一种青黛干混悬剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种以乳糖作为唯一辅料制备得到的青黛干混悬剂，其中青黛1～4重量份，乳糖1～4重量份；改善了青黛的亲水性和稳定性，有利于青黛有效成分的溶出；并且降低了复杂辅料所带来的工艺制备难度，减少了多辅料带来的潜在危害风险，具有很好的应用前景。具有很好的应用前景。具有很好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种青黛干混悬剂及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种青黛干混悬剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]青黛(Indigo Naturalis，(IN))为植物马蓝Baphicacanthus cusia(Nees)Bremek.、蓼蓝Polygonum tinctorium Ait.或菘蓝Isatis indigotica Fort.的叶或茎叶经加工制得的药物，在小儿高热、结肠炎、银屑病、慢性粒细胞白血病等疾病的治疗中展露出确切疗效。然而，由于青黛特殊的成分和微观结构，即疏水性强的靛蓝靛玉红等有机成分大量吸附于多孔疏松的碳酸钙表面，故青黛呈现体轻质松状态，漂浮于水面难以均匀分散入水中；即使在搅拌下，也很难使青黛浸润入水中。为解决润湿性差的问题，药学工作者通过制粒的方式减少青黛的表面积、增加重力，能使其浸润入水中，但颗粒沉降速率过快，内部润湿不够，同样影响服药的均一性和适口性。为了使青黛更好的应用于临床，将其制成一个适用性良好的制剂是必要的。
[0003]混悬剂是难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系，大多为液体制剂。《中国药典》2005年版第二部收载了一种新的混悬剂形式，即干混悬剂。干混悬剂是按照混悬剂的要求，将难溶性固体药物与适宜的辅料制成粉末状物或颗粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬剂，有利于解决混悬剂在贮存中的稳定性问题。根据青黛本身的特性，将其制备为干混悬剂是一个不错的选择，但目前尚未见青黛干混悬剂的报道。
[0004]一般而言，干混悬剂中常使用润湿剂、助悬剂、矫味剂、絮凝剂与反絮凝剂等辅料。例如，公开号为CN112618495A的中国专利公开了一种恩格列净干混悬剂，包括恩格列净1
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10％、填充剂55
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80％、助悬剂10
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20％、润滑剂0.1
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2％、崩解剂8
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15％、矫味剂0.05
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1％；又如，公开号为CN114272215A的中国专利申请公开了一种二硝托胺干混悬剂，原料包括：二硝托胺50
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60份、填充剂350
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400份、助悬剂45
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50份、崩解剂40
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45份、润滑剂3
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4份、润湿剂45
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55份。这些辅料能使混悬液处于较稳定状态，然而辅料的复杂程度亦会带来研究过程的复杂性与生产成本的提高，而本领域要遵循的制剂最佳原则是：在达到药物所需功能时尽量减少辅料的用量。
