一种甲状腺激素受体β激动剂及其应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种甲状腺激素受体β激动剂及其应用，该激动剂含有式(I)所示化合物和/或其药学上可接受的衍生物，本发明专利技术提供的化合物或/和其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、水合物、异构体、晶型或其前药可用于治疗和/或预防与THR

【技术实现步骤摘要】
一种甲状腺激素受体
β
激动剂及其应用


[0001]本专利技术涉及一种甲状腺激素受体β激动剂及其应用，属于医药


技术介绍

[0002]非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是指除外酒精和其他明确的损肝因素所致的肝细胞内脂肪过度沉积为主要特征的临床病理综合征，与胰岛素抵抗和遗传易感性密切相关的获得性代谢应激性肝损伤，包括单纯性脂肪肝(SFL)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)及其相关肝硬化。在过去20年里，NASH的发病率已翻倍，成为导致患慢性肝病及肝酶异常的首要原因。在美国，NASH已成为继慢性丙肝之后美国肝移植的第二大常见原因，预计在2020年将成为首要原因，全球NASH患者预计于2030年将突破3.5亿。尽管患者人数众多，并可能对生命造成威胁，但治疗手段仍然匮乏，尚未有对疾病治疗的特效药物获批上市。
[0003]临床前动物实验表明甲状腺激素通过肝脏的甲状腺激素受体(THR
‑
β)参与糖异生、脂肪酸β氧化与合成、胆固醇合成与吸收、胆固醇转化成胆汁酸和HDL受体的合成等重要生理过程。同时，在病理状态下本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种甲状腺激素受体β激动剂，其特征在于，含有式(I)所示化合物和/或其药学上可接受的衍生物，其中，所述R1为任选取代的C
15
～C
20
烷基、任选取代的C
15
～C
20
链烯基或任选取代的C
15
～C
20
炔基的任意一种；R2和R3分别独立地选自卤素、C1～C4烷基、取代的C1～C4烷基、取代的C2～C4链烯基、取代的C2～C4炔基、
‑
CF3、
‑
OCF3、氰基或者取代的主链上有
‑
O
‑
的C1～C3烷基的任意一种；X选自
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
S(＝O)
‑
、
‑
S(＝O)2‑
、
‑
CH2‑
、
‑
CF2‑
、
‑
CHF
‑
、
‑
C(O)
‑
、
‑
CH(OH)
‑
、
‑
NH
‑
或者
‑
N(C1
‑
4烷基)
‑
的任意一种；Y选自
‑
O
‑
、
‑
S
‑
、
‑
S(＝O)
‑
、
‑
S(＝O)2‑
、
‑
CH2‑
、
‑
CF2‑
、
‑
CHF
‑
、
‑
NH
‑
或
‑
N(C1
‑
4烷基)
...

【专利技术属性】
技术研发人员：林超，李沛伍，魏鹏，王茂昌，刘晨鹤，李亚平，
申请(专利权)人：烟台新药创制山东省实验室，
类型：发明
国别省市：