一种乌非拉唑的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种乌非拉唑的制备方法。其包括使2

【技术实现步骤摘要】
一种乌非拉唑的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种乌非拉唑的制备方法。

技术介绍

[0002]艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S
‑
旋光异构体，是全球首个异构体质子泵抑制剂(PPI)，通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。艾司奥美拉唑钠化学名称为S
‑5‑
甲氧基
‑2‑
{[(4
‑
甲氧基
‑
3,5
‑
二甲基
‑2‑
吡啶基)甲基]亚磺酰基}
‑
1H
‑
苯并咪唑钠，结构式为艾司奥美拉唑钠可以通过奥美拉唑钠拆分制备，但收率低，目前基本采用不对称氧化乌非拉唑制备艾司奥美拉唑钠，因此，乌非拉唑为合成艾司奥美拉唑钠的关键中间体。
[0003]乌非拉唑化学名为5
‑
甲氧基
‑2‑
(4
‑
甲氧基
‑
3,5
‑
二甲基
‑2‑
吡啶基)甲基硫代
‑
1Hr/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种乌非拉唑的制备方法，其特征在于：使2
‑
氯甲基
‑
3,5
‑
二甲基
‑4‑
甲氧基吡啶盐酸盐和2
‑
巯基
‑5‑
甲氧基苯并咪唑反应，反应结束后先向反应液中先加入少部分水，搅拌缓慢析出微晶，继续搅拌使微晶老化成型可作晶种使用，然后再向反应液中加入剩余的大部分水，再次搅拌析晶，之后经降温使结晶完全、离心、洗涤、干燥后即得所述乌非拉唑。2.根据权利要求1所述的乌非拉唑的制备方法，其特征在于：所述少部分水与所述2
‑
氯甲基
‑
3,5
‑
二甲基
‑4‑
甲氧基吡啶盐酸盐的投料质量比为(1.0～2.0)：1；所述剩余的大部分水与所述2
‑
氯甲基
‑
3,5
‑
二甲基
‑4‑
甲氧基吡啶盐酸盐的投料质量比为(9.0～11.0)：1。3.根据权利要求1或2所述的乌非拉唑的制备方法，其特征在于：所述少部分水的投料速度为15～25kg/h；和/或，所述剩余的大部分水的投料速度为60～80kg/h。4.根据权利要求1所述的乌非拉唑的制备方法，其特征在于：所述制备方法还包括加入所述少部分水后，搅拌8～12h使微晶老化成型可作晶种使用，然后再加入所述剩余的大部分水的步骤。5.根据权利要求1所述的乌非拉唑的制备方法，其特征在于：所述少部分水和/或所述剩余的大部分部分水的投料温度为20～30℃。6.根据权利要求1所述的乌非拉唑的制备方法，其特征在于：所述降温结晶的结晶温度为0～5℃，结晶时间为4～6h。7.根据权利要求1所述的乌非拉唑的制备方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：段殚，万军，陆锡安，刘冬，何建男，缪建洋，马成孝，
申请(专利权)人：苏州东瑞制药有限公司，
类型：发明
国别省市：