R
d41
独立地选自H和C1‑6烷基，其中所述C1‑6烷基任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
b41
独立地选自C1‑6烷基，所述基团任选地被1、2或3个独立地选择的R
4B
取代基取代；每个R
4B
独立地选自H、D、卤基、CN、C1‑6烷基、4
‑
7元杂环烷基、C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基、OR
a42
、NR
c42
R
d42
和NR
c42
C(O)R
b42
，其中所述C1‑6烷基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
a42
、R
c42
和R
d42
独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、4
‑
7元杂环烷基和C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C3‑7环烷基、4
‑
7元杂环烷基和C3‑7环烷基
‑
C1‑4烷基各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
b42
独立地选自C1‑6烷基，所述基团任选地被1、2或3个独立地选择的R
4C
取代基取代；每个R
4C
独立地选自D、CN、OH和C1‑3烷基；R
Z
是NR5R
5Z
或R5；R
5Z
是H或甲基；R5选自C1‑6烷基、C3‑7环烷基和5
‑
6元杂芳基，所述基团各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
5A
取代基取代；
每个R
5A
独立地选自CH3和NH2；每个R6选自H、卤基或C1‑3卤代烷基；并且R7是H。19.如权利要求1
‑
15和17
‑
18中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R
Z
是NR5R
5Z
。20.如权利要求1
‑
15和17
‑
18中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R
Z
是N(CH3)2、NH(CH3)或NH(环丙基)。21.如权利要求1
‑
18中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R
Z
是R5。22.如权利要求1
‑
18中任一项所述的化合物，其具有式(II)：或其药学上可接受的盐。23.如权利要求1
‑
18中任一项所述的化合物，其中所述部分选自：24.如权利要求1
‑
18和21
‑
23中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R5选自C1‑3烷基、C3‑6环烷基和5
‑
6元杂芳基；其中所述C1‑3烷基、C3‑7环烷基和5
‑
6元杂芳基各自任选地被1或2个独立地选择的R
5A
取代基取代。25.如权利要求1
‑
18和21
‑
23中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R5是甲基、乙基、环丙基、咪唑基、吡唑基、吡啶基和嘧啶基，所述基团各自任选地被1、2或3个独立地选择的R
5A
取代基取代。26.如权利要求1
‑
18和21
‑
25中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中每个R
5A
独立地选自CH3和NH2。27.如权利要求1
‑
26中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是Cl、CN或CF3。28.如权利要求1
‑
27中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中环部分A是哌啶
‑4‑
基。29.如权利要求1
‑
28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3是H、F、Cl、Br、CN或CH3。30.如权利要求1
‑
28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R3是H、Cl、Br、
CN或CH3。31.如权利要求1
‑
30中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是H、卤基、C1‑4烷基或HO
‑
C1‑4烷基。32.如权利要求1所述的化合物，所述化合物选自：3
‑
氯
‑4‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；3
‑
氯
‑2‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑4‑
((甲基氨基)甲基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；3
‑
氯
‑4‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；3
‑
氯
‑2‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；4
‑
(1
‑
(2
‑
氨基
‑5‑
氟吡啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；3
‑
甲基
‑4‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶甲腈；N
‑
(3
‑
甲基
‑4‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)乙酰胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氨基
‑3‑
甲基吡啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(2,5
‑
二氯
‑1‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(5
‑
溴
‑1‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(5
‑
氯
‑1‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1,5
‑
二甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；1
‑
甲基
‑4‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑5‑
甲腈；(1
‑
甲基
‑4‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑2‑
基)甲醇；2
‑
甲基
‑1‑
(1
‑
甲基
‑4‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑2‑
基)丙
‑2‑
醇；4
‑
(1,2
‑
二甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(5
‑
氯
‑1‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2,2
‑
二氟乙基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；2
‑
甲基
‑1‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)丙
‑2‑
醇；N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(1
‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(1
‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；3
‑
环丙基
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)丙腈；4
‑
(1
‑
(2,2
‑
二氟乙基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑2‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)嘧啶
‑5‑
甲腈；4
‑
(1
‑
(2
‑
羟基
‑2‑
甲基丙基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑2‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)嘧啶
‑5‑
甲腈；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑4‑
氰基苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑2‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)嘧啶
‑5‑
甲腈；N
‑
(1
‑
(环丙基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(1
‑
(2,2
‑
二氟乙基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；1
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(环丙基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑2‑
甲基丙
‑2‑
醇；2
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)嘧啶
‑2‑
胺；6
‑
甲基
‑5‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶甲腈；3
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶甲腈；和3
‑
甲基
‑4‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；或其药学上可接受的盐。33.如权利要求1所述的化合物，所述化合物选自：6
‑
甲基
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶甲腈；
4
‑
(1
‑
(2
‑
(二氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；3
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑2‑
(三氟甲基)苯甲腈；6
‑
甲氧基
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶甲腈；6
‑
(2
‑
(二甲基氨基)乙氧基)
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶甲腈；6
‑
乙基
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶甲腈；3
‑
(4
‑
(2
‑
(((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑2‑
甲基苯甲腈；2
‑
甲基
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；4
‑
(1
‑
(6
‑
甲基
‑2‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；2
‑
氯
‑3‑
(4
‑
(2
‑
(((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；N
‑
((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(1
‑
(6
‑
甲基
‑2‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；3
‑
(4
‑
(2
‑
(((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶甲腈；N
‑
((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)嘧啶
‑2‑
胺；5
‑
(4
‑
(2
‑
(((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑6‑
甲基吡啶甲腈；4
‑
(1
‑
(2
‑
(二氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；3
‑
(4
‑
(2
‑
(((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑6‑
甲基吡啶甲腈；3
‑
(4
‑
(2
‑
(((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑6‑
甲氧基吡啶甲腈；6
‑
(2
‑
(二甲基氨基)乙氧基)
‑3‑
(4
‑
(2
‑
(((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶甲腈；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑6‑
氟苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；2
‑
氟
‑6‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪
唑
‑1‑
基)苯甲腈；4
‑
氟
‑2‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；2
‑
氯
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；4
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)异酞腈；4
‑
(1
‑
(2,3
‑
二氯苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；2
‑
甲基
