氯比普兰甲磺酸盐晶型及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种氯比普兰甲磺酸盐晶型及制备方法，氯比普兰作为一种新型PDE4抑制剂，在药物研发早期阶段，将氯比普兰化合物制备成盐是非常必要的阶段，可改善氯比普兰化合物的理化性质，如溶解度、结晶度、吸湿性、熔点和固态稳定性等。鉴于此目的，本申请通过药物盐筛实验成功的合成出了一种氯比普兰甲磺酸盐晶型，为药物最终成盐提供了选择。为药物最终成盐提供了选择。为药物最终成盐提供了选择。

【技术实现步骤摘要】
氯比普兰甲磺酸盐晶型及其制备方法


[0001]本专利技术涉及化学医药领域，特别是涉及氯比普兰甲磺酸盐晶型及其制备方法。

技术介绍

[0002]CN201611164170.9号中国专利公开了一种PDE4抑制剂氯比普兰的制备方法，该方法相对于现有技术，产率得到大幅度提高，经实验证明，产率高达71％。且原料易得价廉，反应条件温和，对设备要求低，可实现产业化生产。该专利技术为氯比普兰的合成方法提供了一条高效易行的途径。其中：氯比普兰的化学式为C
27
H
26
ClN3O4，结构式如图1所示。
[0003]药物分子通常具有多种排列方式，不同的排列方式构成了不同的晶型，即药物的多晶型现象，其一般表现为药物原料在固体状态下的存在形式。一种药物可以有多种晶型，同一种药物的不同晶型，在体内的溶解和吸收可能不同，自然会影响其制剂的溶出和释放，进而影响临床疗效和安全性。因此，药物晶型问题会直接关系到药物的质量和疗效，研究药物的晶型类型及其性质，具有多方面的意义和价值。选择药用优势晶型制备药物，可以改善药物的溶出速度和生物利本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种氯比普兰甲磺酸盐晶型，其特征在于，所述氯比普兰甲磺酸盐晶型的结构式为：2.根据权利要求1所述的氯比普兰甲磺酸盐晶型，其特征在于，所述氯比普兰甲磺酸盐晶型的X
‑
射线粉末衍射图在衍射角2θ为4.9
±
0.2
°
、11.5
±
0.2
°
、13.8
±
0.2
°
、14.7
±
0.2
°
、15.4
±
0.2
°
、16.0
±
0.2
°
、17.3
±
0.2
°
、17.6
±
0.2
°
、19.6
±
0.2
°
、20.4
±
0.2
°
、21.3
±
0.2
°
、22.1
±
0.2
°
、23.1
±
0.2
°
、24.6
±
0.2
°
、29.6
±
0.2
°
中的至少任意五处具有特征峰。3.根据权利要求1所述的氯比普兰甲磺酸盐晶型，其特征在于，所述氯比普兰甲磺酸盐晶型的X
‑
射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰：4.9
±
0.2
°
、9.7
±
0.2
°
、10.2
±
0.2
°
、11.5
±
0.2
°
、13.8
±
0.2
°
、14.7
±
0.2
°
、15.4
±
0.2
°
、16.0
±
0.2
°
、16.6
±
0.2
°
、17.3
±
0.2
°
、17.6
±
0.2
°
、19.1
±
0.2
°
、19.6
±
0.2
°
、20.4
±
0.2
°
、20.7
±
0.2
°
、21.3
±
0.2
°
、21.8
±
0.2
°
、22.1
±
0.2
°
、22.5
±
0.2
°
...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗国强，徐江平，叶静，杨日芳，
申请(专利权)人：兰晟生物医药苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：