一种麦考酚钠的制备方法技术

本发明专利技术属于医药合成领域，具体为一种麦考酚钠的制备方法。本发明专利技术以吗替麦考酚酸酯为起始物料，通过水解得到麦考酚酸，再与碱性钠源反应成钠盐，获得麦考酚钠。本发明专利技术与直接用发酵产物麦考酚酸成钠盐比较，明显的优势在于以原料药吗替麦考酚酯为起始物料，能够更好的控制产物中微生物和蛋白类杂质，得到高质量的麦考酚钠。考酚钠。

【技术实现步骤摘要】
一种麦考酚钠的制备方法


[0001]本专利技术属于医药合成领域，具体为一种麦考酚钠的制备方法。

技术介绍

[0002]霉酚酸又名麦考酚酸 (mycophenolic acid, MPA)是1896年报道的人类发现的第一个抗生素，具有抗病毒、抗细菌、抗真菌、抗肿瘤等活性, 但由于霉酚酸对胃肠道的强烈刺激等副作用使它无法直接成药, 直至上世纪80年代开发出MPA的前药(prodrug)吗替麦考酚酯 (mycophenolate mofetil , MMF)，麦考酚酸酯由霉酚酸酯化进行制备，它是麦考酚酸的4
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羟乙基 )吗啉酯衍生物 。MMF大大降低了胃肠道不适等副作用，并在体内吸收后迅速水解，释放出活性成分MPA, 终于在MPA被发现100年之后, 其前药 MMF于1995年被美国FDA批准 , 以商品名 CellCept(骁悉)作为免疫抑制剂上市。
[0003]美国诺华公司研制开发了麦考酚酸钠的肠衣缓释片，商品名为 Myfortic (米芙), 最早于2002年在瑞士获批，目前已在美国、欧洲等许本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种麦考酚钠的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：合成路线路如下：；（2）步骤1中将吗替麦考酚酯溶于溶剂中，加热溶解，加入碱水解，反应完成后加入水，用酸调至pH=2~3，析出白色固体，过滤得到麦考酚酸；（3）步骤2中将麦考酚酸中间体溶于良溶剂中，加热溶解，将碱溶于适量的溶剂中，滴加到反应液中，反应完全后，反应液加入大量不良溶剂中，冷却，析出白色固...

【专利技术属性】
技术研发人员：翁明君，叶小俊，艾忠富，
申请(专利权)人：重庆常捷医药有限公司，
类型：发明
国别省市：