【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种用于制备(R)-2-烷基-3-苯基-丙酸的立体选择方法和在所述工艺步骤中获得的中间体产物。在EP-A-0 678 503中，描述了具有血管紧张肽原酶抑制特性并可在药物制造中用作抗高血压药剂的6-氨基-γ-羟基-ω-芳基烷酰胺(alkanecarboxamide)。所述生产方法在工艺步骤数和收率方面并不令人满意并且不适用于工业生产。这些方法的一项缺点也是可获得的纯非对映异构体的总收率太小。在一种新方法中，人们以2，7-二烷基-8-芳基-4-辛烯酰胺(octenoylamide)为原料，其双键在内酯化作用下同时在5-位卤化和在4-位羟基化，然后卤素被叠氮基取代，然后酰胺化的内酯和氮化物转变成胺基。所需的烷酰胺可用新方法以高的总收率和高纯度获得，并可制备选择性纯的非对映异构体。处理步骤a)的卤内酯化、处理步骤b)的叠氮化和处理步骤d)的氮化物还原由P.Herold描述于Journal ofOrganic Chemistry，54卷(1989)，1178-1185页。所述2，7-二烷基-8-芳基-4-辛烯酰胺可例如相当于式A， 特别是相当于式A1，...
【技术保护点】
一种制备式Ⅰ化合物的方法，＊＊＊ （Ⅰ），式中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］相互独立地为Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］卤代烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基或 Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基，Ｒ↓［３］为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，该方法包括：ａ）式Ⅱ的化合物与式Ⅲ的化合物反应形成式Ⅳ的化合物，＊＊＊ （Ⅱ），式中Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］与上面的定义相同， ＊＊＊ （Ⅲ），其中Ｒ↓［３］与上面的定义相同，＊＊＊ （Ⅳ），式中...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：P赫罗尔德，S斯图茨，F斯平德勒，
申请(专利权)人：斯皮德尔药品公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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