一种关键中间体N-甲基-3-羟基苯丙胺的合成方法技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，具体涉及一种关键中间体N

【技术实现步骤摘要】
一种关键中间体N
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甲基
‑3‑
羟基苯丙胺的合成方法


[0001]本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种关键中间体N
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甲基
‑3‑
羟基苯丙胺的合成方法。

技术介绍

[0002]盐酸氟西汀、盐酸托莫西汀、尼索西汀其结构式分别如下：
[0003][0004]氟西汀、托莫西汀以及尼索西汀具有3
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芳氧基
‑3‑
芳基丙胺结构，该类化合物对中枢神经系统具有活性，因疗效显著、不良反应少而成为最畅销的抗抑郁药物。
[0005]目前，盐酸氟西汀、盐酸托莫西汀、尼索西汀获得的主要途径是先获得N
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甲基
‑3‑
羟基苯丙胺中间体，然后再经醚化、拆分后获得。关键中间体N
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甲基
‑3‑
羟基苯丙胺结构式如下：
[0006][0007]关键中间体N
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甲基
‑3‑
羟基苯丙胺合成方法主要有以下几种：
[0008]路线一：中本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种关键中间体N
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甲基
‑3‑
羟基苯丙胺的合成方法，其特征在于，具体包括以下步骤:步骤1：化合物I即N
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甲基
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N
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三氟乙酰基苯丙胺在氧化体系的作用下与羧酸反应生成酯即化合物II，步骤2：化合物II在碱性条件下水解生成N
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甲基
‑3‑
羟基苯丙胺即化合物III，经后处理得目标产品；反应路线如下：其中R为羧酸所对应的羧基取代基团。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述步骤1中氧化体系为叔丁基过氧化氢/四丁基碘化铵、KBrO3/硝酸铈铵中的一种。3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述步骤1中氧化体系的用量为：化合物I：叔丁基过氧化氢：四丁基碘化铵的摩尔比为1：1.0～5.0：0.1～0.5；化合物I：KBrO3：硝酸铈铵的摩尔比为1：0.5～2.0：0.1～...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾俊豪，贾璇，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：