噻唑衍生物制造技术

技术编号:466139 阅读:220 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了式(Ⅰ)化合物及其可药用盐和酯,其中R↑[1]、R↑[2]和R↑[3]具有权利要求1所给出的含义,该化合物可以抑制粘着蛋白与不同类型细胞表面的结合,因此可以影响细胞-细胞和细胞-基质相互作用。该化合物可以以药物制剂的形式用于控制或预防肿瘤、肿瘤转移、肿瘤生长、骨质疏松、佩吉特氏病、糖尿病性视网膜病、黄斑变性、血管介入术后的再狭窄、牛皮癣、关节炎、纤维变性、肾衰竭以及由病毒、细菌或真菌引起的感染。(*该技术在2019年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的噻唑衍生物。该衍生物可以通过影响细胞-细胞和细胞-基质相互作用来抑制粘着蛋白与不同类型细胞表面的结合。本专利技术尤其涉及式(I)的噻唑衍生物及其可药用盐和酯 其中R1是 R2是 R3是氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、羧基、烷基-O-CO-或芳烷基-O-CO-;R4是氢、烷基、环烷基、芳基或杂芳基;R5和R6彼此独立地是氢、烷基、环烷基或杂芳基;R7和R8彼此独立地是氢、烷基、环烷基或杂芳基,或者R7和R8与它们所连接的氮原子合在一起形成可以带有一个或多个烷基取代基的5-8元杂环;R9是氢、烷基或环烷基;R10是氢、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基烷基、羧基烷基、烷基、环烷基、烷基-O-CO-、芳烷基-O-CO-、烷基-CO-、烷基磺酰基、芳基磺酰基或杂芳基磺酰基;A是氧、硫、-CH=CH-或 a至f是零或正整数,其中a是0至2;b是0至4;c和d是0或1,条件是c和d不同时为0;e是0至5,条件是当d是0时,e不为0,并且当A是-CH=CH-时,e是0至3;f是0至3,条件是当A是氧、硫或 时,f不是0。式I化合物及其可药用盐和酯是新的,并且具有有用的药理学性质。本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物及其可药用盐和酯:R↑[1]-(CH↓[2])↓[a]-*(Ⅰ)其中R↑[1]是R↑[4]-(CH↓[2])↓[b]-*-*-*-或*N-或*-NH-;R↑[2]是-[-CO-*-]↓[c]-(亚芳基)↓[d]-[-CH↓[2]-]↓[e]-A-[-CH↓[2]-]↓[f]-COOH(Ⅱ);R↑[3]是氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、羧基、烷基-O-CO-或芳烷基-O-CO-;R↑[4]是氢、烷基、环烷基、芳基或杂芳基;R↑[5]和R↑[6]彼此独立地是氢、烷基、环烷基或杂芳基;R↑[7]和R↑[8]彼此独立地是氢、烷基、环烷基或杂芳基,或者R↑[7]和R↑[8]与它们所...

【技术特征摘要】
EP 1998-10-22 98119985.41.式(I)化合物及其可药用盐和酯 其中R1是 R2是 R3是氢、烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、羧基、烷基-O-CO-或芳烷基-O-CO-;R4是氢、烷基、环烷基、芳基或杂芳基;R5和R6彼此独立地是氢、烷基、环烷基或杂芳基;R7和R8彼此独立地是氢、烷基、环烷基或杂芳基,或者R7和R8与它们所连接的氮原子合在一起形成可以带有一个或多个烷基取代基的5-8元杂环;R9是氢、烷基或环烷基;R10是氢、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基烷基、羧基烷基、烷基、环烷基、烷基-O-CO-、芳烷基-O-CO-、烷基-CO-、烷基磺酰基、芳基磺酰基或杂芳基磺酰基;A是氧、硫、-CH=CH-或 a至f是零或正整数,其中a是0至2;b是0至4;c和d是0或1,条件是c和d不同时为0;e是0至5,条件是当d是0时,e不为0,并且当A是-CH=CH-时,e是0至3;f是0至3,条件是当A是氧、硫或 时,f不是0。2.权利要求1的化合物,其中R2是 并且R9、A、d至f如权利要求1所定义。3.权利要求1或2的化合物,其中R2是 并且R9、A、e和f如权利要求1所定义。4.权利要求1-3中任意一项所述的化合物,其中R2是 并且R9、A和f如权利要求1所定义。5.权利要求1或2的化合物,其中R2是 e是1至5,R9、A和f如权利要求1所定义。6.权利要求1-5中任意一项所述的化合物,其中A是氧或-CH=CH-。7.权利要求1-6中任意一项所述的化合物,其中R1是8.权利要求1-7中任意一项所述的化合物,其中的亚芳基是亚苯基或取代的亚苯基,所述取代的亚苯基带有一个或多个烷氧基、芳烷氧基、卤素、烷氧基-烷氧基、羧基或-CO-O-CH2-CO-O-烷基取代基。9.权利要求8的化合物,其中的亚芳基是间-或对-亚苯基或取代的间-或对-亚苯基,其中,由以上R2所给出的亚苯基的取代基彼此处于间位或对位,并且所述取代的亚苯基还可以在环上另外带有选自烷氧基、羧基或-CO-O-CH2-CO-O-烷基的取代基。10.权利要求1-9中任意一项所述的化合物,其中R3是氢、烷基、环烷基或苯基。11.权利要求1-10中任意一项所述的化合物,其中R4是氢、烷基、环烷基或苯基。12.权利要求1-11中任意一项所述的化合物,其中R5、R6、R7和R8是氢,或者R5和R6均是氢并且R7和R8与它们所连接的氮原子合在一起形成5至6元环。13.权利要求1-12中任意一项所述的化合物,其中R9是氢或环烷基。14.权利要求1-1...

【专利技术属性】
技术研发人员:L阿里格K海勒皮尔特T维勒尔
申请(专利权)人:弗哈夫曼拉罗切有限公司
类型:发明
国别省市:CH[]

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