一种稳定的多剂量给药的GLP-1受体激动剂的制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及医药领域，具体公开了一种稳定的多剂量给药的GLP

【技术实现步骤摘要】
一种稳定的多剂量给药的GLP
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1受体激动剂的制剂及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及医药领域，具体公开了一种稳定的多剂量给药的GLP
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1受体激动剂的制剂。

技术介绍

[0002]皮下注射司美格鲁肽注射液是药物减肥的手段之一。司美格鲁肽是GLP
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1受体激动剂，可以增强饱腹感和促进胰岛素分泌，且减肥效果优于同类型的利拉鲁肽。作为一种GLP
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1类似物，它对肥胖症的治疗是多种机制的结合。首先，它们在下丘脑水平和胃排空减慢时的联合厌食作用导致在个体内水平有限的底物可用性。另一方面，它们对BAT(棕色脂肪组织)能量消耗的影响，以及可能对WAT(白色脂肪组织)褐变或肝脂质氧化的影响，将导致内源性脂质存储的耗竭。
[0003]目前诺和诺德公司将司美格鲁肽注射液分为减肥制剂和降糖制剂两种。降糖制剂为多剂量给药制剂，降糖制剂的临床给药方案是按照0.25mg
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0.5mg
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1mg(每周给药量)的给药梯度递进，降糖制剂的司美格鲁肽浓度本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种稳定的多剂量给药的GLP
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1受体激动剂的制剂，其特征在于，所述制剂包含稳定剂，其中所述稳定剂选自还原型谷胱甘肽或麦角硫因，优选还原型谷胱甘肽。2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述GLP
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1受体激动剂为GLP
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1或其类似物；优选司美格鲁肽或利拉鲁肽。3.根据权利要求2所述的制剂，其特征在于，所述GLP
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1受体激动剂为司美格鲁肽时，稳定剂的浓度为0.15
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18mg/ml，优选0.31
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18mg/ml；所述GLP
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1受体激动剂为利拉鲁肽时，稳定剂的浓度为0.15
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36mg/ml，优选0.31
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36mg/ml。4.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂还包含渗透压调节剂、抑菌剂、pH缓冲剂和pH调节剂。5.根据权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述抑菌剂为苯酚、间甲酚或苯甲醇，或它们中两种或两种以上的组合；优选苯酚。6.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于，所述抑菌剂为4.4
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6.6mg/ml的苯酚，优选5.5mg/ml苯酚。7.根据权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述渗透压调节剂为丙二醇。8.根据权利要求7所述的制剂，其特征在于，所述丙二醇的浓度为14mg/ml。9.根据权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述pH缓冲剂为磷酸氢二钠，优选无水磷酸氢二钠。10.根据权利要求9所述的制剂，其特征在于，所述无水磷酸氢二钠的浓度为1.13mg/ml。11.根据权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述pH调节剂包括调酸物料和/或调碱物料，所述调酸物料为稀盐酸，所述调碱物料为氢氧化钠。12.根据权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述制剂为注射剂；优选所述注射剂pH值为6.9
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8.4；进一步优选所述制剂包括注射用水作为溶剂。13.根据权利要求1～12任一所述的制剂，其特征在于，所述GLP
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1受体激动剂为司美格鲁肽，其浓度为0.5
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4mg/ml，优选1.34
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3.2mg/ml，更优选1.34或3.2mg...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴文英，曹春来，冯丽芳，周翠，刘合栋，何秀仪，侯青宏，覃晓婷，陈开造，陈丽如，骆运思，龙岩青，邝艺龙，向秀学，陈佩纯，
申请(专利权)人：珠海联邦生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：