一种抗肿瘤化合物及其制备方法和应用技术

本申请涉及一种抗肿瘤化合物及其制备方法和应用，具体涉及一种化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式，或其可药用的盐，及其制备方法和应用。备方法和应用。

【技术实现步骤摘要】
一种抗肿瘤化合物及其制备方法和应用


[0001]本申请涉及生物医药领域，具体的涉及一种抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]目前，用于抗体药物偶联物的具有细胞毒性的小分子可以是喜树碱衍生物，其通过抑制拓扑异构酶I而具有抗肿瘤作用。喜树碱衍生物可以应用于抗体偶联药物(ADC)。但仍需进一步开发疗效和/或安全性更好的喜树碱衍生物以及ADC药物。

技术实现思路

[0003]本申请提供了一种化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式，或其可药用的盐，其可以具有选自以下组的一种或多种效果：(1)具有对肿瘤细胞的体外增殖的抑制活性；(2)具有靶向抑制性；(3)具有血浆稳定性；(4)具有体内抑瘤效果；(5)具有旁观杀伤效应(Bystander Effect)；(6)具有抗转运体转运能力；(7)具有体内肿瘤靶向能力；和(8)具有良好的体内安全性。
[0004]一方面，本申请提供了一种化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式，或其可药用的盐本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种通式(III
‑
E)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式，或其可药用的盐，其中：其中R1为
‑
O
‑
；X为
‑
L1‑
CH2‑
C(O)
‑
；L1为
‑
(C(R
3a
)(R
3b
))
m
‑
，m选自1到5的整数，在每一个
‑
C(R
3a
)(R
3b
)
‑
中R
3a
，R
3b
不同时为氢；其中每个R
3a
，R
3b
各自独立为氢、卤素或任选被R取代的C1‑6脂肪族基团；其中每个R为氢或卤素。2.一种通式(III
‑
F)所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式，或其可药用的盐，其中：所述L
x
为L
ax
‑
L
b
‑
L
c
‑
；所述L
ax
‑
为所述
‑
L
b
‑
选自以下组：
所述
‑
L
c
‑
为其中R
L1
、R
L2
各自独立地选自以下组：氢、卤素、
‑
OH和C1‑6脂肪族基团；R1为
‑
O
‑
；X为
‑
L1‑
CH2‑
C(O)
‑
；L1为
‑
(C(R
3a
)(R
3b
))
m
‑
，m选自1到5的整数，在每一个
‑
C(R
3a
)(R
3b
)
‑
中R
3a
，R
3b
不同时为氢；其中每个R
3a
，R
3b
各自独立为氢、卤素或任选被R取代的C1‑6脂肪族基团；其中每个R为氢或卤素。3.根据权利要求2所述的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式，或其可药用的盐，其中L
ax
‑
L
b
‑
L
c
‑
选自以下组：4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式，或其可药用的盐，其中m为1，L1为
‑
C(R
3a
)(R
3b
)
‑
。5.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映...

【专利技术属性】
技术研发人员：张禹，朱忠远，花海清，李冰，李键，林圣超，李曦，申红霞，
申请(专利权)人：映恩生物制药苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：