[0005]粉体改性是指用物理或化学方法对微粒进行处理,有目的地改变粉体的功能性质的改性手段。中药粉体改性是基于粒子设计原理,在粒子或分子水平进行结构设计,以达到改善中药粉体功能性质的目的。粉体的粉体学性质通常分为基本性质和功能性质。基本性质包括粒子密度、粒径及粒径分布、比表面积和孔隙率等；功能性质包括流动性、润滑敏感性、压缩性、吸湿性、润湿性、崩解和溶出等。研究表明，粉体的功能性质由基本性质所决定,而基本性质主要由粒子结构决定。因此,对中药粒子结构进行一定的修饰,可在粒子水平显著改善粉体的功能性质,为解决中药粉体物理性质上的缺陷提供了解决方案。因此，选用合适的辅料利用粉体改性技术对青黛进行改性，不失为提升青黛亲水性等特性的有效手段(朱卫丰,陈富财,刘文君,等.基于粒子设计原理的中药粉体改性研究进展[J].药学学报,
2022,57(6):1781
‑
1791.DOI:10.16438/j.0513
‑
4870.2021
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1469.)。
[0006]然而，粉体改性技术方法参数众多，影响因素复杂，对于原料药本身和辅料的选择，改性的工艺等都可能影响到最终的改性效果，要利用尽可能少的辅料，通过恰当的粉体改性方法对青黛进行改性，使其满足作为干混悬剂的要求，依然是目前本领域技术人员面临的重大挑战。

技术实现思路

[0007]本专利技术的目的在于提供一种使用乳糖作为单一辅料制备的青黛干混悬剂。
[0008]本专利技术提供了乳糖作为青黛干混悬剂的唯一辅料的应用。
[0009]本专利技术还提供了一种青黛干混悬剂，由如下重量份数的原辅料制成：青黛1～4份，乳糖1～4份。
[0010]进一步地，上述青黛干混悬剂由如下重量份数的原辅料制成：青黛1份，乳糖1份。
[0011]更进一步地，上述青黛干混悬剂的粉末粒径为：d
0.1
＝1.8～2.3μm，d
0.5
＝13～14μm，d
0.9
＝86.5～87.5μm。
[0012]更进一步地，上述的青黛干混悬剂按照如下步骤制备而成：
[0013](1)取乳糖于振动磨中研磨1～4分钟。
[0014](2)加入青黛，共研磨1～7分钟。
[0015]更进一步地，上述步骤(1)所述研磨时间为2分钟；
[0016]和/或步骤(2)所述共研磨时间为6分钟。
[0017]本专利技术还提供了上述的青黛干混悬剂的制备方法，包括如下步骤：
[0018](a)取乳糖于振动磨中研磨1～4分钟。
[0019](b)加入青黛，共研磨1～7分钟。
[0020]进一步地，步骤(a)所述研磨时间为2分钟；
[0021]和/或步骤(b)所述共研磨时间为6分钟。
[0022]本专利技术还提供了上述的青黛干混悬剂制备治疗小儿高热、结肠炎、银屑病和/或慢性粒细胞白血病的药物的用途。
[0023]本专利技术的有益效果：本专利技术仅使用了乳糖作为唯一辅料，成功制备得到了青黛干混悬剂，改善了青黛的亲水性和稳定性，有利于青黛有效成分的溶出；并且降低了复杂辅料所带来的工艺制备难度，减少了多辅料带来的潜在危害风险。
[0024]显然，根据本专利技术的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本专利技术上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。
[0025]以下通过实施例形式的具体实施方式，对本专利技术的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本专利技术上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。
附图说明
[0026]图1为本专利技术制备方法的示意图。
[0027]图2为原辅料接触角(lactose为乳糖，lactose1～4分别为乳糖单独研磨1～4min)(A)；不同乳糖研磨时间所制备的改性青黛接触角(B)；不同乳糖与青黛比例所制备的改性
青黛接触角(C)；乳糖与青黛共研磨不同时间下所制备的改性青黛的接触角,1～7分别表示乳糖与青黛共研磨1～7分钟(D)，字母a、b、c、d、e和f表示通过邓肯多范围检验(DMRT)在p<0.05时的显着差异(a,b,c,d,e和f表示通过Duncan
’
s多范围检验(DMRT)存在显著性差异，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.乳糖作为青黛干混悬剂的唯一辅料的应用。2.一种青黛干混悬剂，其特征在于，由如下重量份数的原辅料制成：青黛1～4份，乳糖1～4份。3.如权利要求2所述的青黛干混悬剂，其特征在于，由如下重量份数的原辅料制成：青黛1份，乳糖1份。4.如权利要求2或3所述的青黛干混悬剂，其特征在于，所述青黛干混悬剂的粉末粒径为：d
0.1
＝1.8～2.3μm，d
0.5
＝13～14μm，d
0.9
＝86.5～87.5μm。5.如权利要求4所述的青黛干混悬剂，其特征在于，按照如下步骤制备而成：(1)取乳糖于...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩丽，张定堃，黄胜杰，杨明，贺亚男，杨启悦，
申请(专利权)人：成都中医药大学，
类型：发明
国别省市：