生产戊烯二酸衍生物的方法技术

在碱存在条件下，利用噻唑乙酸衍生物（Ｉ）与烷氧基丙烯酸衍生物（ＩＩ）之间发生的迈克尔型缩合反应，制取一种有用的中间产物－戊烯二酸酯衍生物（ＩＩＩ）．在上面的结构式中Ｒ表示氨基或被护的氨基；Ｒ＋［１］表示成酯基；Ｒ＋［２］，Ｒ＋［３］表示氢，，氰基或酯化羰基；Ｒ＋［４］表示低碳的烷基或芳烷基．（*该技术在2005年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是关于以戊烯二酸衍生物为原料生产抗菌素等物质的方法。具体而言，就是关于利用噻唑乙酸衍生物(Ⅰ)与烷氧基丙烯酸的衍生物在碱性条件下发生的迈克尔型缩合反应生产戊烯二酸衍生物(Ⅲ)的方法。 上面的分子式中R表示氨基或被护氨基;R1表示成酯基;R2表示氢，氰基或酯化羰基;R3表示氢，氰基或酯化羰基;R4表示较低碳的烷基或芳烷基。在被护氨基中，典型的保护氨基的原子基团有1～5个碳原子的(链)烷酰(如甲酰、乙酰、异丁酰);卤代1～5个碳原子的(链)烷酰(如氯乙酰);2～6个碳原子的烷氧基甲酰(如甲酯基，叔丁酯基，三氯乙酯基，碘乙酯基);8～15个碳原子的芳烷氧基甲酰(如苄氧基碳酰，二甲基苄氧基碳酰，硝基苄氧基碳酰);1～15个碳原子的烷基或芳基一磺酰(如甲磺酰，乙磺酰，苯磺酰，甲苯磺酰，溴苯磺酰);以及其它酰基或19～20个碳原子的三芳基甲基(如三苯基甲基);3～10个碳原子的戊烯胺基团，1～5个碳原子的3烷基·甲硅烷基(如叔丁基·二甲基·甲硅烷基，三甲基·甲硅烷基);2～10个碳原子的成席夫碱基团(如二甲氨基·次甲基，亚苄基);以及其他保护氨基的原子基团。成酯基R1、R5和酯化羰基R2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种利用噻唑乙酸衍生物（Ｉ）和烷氧基丙烯酸衍生物（Ⅱ）在碱存在下进行的迈克尔型缩合反应来生产戊烯二酸衍生物（Ⅲ）的方法。＊＊＊（Ⅰ）＊＊＊（Ⅱ）＊＊＊（Ⅲ）上面的分子式中Ｒ表示氨基或被护氨基；Ｒ↑［１］表示成酯基；　 　Ｒ↑［２］表示氢，氰基或酯化羰基；Ｒ↑［３］表示氢，氰基或酯化羰基；Ｒ↑［４］表示较低的烷基或芳烷基。

【技术特征摘要】
1.一种利用噻唑乙酸衍生物(I)和烷氧基丙烯酸衍生物(Ⅱ)在碱存在下进行的迈克尔型缩合反应来生产戊烯二酸衍生物(Ⅲ)的方法。上面的分子式中R表示氨基或被护氨基；R1表示成酯基；R2表示氢，氰基或酯化羰基；R3表示氢，氰基或酯化羰基；R4表示较低的烷基或芳烷基；2.按照权项1，在本方法中，R是1～5个碳原子的(链)烷酰，卤代1-5个碳原子的(链)烷酰，2～6个碳原子的烷氧基甲酰，8～15个碳原子的芳烷氧基甲酰，或是3～8个碳原子的亚烷基或亚芳烷基。3.按照权项1，在本方法中，成酯基R1、R5和酯化羰基R2和R3中保护基团可分别是1～8个碳原子的烷基，1～5个碳原子的卤代烷基，1～5个碳原子的烷氧基，或是1～8个碳原子的磺酰，2～5个碳原子的链烯基，或是7～15个碳原子的芳烷基。4.按照权项1，本方法中的R4是1～5个碳原子的烷基或7～15个碳原子的芳烷基。5.按照权项1，本发明提出的方法包括以下几步噻唑乙酸衍生物(Ⅰ)与碱作用;将活泼的亚甲基转变成阴碳离子(Ⅰa);该阴碳离子与烷氧基丙烯酸衍生物(Ⅱ)的迈克尔型加成反应...

【专利技术属性】
技术研发人员：尾上弘，高桥广海，
申请(专利权)人：盐野义制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]