用于保健品的支链氨基酸表面活性剂制造技术

保健制剂，包括本发明专利技术的表面活性剂、配制成固体、液体或乳液的活性成分。本公开提供了保健品的制剂，所述保健品诸如：处方药、非处方药；矿物质、草药和/或维生素补充剂；在医院、诊所、医生办公室和姑息护理场所施用的药物；疫苗、组织、器官和细胞移植物和/或移植体和/或输注剂；以及伤口护理制剂，包括局部软膏剂、洗剂、清洁剂、擦拭物、绷带和敷料。活性物可以作为制剂的溶质、溶剂、粒子或油不混溶组分包含在制剂中。活性物可以包含在片剂、胶囊、酊剂、液体或乳液中。本发明专利技术的保健制剂包括适合用于口服、局部和/或通过注射施用的制剂。口服、局部和/或通过注射施用的制剂。口服、局部和/或通过注射施用的制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于保健品的支链氨基酸表面活性剂
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2020年7月13日提交的临时申请号63/051,190的优先权，其通过引用整体并入本文。


[0003]本公开涉及用于保健品的支链表面活性剂。此类支链表面活性剂可包括氨基酸的硅氧烷衍生物，其中硅氧烷衍生物具有表面活性性质。

技术介绍

[0004]表面活性剂(具有表面活性性质的分子)广泛用于从洗涤剂到护发产品到化妆品的制剂中的商业应用。通常将具有表面活性性质的化合物添加到预期改善人或动物健康的制剂中。一些保健品包括药物、营养品、维生素和/或矿物质补充剂，以及伤口敷料。表面活性剂在许多保健导向或相关制剂中是一种重要的组分，至少部分因为一些表面活性剂有助于提高可以以方便地定过大小(sized)的剂量包含的活性成分、稳定剂、填料、赋形剂、助剂等等的量和/或因为在制剂中包含表面活性剂对于产品的制造和/或包装是有用的。
[0005]表面活性剂可以是不带电荷的、两性离子的、阳离子的或阴离子的。尽管原则上任何表面活性剂类别(例如阳离子的、阴离子的、非离子的、两性的)均适于清洗或清洁应用，但在实践中许多个人护理清洁剂和家用清洁产品用来自两种或更多种表面活性剂类别的两种或更多种表面活性剂的组合来配制。
[0006]通常，表面活性剂是两亲性分子，具有相对不溶于水的疏水“尾部”基团和相对溶于水的亲水“头部”基团。这些化合物可以吸附在界面处，诸如两种液体、液体与气体或液体与固体之间的界面。在包含相对极性和相对非极性组分的体系中，疏水尾部优先与相对非极性的一种或多种组分相互作用，而亲水头部优先与相对极性的一种或多种组分相互作用。在水和油之间的界面的情况下，亲水头部基团优先延伸到水中，而疏水尾部优先延伸到油中。当添加到水
‑
气体界面时，亲水头部基团优先延伸到水中，而疏水尾部优先延伸到气体中。表面活性剂的存在破坏了水分子之间的至少一部分分子间相互作用，用至少一部分水分子与表面活性剂之间通常较弱的相互作用替代了至少一部分水分子之间的相互作用。这导致表面张力降低，并也可用于稳定界面。
[0007]在足够高的浓度下，表面活性剂可形成聚集体，其用于限制疏水尾部暴露于极性溶剂。一种此类聚集体是胶束。在典型的胶束中，分子排列成球形，其中一种或多种表面活性剂的疏水尾部优先定位在球内侧，而一种或多种表面活性剂的亲水头部优先定位在胶束的外侧，其中头部优先与极性更高的溶剂相互作用。给定化合物对表面张力的影响及其形成胶束的浓度可作为表面活性剂的定义性特性。

