一种季铵类脂质的合成方法技术

本发明专利技术属于有机合成领域，公开了一种季铵类脂质的合成方法。该合成方法包括以下步骤：将伯醇、叔胺、碱、氯甲基磺酰氟混合，反应，制得季铵类脂质。本发明专利技术的合成方法，是以伯醇、叔胺为原料，在碱存在的条件下，通过氯甲基磺酰氟介导伯醇和叔胺的脱羟基偶联合成季铵类脂质。该合成方法避免使用对环境不友好的有机卤化物，符合绿色化学要求，所用氯甲基磺酰氟催化剂可使用二氯甲烷轻松合成，且所使用原料廉价易得无污染，反应条件温和，转化率高，分离纯化步骤简单，产物纯度高，产率高，产率不低于75％。75％。

【技术实现步骤摘要】
一种季铵类脂质的合成方法


[0001]本专利技术属于有机合成领域，特别涉及一种季铵类脂质的合成方法。

技术介绍

[0002]脂质体是磷脂依靠疏水缔合作用在水中自发形成的一种分子有序组合体，为多层囊泡结构。脂质体具有生物相容性好、低毒性、低免疫反应等优点。脂质体作为被成功应用于临床的新型载药系统之一，具备良好的应用前景和众多的优势。与传统剂型相比，其优势包括可增加难溶性药物的溶解度、延长体内半衰期、具备靶向于肿瘤部位的能力、改善药物的药动学性质、提高药物的疗效以及减轻不良反应等。目前，脂质体在医药领域、化妆品领域等具有广泛应用。
[0003]阳离子脂质可与带负电荷的核酸(DNA)结合，并将其从细胞外送入细胞核内，使DNA在细胞核内表达，从而调控细胞的生长。这在生命科学相关的研究中具有至关重要的作用，同时也作为“基因治疗”的一种方式，具有广阔的应用前景。但是阳离子脂质在临床应用仍然存在困难。阳离子脂质基因复合物由于表面一直带有正电荷，在血液循环过程中，易于与血浆中的血清蛋白产生非特异性吸附，形成大尺寸的聚集体，该聚集体易被网状内皮系统清除，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种季铵类脂质的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将伯醇、叔胺、碱、氯甲基磺酰氟混合，反应，制得所述季铵类脂质。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述伯醇的结构式为R1‑
OH，叔胺的结构式为其中R1、R2、R3、R4分别独立地选自取代或未取代的C1‑
C
25
烷基、C2‑
C
25
烯基、C2‑
C
25
炔基、C1‑
C
25
环烷基、H，且R1不为H。3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述取代的C1‑
C
25
烷基、C2‑
C
25
烯基、C2‑
C
25
炔基、C1‑
C
25
环烷基的取代基为C1‑
C
10
烃基、C1‑
C
10
环烷基、氧甲基、氟、取代或未取代的磷酸酯。4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述季铵类脂质的结构式为其中R1、R2、R3、R4与伯醇中的R1，叔胺中的R2、R3、R4与保持一致，A
‑
为卤素负离子或酸根负离子。5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述碱选自N,N
‑
二异丙基乙胺、三乙胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、醋酸钾、叔...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦华利，马佳虹，
申请(专利权)人：秦华利，
类型：发明
国别省市：