【技术实现步骤摘要】
一种喹啉衍生物及其制备方法和应用
[0001]本专利技术属于核酸
,特别涉及一种喹啉衍生物及其制备方法和在作为G
‑
四链体rRNA配体、活细胞核仁显像剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
[0002]rRNA在核仁中通过RNA聚合酶I被合成,是核糖体的重要组成部分。虽然成熟的人类rRNA中存在几个富G区域,但对其二级结构和潜在功能知之甚少。最近关于G
‑
四链体rRNA在体外存在的证据已经被发现,一些指向体内核仁中rRNA G四链体的初步证据最近也被报道,这些存在于rRNA中的G四链体结构被认为可能与核糖体组装以及核糖体蛋白的招募有关。
[0003]在癌细胞中,一些标志性的解除控制的信号驱动核仁内出现过度的核糖体生物发生,从而引起不受控制的细胞生长和增殖。因此,通过干扰RNA聚合酶与核糖体DNA复合物的形成,从而抑制rRNA的合成,影响核仁的稳态,进而对癌细胞进行杀伤的抗肿瘤药物具有其开发前景。
[0004]目前已有许多靶向G
‑
四链体的荧光配体被 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种喹啉衍生物,其特征在于:该喹啉衍生物具有如式(1)所示结构:其中,R1为4
‑
(甲硫基)苯乙烯基、2
‑
(萘
‑1‑
基)乙烯基、4
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)苯乙烯基、4
‑
(二乙氨基)苯乙烯基、4
‑
(二甲胺基苯基)丁烷
‑
1,3
‑
二烯
‑1‑
基、2
‑
(1H
‑
吲哚
‑3‑
基)乙烯基、4
‑
(二苯氨基)苯乙烯基、4
‑
羟基苯乙烯基、4
‑
(二甲氨基)苯乙烯基。2.根据权利要求1所述的一种喹啉衍生物的制备方法,其特征在于包括以下操作步骤:S1:将1.5mmol的反应物A添加到防爆瓶中,加入6mL的环丁砜作为溶剂,超声振荡混合均匀,再加入4.5mmol的碘甲烷,在60
‑
80℃条件下进行反应24~30h,反应结束后加入乙酸乙酯静置沉淀,真空抽滤后用乙...
【专利技术属性】
技术研发人员:罗竣仁,卢宇靖,陈泽鑫,杨佳德,谢思钘,佘梦婷,
申请(专利权)人:广东工业大学,
类型:发明
国别省市:
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