技术实现思路

[0008]本公开提供了用表面活性剂配制的保健品，此类保健品包括但不限于片剂、粉末、
液体、油膏剂、软膏剂、清洁剂和或用在身体上的擦拭物，以及伤口敷料。这些产品可配制为包括一种或多种本文中公开的来自一种或多种表面活性剂类别的表面活性剂。
[0009]本公开提供了具有表面活性性质的氨基酸的硅氧烷衍生物形式的用于保健品的表面活性剂。氨基酸可以是天然存在的或合成的氨基酸，或它们可以经由分子，诸如内酰胺(例如己内酰胺)的开环反应来获得。氨基酸可以用不同类型的硅氧烷基团官能化以形成具有表面活性性质的化合物。特征性地，这些化合物可以具有低临界胶束浓度(CMC)和/或降低液体表面张力的能力。
[0010]本公开提供了用于将活性物递送至患者的制剂，其包含至少一种式I的表面活性剂：
[0011][0012]其中R1和R2独立地选自氢、氧原子和C1‑
C6烷基，其中C1‑
C6烷基可以被羧酸根、羟基、磺酰基或磺酸根取代；n是2至5的整数(包括2和5)；R3是C5‑
C
12
烷基；R4是C3‑
C
10
烷基；末端氮任选进一步被R5取代，其中R5选自氢、氧原子和C1‑
C6烷基，其中C1‑
C6烷基可以被羧酸根、羟基、磺酰基或磺酸根取代；并且任选的抗衡离子可以与化合物缔合，并且如果存在的话抗衡离子可以选自氯离子、溴离子、碘离子和4
‑
甲基苯磺酸根；和至少一种活性成分。
[0013]本公开进一步提供了用于将活性物递送至患者的制剂，其包含至少一种式I的表面活性剂：
[0014][0015]其中R1和R2独立地选自氢、氧原子和C1‑
C6烷基，其中C1‑
C6烷基可以被羧酸根、羟基、磺酰基或磺酸根取代；n是2至5的整数(包括2和5)；R3是C5‑
C
12
烷基；R4是C3‑
C
10
烷基；末端氮任选进一步被R5取代，其中R5选自氢、氧原子和C1‑
C6烷基，其中C1‑
C6烷基可以被羧酸根、羟基、磺酰基或磺酸根取代；并且任选的抗衡离子可以与化合物缔合，并且如果存在的话抗衡离子可以选自氯离子、溴离子、碘离子和4
‑
甲基苯磺酸根；和至少一种选自的活性成分；至少一种选自以下但不限于其的药物：镇痛药、抗生素、抗高血压药、化疗药、抗精神病药、抗抑郁药、镇定药、质子泵抑制剂和抗真菌药。
[0016]本公开进一步提供了用于将活性物递送至患者的固体形式的制剂，其包含至少一种式I的表面活性剂：
[0017][0018]其中R1和R2独立地选自氢、氧原子和C1‑
C6烷基，其中C1‑
C6烷基可以被羧酸根、羟基、磺酰基或磺酸根取代；n是2至5的整数(包括2和5)；R3是C5‑
C
12
烷基；R4是C3‑
C
10
烷基；末端氮任选进一步被R5取代，其中R5选自氢、氧原子和C1‑
C6烷基，其中C1‑
C6烷基可以被羧酸根、羟基、磺酰基或磺酸根取代；并且任选的抗衡离子可以与化合物缔合，并且如果存在的话抗衡离子可以选自氯离子、溴离子、碘离子和4
‑
甲基苯磺酸根；至少一种活性成分，和至少一种选自以下的赋形剂：粘结剂、崩解剂、助流剂、着色剂和/或调味剂。
[0019]本公开还提供了液体形式的用于递送活性物的制剂，其包含至少一种式I的表面活性剂：
[0020][0021]其中R1和R2独立地选自氢、氧原子和C1‑
C6烷基，其中C1‑
C6烷基可以被羧酸根、羟基、磺酰基或磺酸根取代；n是2至5的整数(包括2和5)；R3是C5‑
C
12
烷基；R4是C3‑
C
10
烷基；末端氮任选进一步被R5取代，其中R5选自氢、氧原子和C1‑
C6烷基，其中C1‑
C6烷基可以被羧酸根、羟基、磺酰基或磺酸根取代；并且任选的抗衡离子可以与化合物缔合，并且如果存在的话抗衡离子可以选自氯离子、溴离子、碘离子和4
