一种2-氟-3-戊酮酸乙酯的制备方法技术

本发明专利技术属于医药化工技术领域，公开了一种2

【技术实现步骤摘要】
一种2
‑
氟
‑3‑
戊酮酸乙酯的制备方法


[0001]本专利技术属于医药化工
，具体涉及一种2
‑
氟
‑3‑
戊酮酸乙酯的制备方法。

技术介绍

[0002]本部分的陈述仅仅是提供了与本专利技术相关的
技术介绍
信息，不必然构成在先技术。
[0003]伏立康唑是第二代三唑类抗真菌化合物，是治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用。
[0004]4‑
氯
‑6‑
乙基
‑5‑
氟嘧啶是合成伏立康唑的关键中间体，而要合成4
‑
氯
‑6‑
乙基
‑5‑
氟嘧啶则需要用到2
‑
氟
‑3‑
戊酮酸乙酯。
[0005]现有技术中2
‑
氟
‑3‑
戊酮酸乙酯的常用制备方法为以氟代乙酸酯为原料，在碱性环境下与丙酰氯发生酰化反应得到2
‑
氟/>‑3‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2
‑
氟
‑3‑
戊酮酸乙酯的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：向氟代丙二酸二乙酯溶液中加入强碱，在
‑
10~10℃反应1~8h，制得氟代丙二酸单乙酯钾盐，氟代丙二酸二乙酯与强碱的质量比为1:0.3~0.5；氟代丙二酸二乙酯溶液的溶剂为甲醇、乙醇或异丙醇；向氟代丙二酸单乙酯钾盐溶液中加入三乙胺、氯化镁和丙酰氯，在
‑
10~20℃反应1~8h，然后滴加盐酸，分层，水层经萃取后得目标产物；氟代丙二酸单乙酯钾盐、三乙胺和氯化镁的质量比为1:1.7~2:0.7~1；丙酰氯与氟代丙二酸单乙酯钾盐的摩尔比为1~1.1:1。2.根据权利要求1所述的2
‑
氟
‑3‑
戊酮酸乙酯的制备方法，其特征在于：氟代丙二酸二乙酯溶液的溶剂为乙醇。3.根据权利要求1所述的2
‑
氟
‑3‑
戊酮酸乙酯的制备方法，其特征在于：所述强碱为氢氧化钾。4.根据权利要求1所述的2
‑
氟
‑3‑
戊酮酸乙酯的制备方法，其特征在于：氟代丙二酸二乙酯溶液中，溶剂与氟代丙二酸二乙酯的质量比为1:5
‑
10。5.根据权利要求1所述的2
‑
氟
‑3‑
戊酮...

【专利技术属性】
技术研发人员：金超，王振山，张兴上，李进，葛国才，张媛媛，李晓丹，刘敏，郭亚男，于良文，李建，刘恩祥，
申请(专利权)人：山东静远药业有限公司，
类型：发明
国别省市：