{2-[3-环己基-3-(反式-4-丙氧基-环己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸的盐或共晶体及其用途制造技术

本文提供了{2

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】{2
‑
[3
‑
环己基
‑3‑
(反式
‑4‑
丙氧基
‑
环己基)
‑
脲基]‑
噻唑
‑5‑
基硫烷基}
‑
乙酸的盐或共晶体及其用途
专利

[0001]本公开内容涉及：a){2
‑
[3
‑
环己基
‑3‑
(反式
‑4‑
丙氧基
‑
环己基)
‑
脲基]‑
噻唑
‑5‑
基硫烷基}
‑
乙酸(“化合物1”或“API”)的盐或共晶体；b)化合物1的盐或共晶体的结晶形式；c)药物组合物，其包含化合物1的一种或多种盐或共晶体并且任选地包含药学上可接受的载体；和d)通过向有需要的患者施用化合物1的一种或多种盐或共晶体来治疗一种类型的糖尿病和其他病症的方法。

技术介绍

[0002]葡萄糖激酶(“GK”)是葡萄糖体内平衡的关键调节因子，并且充当生理性葡萄糖传感器，从而随着葡萄糖浓本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种盐或共晶体，其包含：组分(a)，其是式(I)的{2
‑
[3
‑
环己基
‑3‑
(反式
‑4‑
丙氧基
‑
环己基)
‑
脲基]
‑
噻唑
‑5‑
基硫烷基}
‑
乙酸和组分(b)，其选自钠、哌嗪和盐酸。2.根据权利要求1所述的盐或共晶体，其中组分(b)是钠。3.根据权利要求2所述的盐或共晶体，其中组分(a)和组分(b)的摩尔比为约1:1。4.根据权利要求3所述的盐或共晶体，其中所述盐或共晶体是通过在4.4
±
0.2、9.4
±
0.2和20.0
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图表征的结晶形式。5.根据权利要求4所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过在4.4
±
0.2、9.4
±
0.2、10.1
±
0.2、15.1
±
0.2、17.4
±
0.2和20.0
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图来表征。6.根据权利要求4或权利要求5所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过基本上如图1所示的XRPD图来表征。7.根据权利要求4至6中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过基本上如图2所示的TGA曲线来表征。8.根据权利要求4至7中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过如由DSC确定的在216℃
±
2℃开始的吸热峰来表征。9.根据权利要求4至8中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过基本上如图3所示的DSC曲线来表征。10.根据权利要求4至9中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过在1358.3
±
2.0、1606.1
±
2.0和1649.0
±
2.0cm
‑1处具有峰的IR图来表征。11.根据权利要求4至10中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过在1307.4
±
2.0、1358.3
±
2.0、1606.1
±
2.0和1649.0
±
2.0cm
‑1处具有峰的IR图来表征。12.根据权利要求4至11中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过基本上如图4所示的IR图来表征。13.根据权利要求4至12中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式是形式A。14.根据权利要求4至13中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式基本上不含其他多晶型形式。15.根据权利要求4至13中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式具有至少90％的多晶型纯度。16.根据权利要求4至13中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式具有至少99％的多晶型纯度。
17.根据权利要求1所述的盐或共晶体，其中组分(b)是哌嗪。18.根据权利要求17所述的盐或共晶体，其中组分(a)和组分(b)的摩尔比为约2:1。19.根据权利要求18所述的盐或共晶体，其中所述盐或共晶体为选自以下的结晶形式：a)通过在4.9
±
0.2、12.5
±
0.2和14.9
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图表征的结晶形式；b)通过在5.1
±
0.2、13.6
±
0.2和20.5
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图表征的结晶形式；和c)通过在5.5
±
0.2、16.7
±
0.2和19.9
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图表征的结晶形式。20.根据权利要求19所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过在4.9
±
0.2、12.5
±
0.2和14.9
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图来表征。21.根据权利要求20所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过在4.9
±
0.2、12.5
±
0.2、14.9
±
0.2和16.2
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图来表征。22.根据权利要求20或21所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过基本上如图5所示的XRPD图来表征。23.根据权利要求20至22中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过基本上如图6所示的TGA曲线来表征。24.根据权利要求20至23中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过如由DSC确定的在约226℃开始的吸热峰来表征。25.根据权利要求20至24中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过基本上如图7所示的DSC曲线来表征。26.根据权利要求20至25中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过基本上如图8所示的
13
C NMR来表征。27.根据权利要求20至26中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式为水合物。28.根据权利要求20至27中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式为形式B。29.根据权利要求19所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过在5.1
±
0.2、13.6
±
0.2和20.5
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图来表征。30.根据权利要求29所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过在5.1
±
0.2、13.6
±
0.2、15.9
±
0.2、17.0
±
0.2、19.6
±
0.2和20.5
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图来表征。31.根据权利要求29或30所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过基本上如图9所示的XRPD图来表征。32.根据权利要求29至31中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过基本上如图10所示的TGA曲线来表征。33.根据权利要求29至32中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过如由DSC确定的在约214℃开始的吸热峰来表征。34.根据权利要求29至33中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过基本上如图11所示的DSC曲线来表征。35.根据权利要求29至34中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式为形式C。36.根据权利要求19所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过在5.5
±
0.2、16.7
±
0.2和19.9
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图来表征。37.根据权利要求35所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过在5.5
±
0.2、16.7
±
0.2、
19.9
±
0.2和21.8
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图来表征。38.根据权利要求36和37中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过基本上如图12所示的XRPD图来表征。39.根据权利要求36至38中任一项所述的盐或共晶体，其中组分(a)和组分(b)的摩尔比为约1:1。40.根据权利要求19所述的盐或共晶体，其中所述盐或共晶体为通过在4.9
±
0.2、12.5
±
0.2和18.3
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图表征的结晶形式。41.根据权利要求40所述的结晶形式，其中所述结晶形式通过在4.9
±
0.2、12.5
±
0.2、13.6
±
0.2和18.3
±
0.2度2θ处具有峰的XRPD图来表征。42.根据权利要求4...

【专利技术属性】
技术研发人员：滕菁，内森，
申请(专利权)人：维特卫治疗有限责任公司，
类型：发明
国别省市：