一种泊沙康唑的制备方法技术

本申请公开了一种泊沙康唑的制备方法，包括利用中间体Posa

【技术实现步骤摘要】
一种泊沙康唑的制备方法


[0001]本专利技术涉及一种泊沙康唑的制备方法，属于泊沙康唑合成的


技术介绍

[0002]泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。药理作用同唑类药物，但与伊曲康唑相比，其抑制固醇C14脱甲基作用更强。
[0003]泊沙康唑药物由先灵葆雅公司(Schering Plough)研制，于2005年在德国上市，商品名为NOXAFIL。2006年后先后被欧盟和美国FDA批准上市。其抗真菌谱广，抗菌效力强，对曲霉菌和其他真菌都有杀菌作用，尤其是对多烯类化合物和其他三唑类耐药或侵袭性真菌感染有效。可用于各种难治性真菌感染，且具有良好的安全性和耐受性。
[0004]目前市售的主要剂型有片剂、混悬剂和注射剂。现有技术中关于泊沙康唑的合成已有大量研究。大多数最终是通过中间体Posa
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M2脱苄基合成泊沙康唑。
[0005][0006]中国专利CN106366076和中国专利CN109970725分别记载了氢气/盐酸和甲酸铵/甲醇在钯炭催化下脱苄基的方法，该方法反应比较干本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种泊沙康唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：利用中间体Posa
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M2在盐酸和第一烃类溶剂中加热脱苄基，获得混合液；将混合液分液，去除第一有机相，将第一水相稀释降温冷却，并利用碱水溶液将第一水相的PH值调节到7
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14后，利用第二烃类溶剂萃取第一水相，获得第二有机相；将第二有机相脱色、浓缩、结晶、干燥处理，获得泊沙康唑。2.根据权利要求1所述的泊沙康唑的制备方法，其特征在于，所述将第一水相稀释降温冷却，并利用碱水溶液将第一水相的PH值调节到7
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14后，利用第二烃类溶剂萃取第一水相，获得第二有机相包括：利用第二烃类溶剂将第一水相稀释后，将第一水相冷却至0
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30℃，并利用碱水溶液将第一水相的PH值调节到7
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14；将第一水相分液，收集第二烃类溶剂层，并再次利用第二烃类溶剂萃取第二水相，将第二水相分液，再次收集第二烃类溶剂层，将各第二烃类溶剂层合并获得第二有机相。3.根据权利要求1所述的泊沙康唑的制备方法，其特征在于，所述盐酸为10
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25%的盐酸。4.根据权利要求1所述的泊沙康唑的制备...

【专利技术属性】
技术研发人员：茅仲平，马东旭，任雪景，
申请(专利权)人：苏州汉德创宏生化科技有限公司，
类型：发明
国别省市：