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一种硫属元素杂环化合物和胰岛素组装形成的团聚体及其制备方法和胰岛素口服制剂技术

技术编号:37351433 阅读:24 留言:0更新日期:2023-04-27 07:03
本发明专利技术提供了一种团聚体及其制备方法和胰岛素口服制剂。具体提供了一种团聚体,为硫属元素杂环化合物与胰岛素组装形成的团聚体。所述团聚体可以进一步制备得到胰岛素口服制剂。该口服制剂可以用于降低哺乳动物的血糖水平,作为糖尿病治疗方案的一部分。通过该方法制备的胰岛素口服制剂中的硫属元素杂环化合物可有效保护胰岛素克服口服摄入途径的三大生理屏障,在胃肠道环境中稳定,通过表面的聚多硫属元素分子键与肠液中肠黏蛋白以及上皮细胞膜内、外侧蛋白的巯基发生动态化学交换反应,从肠上皮细胞进入循环系统,起到降血糖的作用。该胰岛素口服制剂通过口服施用时,生物利用度高,在哺乳动物体内具有良好的降血糖效果,可用于糖尿病的治疗。可用于糖尿病的治疗。可用于糖尿病的治疗。

【技术实现步骤摘要】
一种硫属元素杂环化合物和胰岛素组装形成的团聚体及其制备方法和胰岛素口服制剂


[0001]本专利技术涉及生物医药
,尤其涉及一种硫属元素杂环化合物和胰岛素组装形成的团聚体及其制备方法和胰岛素口服制剂。

技术介绍

[0002]糖尿病是一种严重威胁人类生命与健康的普遍性慢性疾病。由国际糖尿病联盟发布的最新版全球糖尿病地图(第9版)数据显示,至2019年全球已有4.63亿人患有糖尿病。随着人们物质生活水平的提高、饮食习惯与生活方式的改变,糖尿病患者数量持续逐年增加,预计到2045年糖尿病人数将跃升至7亿人。临床上,糖尿病以高血糖为主要特点,持续的高血糖与长期代谢的紊乱会导致各种并发症,如心血管疾病、外周血管疾病、神经系统疾病、视网膜病、肾病及肾衰竭、溃疡和截肢、代谢并发症、口腔并发症、抑郁等,最终导致患者丧失劳动力,甚至是致死致残。
[0003]胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,它用于糖尿病的治疗已有百年历史。胰岛素不仅是治疗胰岛素依赖性I型糖尿病的首选药物,也是II型糖尿病中晚期治疗的辅助药物;并且临床研究数据表明,对于新诊断的II型糖本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种团聚体,其特征在于,为硫属元素杂环化合物与胰岛素组装形成的团聚体;所述硫属元素杂环化合物具有式Ⅰ所示结构:A—L—B式Ⅰ;其中,A为含有两个或两个以上相同和/或不同硫属元素原子的杂环基团,所述硫属元素为硫、硒或碲;B为与胰岛素分子相互作用的基团;L为A、B的连接基团。2.根据权利要求1所述的团聚体,其特征在于,所述A具有以下任一结构:所述L选自碳

碳键、碳

硼键、碳

氮键、碳

磷键、碳

氧键、碳

硫键、碳

硒键、碳

碲键、金属配位键、硼酯键、二硫键、成环基团、氢键、可切割的化学键、超分子主客体作用或配体

受体识别作用;所述B选自识别胰岛素的化学/生物分子、DNA互补链、适配体、形成coiledcoils/拉链结构/超结构的多肽、以及以下化学基团中的一种或多种:
3.根据权利要求1所述的团聚体,其特征在于,所述硫属元素杂环化合物具有式Ⅱ所示结构:其中,X1、X2、X3、X4中的至少两个独立的选自S、Se或Te,其余为C;R1、R2、R3独立的选自碳原子、酰胺基团或亚氨基;R4选自羧基、氨基、n1、n2、n3、n4独立的选自1~6的任意整数。4.根据权利要求1所述的团聚体,其特征在于,所述硫属元素杂环化合物选自以下结构中的一种或多种:
5.根据权利要求1所述的团聚体,其特征在于,所述胰岛素选自未经修饰改性的胰岛素、胰岛素类似物和修饰的胰岛素中的一种或多种。6.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈兆委陈琛杨黄浩刘正何聿
申请(专利权)人:福州大学
类型:发明
国别省市:

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