芳杂环类化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种芳杂环类化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用。所述晶型包括：晶型I、晶型III，使用X射线衍射法，分别在约8.4

【技术实现步骤摘要】
芳杂环类化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用


[0001]本专利技术属于药物化学的
，具体涉及一种Janus激酶(JAK)抑制活性的芳杂环化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用。

技术介绍

[0002]Janus激酶(JAK)是负责转导许多炎症相关细胞因子信号从细胞因子膜受体到STAT转录因子的细胞质酪氨酸蛋白激酶。JAK/STAT信号转导异常与许多疾病有关，参与免疫炎症相关的疾病如器官移植排斥反应、多发性硬化、类风湿性关节炎、I型糖尿病、狼疮、银屑病、哮喘、食物过敏、特应性皮炎和鼻炎、皮疹等；也有报道和实体和血液恶性肿瘤以及骨髓增生障碍(包括肺癌、乳腺癌、慢性自发性骨髓纤维变性、红细胞增多症、特发性血小板增多症等)的发生发展密切相关。
[0003]JAK3主要表达于各造血组织细胞中，包括骨髓细胞、胸腺细胞、NK细胞及活化的B淋巴细胞、T淋巴细胞等，其生理效应仅源于常见的γ细胞因子受体家族的信号转导过程，因此高选择性作用于JAK3激酶可以避免不必要的副作用。因此提高JAK3激酶抑制剂的活性和选择性，能够进一步提高JAK3激酶本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种芳杂环类化合物的晶型，其特征在于：所述芳杂环类化合物的结构式为：所述晶型为：晶型I，使用X射线衍射法，2θ角在8.4
°
、10.0
°
、13.6
°
、16.4
°
、19.7
°
处有特征衍射峰；晶型III，使用X射线衍射法，2θ角在8.2
°
、9.8
°
、17.2
°
、26.8
°
处有特征衍射峰；其中，2θ角的误差范围为
±
0.2
°
。2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于：所述晶型I，使用X射线衍射法，2θ角还在15.2
°
、18.1
°
、24.1
°
处有特征衍射峰；其中，2θ角的误差范围为
±
0.2
°
。3.一种组合物，其特征在于：所述组合物包括权利要求1或2中所述晶型I、晶型III中的一种或两种；且所述晶型I或/和晶型III占组合物总重量的百分比在50％以上。4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于：所述晶型I或/和晶型III占组合物总重量的百分比在80％以上。5.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于：所述晶型I或/和晶型III占组合物总重量的百分比在90％以上。6.一种药物组合物，包含权利要求1或2所述晶型I和晶型III中的一种或两种，及药学上可接受的载体或赋形剂。7.一种权利要求1或2中所述晶型I的制备方法，其特征在于：向所述芳杂环类化合物中加入溶剂中形成混悬液，室温搅拌，过滤，烘干，得晶型I；所述溶剂为丙酮、甲醇、乙醇、水、乙酸乙酯、甲苯、甲基叔丁基醚、正庚烷中的一种或者两种以上的组合；或，向所述芳杂环类化合物中加入第...

【专利技术属性】
技术研发人员：何俏军，翁勤洁，陈斌辉，
申请(专利权)人：杭州禹泓医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：