一种具有FTO抑制活性的金属配合物及其制法和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种具有FTO抑制活性的金属配合物，还公开了上述具有FTO抑制活性的金属配合物的制备方法和应用。本发明专利技术金属配合物将采用炔基修饰的FTO抑制剂与含叠氮基团的金属配合物前体通过CuAAC反应得到，金属配合物具有良好的抗癌活性和FTO抑制活性，一方面能够克服单独FTO抑制剂存在的靶标选择性差的问题，另一方面能够克服单纯的金属配合物(前体)作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物组分时存在毒副作用大的问题。作用大的问题。作用大的问题。

【技术实现步骤摘要】
一种具有FTO抑制活性的金属配合物及其制法和应用


[0001]本专利技术涉及一种具有FTO抑制活性的金属配合物，还涉及上述金属配合物的制备方法和应用。
技术背景
[0002]癌症是目前威胁人类生命最严重的疾病之一。目前临床使用的多数铂类及其它药物(如顺铂、卡铂、奥沙利铂等)都具有毒副作用大、选择性差以及耐药性等缺点。随着对抗癌药物在肿瘤细胞中作用机制的深入研究，近年来已出现不少具有广阔应用前景的金属抗肿瘤药物。目前，芳基钌、铱、铑及锇等金属配合物因其具有高活性，选择性，多靶点，低耐药性等优点，被认为是最有前景的金属抗癌药物。目前国内外很多专家如英国华威大学的Peter Sadler教授、瑞士洛桑联邦理工学院的Paul Dyson教授以及奥地利维也纳大学的Bernhard Keppler教授等人在这方面都有深入研究。
[0003]2007年英国科学家在与Ⅱ型糖尿病相关的单核苷酸多态性(SNP)研究中发现了和肥胖相关的FTO基因(Fat mass and obesity
‑
associated protein)，FTO基因本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具有FTO抑制活性的金属配合物，其特征在于，所述配合物的结构通式如下所示：式中，M为Ru、Ir、Rh或Os；为L为2.权利要求1所述的具有FTO抑制活性的金属配合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)制备含叠氮基团的金属配合物前体：在惰性气氛下，将金属钌的二聚体、金属铱的二聚体、金属铑的二聚体或金属锇的二聚体溶解在甲醇中，与螯合配体进行配位反应，反应后减压旋蒸除去溶剂，加入饱和阴离子盐的甲醇溶液，置于低温下冷冻，冷冻后离心收集固体，通过柱色谱分离对粗产物提纯，得到金属配合物前体；(2)制备炔基修饰的有机活性分子配体：在惰性气氛下，将有机活性分子、炔基化合物和催化剂置于有机溶剂中反应，反应结束后，旋蒸除去溶剂，得到粗产物经过柱层析纯化后，得到有机活性分子配体；(3)在惰性气氛下，将金属配合物前体、有机活性分子配体和催化剂在有机溶剂中反应，反应结束后，旋蒸除去溶剂，粗产物经色谱柱纯化，得到金属配合物。3.根据权利要求2所述的具有FTO抑制活性的金属配合物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，金属钌的二聚体与螯合配体的摩尔比为8～9：1；金属铱的二聚体与螯合配体的摩尔比为13～14：1；金属铑的二聚体与螯合配体的摩尔比为12～13：1；金属锇的二聚体与螯合配体的摩尔比为12～13：1。4.根据权利要求2所述的具有FTO抑制活性的金属配合物的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述螯合配体为4
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【专利技术属性】
技术研发人员：刘红科，黄元镭，薛旭玲，吕梦迪，郭冰莲，胡国静，
申请(专利权)人：南京师范大学，
类型：发明
国别省市：