具有靶向作用的铂（II）化合物及其衍生物、制备方法、药物组合物和应用技术

本发明专利技术公开了一类具有靶向作用的铂(II)化合物及其衍生物、制备方法、药物组合物和应用。该类铂(II)化合物结构如下：该类铂(II)化合物的衍生物涉及所述铂(II)化合物的异构体或它们的混合物。该类铂(II)化合物及其衍生物具有主动靶向作用，可针对性抑制相关蛋白激酶及癌细胞，同时，化学结构中含有C＝N双键，可利用肿瘤酸性微环境被动靶向肿瘤，降低组织毒性。在抗肿瘤方面表现出高效低毒的特性，并能够克服现有铂类及靶向药物的耐药性问题。此外，该类铂(II)化合物合成方法简便易行。行。行。

【技术实现步骤摘要】
具有靶向作用的铂(II)化合物及其衍生物、制备方法、药物组合物和应用


[0001]本专利技术涉及一类具有靶向作用的铂(II)化合物及其衍生物、制备方法、药物组合物和应用，尤其涉及一类可制备为有效抑制蛋白激酶及癌细胞、适应肿瘤微环境的抗肿瘤药物的具有靶向作用的铂(II)化合物及其衍生物、制备方法、药物组合物和应用。

技术介绍

[0002]目前，恶性肿瘤的治疗方式主要包括手术、放疗、化疗、靶向及免疫治疗。在临床上，肿瘤治疗需要针对个体的特异性进行个体化治疗，特别在癌症中晚期需要多种治疗方式联合才能达到较好的效果。一般手术治疗适合肿瘤发生早期，同时还需要结合其它治疗手段才能达到临床治愈癌症的目的。放射疗法通常采用具有高能量的射线照射肿瘤组织，达到杀伤癌细胞的效用，但是这种治疗方法具有局限性，肿瘤易复发还会造成副作用。以顺铂、阿霉素、喜树碱和紫杉醇等细胞毒药物为代表的化学疗法是治疗肿瘤的一种重要手段，具有抗肿瘤活性强的特点，但由于缺乏对肿瘤的靶向性和选择性，往往会造成严重的毒副作用。此外，这些化疗药物长期使用后会因多种因素产生耐药，造成疗效降低。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有靶向作用的铂(II)化合物及其衍生物，其特征在于，具有如下的结构：所述衍生物为所述铂(II)化合物的异构体或它们的混合物；其中，TD为以下任一结构：n为1或5。2.根据权利要求1所述的具有靶向作用的铂(II)化合物及其衍生物，其特征在于，所述铂(II)化合物为以下任一化合物：
3.一种权利要求1～2任一所述的具有靶向作用的铂(II)化合物及其衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法为：
化合物A6、B7、C3、D5或E2分别与化合物DN603或DN604经缩合反应，得到所述具有靶向作用的铂(II)化合物；其中，化合物DN603、DN604、A6、B7、C3、D5或E2结构分别如下：其中，化合物DN603、DN604、A6、B7、C3、D5或E2结构分别如下：4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述化合物A6、B7、C3、D5或E2的制备方法如下：
(1)化合物A6化合物A1与A2通过取代反应得到化合物A3，然后A3脱Boc保护得到化合物A4，A4经取代反应得到化合物A5，最后A5经肼酯交换反应得到化合物A6；(2)化合物B7化合物B1...

【专利技术属性】
技术研发人员：苟少华，张斌，王园江，
申请(专利权)人：东南大学，
类型：发明
国别省市：