‑
甲基苯磺酸根；至少一种活性成分；以及水相和非水相中的一种或两种；和任选的至少一种着色剂，和/或至少一种调味剂。
[0022]本公开进一步提供了乳液形式的用于递送本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种固体保健制剂，其包含：至少一种下式的表面活性剂：其中R1和R2独立地选自氢、氧原子和C1‑
C6烷基，其中所述C1‑
C6烷基可以被羧酸根、羟基、磺酰基或磺酸根取代；n是2至5的整数(包括2和5)；R3是C5‑
C
12
烷基；R4是C3‑
C
10
烷基；末端氮任选进一步被R5取代，其中R5选自氢、氧原子和C1‑
C6烷基，其中所述C1‑
C6烷基可以被羧酸根、羟基、磺酰基或磺酸根取代；并且任选的抗衡离子可以与化合物缔合，并且如果存在的话所述抗衡离子可以选自氯离子、溴离子、碘离子和4
‑
甲基苯磺酸根；和至少一种活性成分。2.权利要求1所述的制剂，其中所述至少一种活性成分选自：药物、蛋白质、细胞、组织、维生素、补充剂和矿物质。3.权利要求1所述的制剂，其进一步包含一种或多种选自以下的赋形剂：粘结剂、填料、崩解剂、盐、着色剂、甜味剂和调味剂。4.权利要求1所述的制剂，其中所述制剂配置为粉末、片剂或胶囊。5.权利要求1所述的制剂，其中所述表面活性剂包含以下的至少一种：6
‑
((2
‑
丁基辛基)氧基)
‑
N,N,N
‑
三甲基
‑6‑
氧代己烷
‑1‑
胺鎓碘化物，其具有下式：6
‑
((2
‑
丁基辛基)氧基)
‑
N,N
‑
二甲基
‑6‑
氧代己烷
‑1‑
胺鎓4
‑
甲基苯磺酸盐，其具有下式：6
‑
((2
‑
丁基辛基)氧基)
‑
N,N
‑
二甲基
‑6‑
氧代己烷
‑1‑
胺鎓氯化物，其具有下式：
4
‑
((6
‑
((2
‑
丁基辛基)氧基)
‑6‑
氧代己基)二甲基铵基)丁烷
‑1‑
磺酸盐，其具有下式：6
‑
(二甲基氨基)己酸2
‑
丁基辛酯N
‑
氧化物，其具有下式：6
‑
((2
‑
丁基辛基)氧基)
‑6‑
氧代己烷
‑1‑
胺鎓氯化物，其具有下式：和6
‑
((2
‑
丁基辛基)氧基)
‑6‑
氧代己烷
‑1‑
胺鎓4
‑
甲基苯磺酸盐，其具有下式：6.一种用于保健的液体制剂，其包含：至少一种下式的表面活性剂：其中R1和R2独立地选自氢、氧原子和C1‑
C6烷基，其中所述C1‑
C6烷基可以被羧酸根、羟基、磺酰基或磺酸根取代；
n是2至5的整数(包括2和5)；R3是C5‑
C
12
烷基；R4是C3‑
C
10
烷基；末端氮任选进一步被R5取代，其中R5选自氢、氧原子和C1‑
C6烷基，其中所述C1‑
C6烷基可以被羧酸根、羟基、磺酰基或磺酸根取代；并且任选的抗衡离子可以与化合物缔合，并且如果存在的话所述抗衡离子可以选自氯离子、溴离子、碘离子和4
‑
甲基苯磺酸根；至少一种活性成分；和水性组分。7.权利要求6所述的制剂，其进一步包含缓冲剂。8.权利要求6所述的制剂，其进一步包含以下的一种或多种：甜味剂、调味剂、着色剂和/或防腐剂。9.权利要求6所述的制剂，其进一步包含增稠剂。10.权利要求6所述的制剂，其中所述制剂是以下之一：滴剂、糊剂、油膏剂、洗剂或软膏剂。11.权利要求6所述的制剂，其中所述表面活性剂包含以下的至少一种：6
‑
((2
‑
丁基辛基)氧基)
‑
N,N,N
‑
三甲基
‑6‑
氧代己烷
‑1‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：E，
申请(专利权)人：艾德凡斯化学公司，
类型：发明
国别省市：