氯尼达明修饰的有机化合物、基于有机化合物的环金属配合物及其制法和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种氯尼达明修饰的有机化合物，还公开基于上述有机化合物的环金属配合物及其制备方法和应用。本发明专利技术有机化合物通过对氯尼达明的羧酸基团进行化学修饰得到，本身具有良好的抗肿瘤、抗菌和抗炎活性，基于该有机化合物得到的环金属配合物一方面能够解决氯尼达明作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在的脂溶性差、用药剂量大的问题，另一方面还能够解决单纯的环金属配合物作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在的肿瘤细胞产生的顺铂耐受性和不良副作用的问题；并且本发明专利技术环金属配合物还能够作为一种糖酵解抑制剂或能量代谢抑制剂来刺激免疫功能。量代谢抑制剂来刺激免疫功能。量代谢抑制剂来刺激免疫功能。

【技术实现步骤摘要】
氯尼达明修饰的有机化合物、基于有机化合物的环金属配合物及其制法和应用


[0001]本专利技术涉及一种氯尼达明修饰的有机化合物，还涉及基于上述有机化合物的环金属配合物及环金属配合物的制备方法和应用。
技术背景
[0002]近年来，以顺铂为代表的金属配合物在药物化学中的潜力已被发掘并在整个元素周期表中得到扩展。但是铂类抗癌药物的临床应用和开发受到其耐药性和不良副作用的限制。在这种情况下，设计含有其他过渡金属的配合物来弥补铂类药物的不足成为科学工作者们不断努力的方向。其中，英国华威大学的Peter Sadler教授、瑞士洛桑联邦理工学院的Paul Dyson教授以及奥地利维也纳大学的Bernhard Keppler教授等人成功将具有靶向性的分子连接到过渡金属上得到具有高效选择性的金属配合物。
[0003]癌细胞主要通过糖酵解、谷氨酰胺水解和脂肪酸合成来获取能量和物质，氯尼达明，别名为洛尼达酸，商品名Doridamina，由德国Angelopharm公司开发，1986年作为抗肿瘤药在意大利上市。氯尼达明是不同于传统抗肿瘤药的肿瘤热敏药，它不影响本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氯尼达明修饰的有机化合物，其特征在于，其结构式如下所示：2.权利要求1所述的氯尼达明修饰的有机化合物的制备方法，其特征在于，具体为：在惰性氛围下，将氯尼达明、EDCI或DCC、HOBt、TEA以及桥联配体4
‑
甲基
‑4’‑
氨基甲基
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2,2
’‑
联吡啶溶解于有机溶剂中反应，将反应生成的粗产物通过柱层析分离纯化，得到氯尼达明修饰的有机化合物。3.根据权利要求2所述的氯尼达明修饰的有机化合物的制备方法，其特征在于：氯尼达明与4
‑
甲基
‑4’‑
氨基甲基
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2,2
’‑
联吡啶的摩尔比为1：1～1.68。4.根据权利要求2所述的氯尼达明修饰的有机化合物的制备方法，其特征在于：反应温度为
‑
20～0℃；反应时间为2～48h。5.权利要求1所述的氯尼达明修饰的有机化合物在用于制备抗癌药物、抗癌药物组分、免疫逃逸抑制药物、免疫逃逸抑制药物组分...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘红科，胡国静，薛旭玲，吕梦迪，郭冰莲，黄元镭，
申请(专利权)人：南京师范大学，
类型：发明
国别省市：