一种改善内皮功能障碍的化合物的制备方法技术

本发明专利技术涉及医药合成技术领域，具体提供了一种改善内皮功能障碍的化合物的制备方法，创新地先以式1所示的化合物与式2所示的化合物在催化剂的作用下反应得到式3所示的化合物，然后式3所示的化合物与式4所示的化合物在催化剂的作用下反应，酸化后得到式5所示的化合物，再式5所示的化合物在吡啶的存在下与碘单质进行反应，得到4'

【技术实现步骤摘要】
一种改善内皮功能障碍的化合物的制备方法


[0001]本专利技术涉及医药合成
，具体涉及一种改善内皮功能障碍的化合物的制备方法。

技术介绍

[0002]我国具有丰富的中草药资源，提取纯化的天然小分子药物多达几十万，为人类提供了众多宝贵的财富。黄酮类药物是一类从传统中草药中提取的化合物，具有多种生物学和药理学特性，包括抗癌、抗氧化、抗骨质疏松、抗炎、抗衰老等。4'
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甲基醚金连木黄酮是从金银花中分离得到的双黄酮类化合物，已有研究发现其在疾病内皮损伤中具有重要治疗作用，为其在心血管疾病、勃起功能障碍等治疗领域的应用提供机会。现有的4'
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甲基醚金连木黄酮是从金银花植物通过天然提取的方法获得，收率仅为0.025%。如需规模化获得，制备复杂，经济成本昂贵，且需要大量的金银花原料（环境保护角度），限制了进一步的商业化应用。针对现有获得中4'
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甲基醚金连木黄酮的问题，探索一条原料易得，成本低，反应条件温和，操作简便，易于实现工业化生产的4'
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甲基醚金连木黄酮合成方法具有重要的意本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种改善内皮功能障碍的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）式1所示的化合物与式2所示的化合物在催化剂的作用下反应得到式3所示的化合物；；（2）式3所示的化合物与式4所示的化合物在催化剂的作用下反应，酸化后得到式5所示的化合物；；（3）式5所示的化合物在吡啶的存在下与碘单质进行反应，得到4'
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甲基醚金连木黄酮；。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，采用的催化剂为无水碳酸钾；和/或，式1所示的化合物与式2所示的化合物的摩尔比为60
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66：70
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75。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，反应之后还包括将反应物
进行冷却，采用水和三氯甲烷萃取，取有机层经干燥，硅胶柱层析纯化，得到纯品。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤（1）中，硅胶柱层析采用的洗脱剂为体积比为2：8
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4：6的乙酸乙酯与己烷。5.根据权利要求1
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4中任一所述的制备方法，其特征在于，步骤（2）中，采用的催化剂为氢氧化钾；和/或，酸化过程中采用的酸化试剂为4
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8M的盐酸；和...

【专利技术属性】
技术研发人员：关瑞礼，谭晓辉，李学松，袁亦铭，方冬，夏漫城，
申请(专利权)人：北京大学第一医院，
类型：发明
国别省市：