一种芳基卤代物和多氟烷基醇直接偶联合成多氟烷基芳基醚的方法技术

本发明专利技术公开了一种芳基卤代物和多氟烷基醇直接偶联合成多氟烷基芳基醚的方法，属于有机合成技术领域，方法包括：选用铑催化剂，在银盐和添加剂的存在下，以芳基卤代物和多氟烷基醇为底物发生偶联反应，再经过纯化分离得到所述的多氟烷基芳基醚。在上述本发明专利技术的体系下，原料之间在相对温和的条件下即可发生偶联反应一步制备多氟烷基芳基醚，且本发明专利技术方法普适性好，反应收率高，原子经济性好，底物适用性广，可用于合成一系列含六氟异丙氧基芳基醚在内的多氟烷基芳基醚化合物，合成的化合物在农药、医药等领域均有潜在的应用价值。医药等领域均有潜在的应用价值。

【技术实现步骤摘要】
一种芳基卤代物和多氟烷基醇直接偶联合成多氟烷基芳基醚的方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种芳基卤代物和多氟烷基醇直接偶联合成多氟烷基芳基醚的方法。

技术介绍

[0002]将氟原子或含氟基团引入到有机化合物中，可以改变其物理性质、化学性质、生理活性等，还可以赋予芳香族化合物独特的氢键效应、电子效应、脂溶性、化学和代谢稳定性等。多氟烷基芳基醚在人体内不容易被代谢，且脂溶性良好，容易通过血脑屏障，在药物分子中是一种十分重要的结构，如利鲁唑能够治疗肌萎缩侧索硬化，索尼德吉能够治疗基底细胞癌，普瑞玛尼能够治疗结核病，并且此类药物具有更强的药效和更长的作用时间(G.Landelle,A.Panossian and F.R.Leroux.Trifluoromethyl Ethers and
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Thioethers as Tools for Medicinal Chemistry and Drug Discovery,Curr.Top.Med.Chem,2014,14,941
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951.)。所以开发本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种芳基卤代物和多氟烷基醇直接偶联合成多氟烷基芳基醚的方法，包括：选用铑催化剂，在银盐和添加剂的存在下，以芳基卤代物和多氟烷基醇为底物发生偶联反应，再经过纯化分离得到所述的多氟烷基芳基醚；所述的铑催化剂选用五甲基环戊二烯基二氯化铑二聚体或其衍生物中的至少一种；所述的芳基卤代物的结构如下式(I)所示：Ar
‑
X
ꢀꢀꢀꢀ
(I)所述的多氟烷基醇的结构如下式(II)所示：Rf
‑
OH
ꢀꢀꢀꢀ
(II)式(I)中，Ar为苯基或取代苯基，X为F、Cl、Br或I；式(II)中，R
f
为多氟烷基。2.根据权利要求1所述的芳基卤代物和多氟烷基醇直接偶联合成多氟烷基芳基醚的方法，其特征在于，式(I)中，取代苯基为烷基、烷氧基、芳基、酰胺基、酯基或卤素取代的苯基；式(II)中，R
f
为六氟异丙基或三氟乙基。3.根据权利要求1所述的芳基卤代物和多氟烷基醇直接偶联合成多氟烷基芳基醚的方法，其特征在于，反应体系中，还包括有机溶剂，所述的有机溶剂选自三氟甲苯、1,2
‑
二氯乙烷或环己烷；以芳基卤代物的摩尔量计，有机溶剂的用量为0～2L/mol。4.根据权利要求1所述的芳基卤代物和多氟烷基醇直接偶联合成多氟烷基芳基醚的方法，其特征在于，所述的芳基卤代物与多氟烷基醇的摩尔...

【专利技术属性】
技术研发人员：石航，苏江，陈凯，
申请(专利权)人：西湖大学，
类型：发明
国别省市：