一种阿昔替尼杂质及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物化学的技术领域，具体提供了一种阿昔替尼杂质Y及其制备方法，所述杂质化学名称为6,6'

【技术实现步骤摘要】
一种阿昔替尼杂质及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物化学的
，具体涉及阿昔替尼杂质及其制备方法。

技术介绍

[0002]阿昔替尼(Axitinib)2012年1月27日FDA批准上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma,RCC)。由美国辉瑞(Pfizer)公司开发，商品名Inlyta。与Pfizer的另一抗癌药物舒尼替尼(Sunitinib)类似，阿昔替尼也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(Vascular Endothelial Growth FactorReceptor，VEGFR)VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,血小板衍生生长因子受体(Platelet
‑
derivedgrowth factor receptor,PDGFR)和c
‑
KIT。
[0003]阿昔替尼化学名称为6
‑
[2
‑
(甲基氨甲酰基)苯基硫烷基]‑3‑
E
‑
[2
‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种阿昔替尼杂质Y，其特征在于，所述杂质化学名称为6,6'
‑
二碘
‑
1,1'
‑
双(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑2‑
基)
‑
1H,1'H
‑
3,3'
‑
联吲唑,其具有式1所示化学结构，2.一种权利要求1所述的阿昔替尼杂质Y的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：步骤1：3,6
‑
二碘
‑1‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吲唑与六甲基二锡烷反应得得6
‑
碘
‑1‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑2‑
基)
‑3‑
(三甲基锡烷基)
‑
1H
‑
吲唑；步骤2：6
‑
碘
‑1‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑2‑
基)
‑3‑
(三甲基锡烷基)
‑
1H
‑
吲唑与3,6
‑
二碘
‑1‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吲唑反应得到6,6'
‑
二碘
‑
1,1'
‑
双(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑2‑
基)
‑
1H,1'H
‑
3,3'
‑
联吲唑，即杂质Y。3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1所述的反应在催化剂的参与下进行，催化剂选自氯化钯、醋酸钯、四(三苯基膦)钯、(PPh3)2PdCl2。4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤1所述的3,6
‑
二碘
‑1...

【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，翟立海，刘建设，余军厚，王聚聚，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：