一种环丁酮衍生物及制备方法、用途技术

本发明专利技术公开一种环丁酮衍生物及制备方法、用途，属于药物化学领域，该环丁酮衍生物为式Ia或Ib所示化合物，该式Ia或Ib所示化合物具有良好的TRPV1抑制活性和抗肿瘤活性。良好的TRPV1抑制活性和抗肿瘤活性。良好的TRPV1抑制活性和抗肿瘤活性。

【技术实现步骤摘要】
一种环丁酮衍生物及制备方法、用途


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种环丁酮衍生物及制备方法、用途。

技术介绍

[0002]阿片类药物是治疗病理性疼痛的主要选择，但其多种不良反应如耐受、成瘾、便秘、呼吸抑制等极大限制了其临床应用。开发新型高效镇痛低不良反应镇痛药物是最大的临床需求之一。TRPV1(transient receptor potential vanilloid subfamily 1,瞬时感受器电位香草酸亚型1)作为一种非选择性阳离子配体门控通道，主要表达于中、小型伤害性感觉神经元，对环境温度变化敏感，当环境温度≥43℃时，TRPV1通道打开，将热刺激信号转换为电信号，产生动作电位，并传导痛觉，因此TRPV1介导痛觉感受器产生动作电位、参与疼痛调制以及痛觉敏感。因此，TRPV1通道在病理性疼痛的产生和发展中扮演着重要的角色，有望成为治疗病理性疼痛的新靶点。2004年，Giovanni Appendino团队和Vincenzo Di Marzo团队合作发现(Eur.J.Org.Chem.2004,3413)，对PPAH本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种环丁酮衍生物，其特征在于：选自式Ia或式Ib所示化合物或药学上可接受的盐，，式中，R1是取代或未取代的硅氧基；R2是H；R3是H、C1‑
C4烷基、丙烯基或
‑
CH2C(O)CH3基。2.如权利要求1所述的环丁酮衍生物，其特征在于：所述R1是。3.如权利要求1所述的环丁酮衍生物，其特征在于：所述R3是H、甲基、乙基、
‑
CH2‑
CH=CH2基或
‑
CH2C(O)CH3基。4.如权利要求1所述的环...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘荣，刘波，王校，李伟，丁刚，江爱民，
申请(专利权)人：成都摩诃大龙医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：