一类并环化合物的制备方法及作为抗真菌剂的应用技术

本发明专利技术公开了一类并环化合物的制备方法及其作为抗真菌剂的应用，具体地，本发明专利技术公开了式(Ⅰ)所示化合物及其药学上可接受的盐，以及该化合物的抗真菌应用。及该化合物的抗真菌应用。及该化合物的抗真菌应用。

【技术实现步骤摘要】
一类并环化合物的制备方法及作为抗真菌剂的应用


[0001]本专利技术涉及一类并环化合物的制备方法及其作为抗真菌剂的应用。本专利技术还涉及式(Ⅰ)所示化合物及其药学上可接受的盐，以及该化合物的抗真菌应用。

技术介绍

[0002]近年来，随着广谱抗生素的长期广泛使用、放化疗的增加、骨髓和器官移植手术的普及、免疫抑制剂使用增多和心脏瓣膜植入等介入性治疗的开展，由念珠菌、曲霉菌和新型隐球菌等引起的临床侵袭性真菌感染发病率和死亡率呈显著上升的趋势。全球范围每年有数千万真菌感染者，至少有150万人因真菌深部侵袭而死亡。
[0003]目前临床使用的抗真菌感染药物包括氮唑类、多烯类和棘白菌素类等。氮唑类抗真菌药物是各类抗真菌药物中最大的一类，也是临床上最常见的抗真菌药物，抗菌谱广、毒性较小，与两性霉素B相比，耐受性更好，所以应用最为广泛。
[0004]尽管在临床上使用广泛，这些氮唑类抗真菌药物仍然各自有一些缺点和局限。比如酮康唑毒副作用大，目前基本仅作为局部用药使用。氟康唑作为治疗局部和深部真菌感染的一线药物，活性有限，并且因为长期使用而出现了本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示化合物、其光学异构体、互变异构体及其药学上可接受的盐，其中，环A选自5
‑
6元杂芳基；环B选自苯基、5
‑
6元杂芳基和C5‑6环烷基；环C选自苯基和5
‑
6元杂芳基，所述苯基或5
‑
6元杂芳基任选被1、2或3个Rx取代；环D选自3
‑
6元杂环基和C3‑6环烷基，所述3
‑
6元杂环基或C3‑6环烷基任选被1、2或3个R
Y
取代；R3选自OH、NH2、
‑
OSi(R9)3、F、Cl、Br、I、CN、C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、所述C1‑6烷基或C1‑6杂烷基任选被1、2或3个NH2取代；R2、R4、R5、R
X
、R
Y
分别独立地选自H、CN、OH、F、Cl、Br、I、C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、SF3、SF6、SCN、SO3H和SO2R7，所述C1‑6烷基或C1‑6杂烷基任选被1、2或3个CN、OH、F、Cl、Br、I或C1‑6烷基取代；R7、R9分别独立地选自NH2、C1‑6烷基、苯基和5
‑
6元杂芳基，所述苯基或5
‑
6元杂芳基任选被1、2或3个CN、OH、F、Cl、Br、I或C1‑6烷基取代；n分别独立地选自0、1、2或3；所述C1‑6杂烷基、5
‑
6元杂环基、3
‑
6元杂环基或5
‑
6元杂芳基包含1、2、3或4个独立选自
‑
O
‑
、
‑
NH
‑
、
‑
N＝、
‑
S
‑
、
‑
C(＝O)
‑
、
‑
C(＝O)O
‑
、
‑
S(＝O)
‑
、
‑
S(＝O)2‑
和N的杂原子或杂原子团。2.一种式(II)所示化合物、其光学异构体、互变异构体及其药学上可接受的盐，其中，X1、X2、X3、X4分别独立地选自C(R
X
)2、NR
X
、S和O；X5、X6、X7分别独立地选自CR
Y
和N；P选自0、1、2或3；环A、环B、R2、R3...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓刚，刘小斌，桓锐，姚虞财，李中尧，张琼，彭建彪，
申请(专利权)人：上海济煜医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：