‑6‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；2
‑
氯
‑3‑
甲基
‑6‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；2
‑
溴
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；3
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑6‑
(三氟甲基)吡啶甲腈；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑3‑
氟苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)
‑4‑
(1
‑
(4
‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)嘧啶
‑2‑
胺；3
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)异烟腈；2
‑
(4
‑
(2
‑
(((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)苯甲腈；3
‑
(4
‑
(2
‑
(((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑2‑
(三氟甲基)苯甲腈；4
‑
(1
‑
(6
‑
甲氧基
‑2‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；2
‑
甲基
‑4‑
((5
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑6‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基)氧基)丁
‑2‑
醇；4
‑
(1
‑
(6
‑
(2
‑
(二甲基氨基)乙氧基)
‑2‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(6
‑
((1
‑
(二甲基氨基)丙
‑2‑
基)氧基)
‑2‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；2
‑
((5
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑6‑
(三氟甲基)吡啶
‑2‑
基)氧基)丙腈；4
‑
(1
‑
(2
‑
(二氟甲基)
‑6‑
甲氧基吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；
6
‑
(2
‑
(乙基(甲基)氨基)乙氧基)
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶甲腈；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑3‑
((二甲基氨基)甲基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑3‑
((4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)甲基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑3‑
(((4
‑
甲基四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)氨基)甲基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑3‑
((甲基氨基)甲基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑3‑
((环丙基氨基)甲基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；1
‑
(2
‑
氯
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苄基)氮杂环丁烷
‑3‑
醇；1
‑
(2
‑
氯
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯基)乙
‑1‑
醇；(2
‑
氯
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯基)甲醇；1
‑
(2
‑
氯
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯基)丙
‑1‑
醇；(2
‑
氯
‑3‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯基)(环丙基)甲醇；3
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(乙基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑6‑
甲基吡啶甲腈；4
‑
(1
‑
(2
‑
(二氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；3
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(乙基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶甲腈；3
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
((1,5
‑
二甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑6‑
甲基吡啶甲腈；N
‑
(1
‑
(环丙基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)嘧啶
‑2‑
胺；3
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(环丙基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑2‑
(三氟甲基)苯甲腈；5
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(乙基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑6‑
甲基吡啶甲腈；3
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑6‑
丙基吡啶甲腈；4
‑
(1
‑
(6
‑
乙基
‑2‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑
4
‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(3
‑
(2
‑
氨基吡啶
‑4‑
基)
‑2‑
氯苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑3‑
(吡啶
‑3‑
基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(6
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑2‑
(三氟甲基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；5
‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)
‑6‑
(三氟甲基)吡啶甲腈；6
‑
(二氟甲基)
‑5‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)吡啶甲腈；4
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
(二甲基氨基)哌啶
‑1‑
基)
‑2‑
氟苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氟苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(7
‑
甲基
‑
2,7
‑
二氮杂螺[3.5]壬
‑2‑
基)苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(4
‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；(S)
‑4‑
(1
‑
(4
‑
(3
‑
(二甲基氨基)哌啶
‑1‑
基)
‑2‑
氟苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(4
‑
(甲基氨基)哌啶
‑1‑
基)苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(3
‑
氟
‑4‑
(2
‑
甲基
‑4‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯基)
‑1‑
甲基哌嗪
‑2‑
酮；(R)
‑4‑
(1
‑
(4
‑
(3
‑
(二甲基氨基)吡咯烷
‑1‑
基)
‑2‑
氟苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；(S)
‑4‑
(1
‑
(4
‑
(3
‑
(二甲基氨基)吡咯烷
‑1‑
基)
‑2‑
氟苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(哌嗪
‑1‑
基)苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
((2
‑
甲氧基乙基)氨基)苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；2
‑
((3
‑
氟
‑4‑
(2
‑
甲基
‑4‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯基)(甲基)氨基)乙
‑1‑
醇；4
‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(4
‑
(吡咯烷
‑1‑
基)哌啶
‑1‑
基)苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；
(R)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(3
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；(S)
‑1‑
(3
‑
氟
‑4‑
(2
‑
甲基
‑4‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯基)吡咯烷
‑3‑
醇；(R)
‑4‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
((1
‑
甲基哌啶
‑3‑
基)氨基)苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
(二甲基氨基)哌啶
‑1‑
基)
‑2‑
氟苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
((3R,4S)
‑3‑
氟
‑1‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑4‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑4‑
(1,4
‑
二甲基
‑
1H
‑
1,2,3
‑
三唑
‑5‑
基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑4‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑5‑
基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑4‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,3
‑
三唑
‑5‑
基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑4‑
(1,4
‑
二甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑5‑
基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氯
‑4‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑5‑
基)苯基)
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；5
‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑5‑
基)
‑2‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；5
‑
(二氟甲氧基)
‑2‑
(4
‑
(2
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)氨基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
咪唑
‑1‑
基)苯甲腈；4
‑
(1
‑
(4
‑
(1,3
‑
二甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑4‑
基)
‑2‑
氟苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,3
‑
三唑
‑5‑
基)苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
咪唑
‑4‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(三氟甲基)嘧啶
‑2‑
胺；4
‑
(1
‑
(2
‑
氟
‑4‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)苯基)
‑2‑
甲基
‑
1H
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：因赛特公司，
类型：发明
国别省市：