邻羟基苯基苯酞吡唑酮类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一类邻羟基苯基苯酞吡唑酮类化合物(I)、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经系统相关疾病药物中的用途，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏病、额颞叶痴呆、Prion病、路易体痴呆、帕金森氏症、亨廷顿氏症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、神经性疼痛、缺血性脑卒中、出血性脑卒中以及脑外伤引起的神经损伤等疾病；血性脑卒中以及脑外伤引起的神经损伤等疾病；血性脑卒中以及脑外伤引起的神经损伤等疾病；

【技术实现步骤摘要】
邻羟基苯基苯酞吡唑酮类化合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属药物化学领域，涉及一类邻羟基苯基苯酞吡唑酮类化合物(I)、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经系统相关疾病药物中的用途，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏病、额颞叶痴呆、Prion病、路易体痴呆、帕金森氏症、亨廷顿氏症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、神经性疼痛、缺血性脑卒中、出血性脑卒中以及脑外伤引起的神经损伤等疾病。

技术介绍

[0002]神经退行性疾病是指由慢性进行性中枢神经组织退行性变性而产生的疾病总称，包括阿尔茨海默氏病(Alzheimer
’
s disease,AD)、帕金森氏病(Parkinson
’
s disease,PD)、亨廷顿氏病(Huntington disease,HD)、肌萎缩侧索硬化症(Amyotrophic lateral sclerosis,ALS)和多发性硬化症(Multiple sclerosis,MS)等，其发病机制与氧化应激、神经炎症及相应的损伤密切相关。氧化应激是本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类邻羟基苯基苯酞吡唑酮类化合物，其特征在于该类化合物的化学结构通式如(I)所示：式中：X表示O、S或NH；R1表示H、C1～C
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烷基、苄基或取代苄基；R2和R3各自独立地表示H、卤素、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、CF3、CF3O、R4CONH、CN或NR5R6，这些取代基在邻羟基苯基所在的苯环上任意可能的位置；R4表示C1‑4烷基；R5和R6各自独立地表示H、C1‑4烷基；NR5R6也表示四氢吡咯基、吗啉基或哌啶基；所述化合物为R构型、S构型、或R和S构型的任意比例混合物；所述“卤素”是指F、Cl、Br或I；所述“取代苄基”是指苯环上被1
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4个选自下列基团所取代的苄基：F、Cl、Br、I、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、二甲氨基或氰基，这些取代基在苄基的苯环上任意可能的位置。2.如权利要求1所述的邻羟基苯基苯酞吡唑酮类化合物，其特征在于R1表示H、C1～C7烷基或苄基。3.如权利要求1所述的邻羟基苯基苯酞吡唑酮类化合物，其特征在于R2和R3各自独立地表示H、F、Cl、Br、甲基、甲氧基、CF3、CF3O、CH3CONH、CN、NH2、N(CH3)2、四氢吡咯基、吗啉基或哌啶基。4.如权利要求1
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3任一项所述邻羟基苯基苯酞吡唑酮类化合物的制备方法，其特征在于所述化合物可通过以下方法制备得到：式中：X、R1、R2和R3的定义与邻羟基苯基苯酞吡唑酮类化合物(I)的化学结构通式相同；以相应的4
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羟基苯并吡喃
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酮类化合物(1)为起始原料，在溶剂中与消旋的或手性的6...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓勇，余光俊，丛士钦，施怡春，叶婵媛，吴承训，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：