5-HT3受体调节剂、晶型、制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了式(I)化合物的游离形式或碱和盐。所述盐包括己二酸盐、苯磺酸盐、氢溴酸盐、富马酸盐、苯甲酸盐、甲磺酸盐、L

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】5
‑
HT3受体调节剂、晶型、制备方法和用途
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2020年3月16日在美国专利和商标局提交并指定为序列号62/990,228的美国临时申请的优先权，其全部内容通过引用并入本文。


[0003]本专利技术涉及一种5
‑
羟色胺3
‑
型(5
‑
HT3)受体调节剂(S)
‑7‑
(奎宁环
‑3‑
基)
‑
8,9
‑
二氢
‑
2H
‑
氮杂卓并[5,4,3
‑
cd]吲唑
‑
6(7H)
‑
酮，其组合物、游离形式和盐类，及其在治疗与5
‑
HT3受体有关的疾病中的用途，例如，用于治疗肠易激综合征(IBS)、化疗引起的恶心呕吐(CINV)、术后恶心呕吐(PONV)和类癌综合征引起的症状。本专利技术还涉及5
‑
HT3受体调节剂盐的制备方法。

技术介绍
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.具有下式(I)的分子的盐2.根据权利要求1所述的盐，其中所述盐是己二酸盐、苯磺酸盐、氢溴酸盐、富马酸盐、苯甲酸盐、甲磺酸盐、L
‑
苹果酸盐、d
‑
糖酸盐、山梨酸盐、磷酸盐、硫酸盐、L
‑
酒石酸盐、对甲基苯磺酸盐、柠檬酸盐、盐酸盐、乙磺酸盐、1
‑
羟基
‑2‑
萘甲酸盐、琥珀酸盐、醋酸盐、戊二酸盐或L
‑
焦谷氨酸盐中的一种或多种。3.根据权利要求1或2中任一项所述的盐，其中所述盐是甲磺酸盐、磷酸盐、盐酸盐、琥珀酸盐、1
‑
羟基
‑2‑
萘甲酸盐或L
‑
焦谷氨酸盐中的一种或多种。4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的盐，其包含甲磺酸盐。5.根据权利要求1
‑
4中任一项所述的盐，其特征主要为具有具有下述粉末x
‑
射线衍射图的峰中的至少一个，所述峰以用铜Kα辐射测量的衍射角2θ(
±
0.2
°
)表示，所述2θ角选自：10.2
°
、12.9
°
和23.9
°
。6.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的盐，其包含磷酸盐。7.根据权利要求6所述的盐，其特征主要为具有下述粉末x
‑
射线衍射图的峰中的至少一个，所述峰以用铜Kα辐射测量的衍射角2θ(
±
0.2
°
)表示，所述2θ角选自：9.7
°
、12.3
°
、20.1
°
和21.3
°
。8.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的盐，其包含盐酸盐。9.根据权利要求8所述的盐，其特征主要为具有下述粉末x
‑
射线衍射图的峰中的至少一个，所述峰以用铜Kα辐射测量的衍射角2θ(
±
0.2
°
)表示，所述2θ角选自：17.7
°
、21.5
°
和22.3
°
。10.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的盐，其包含琥珀酸盐。11.根据权利要求10所述的盐，其特征主要为具有下述粉末x
‑
射线衍射图的峰中的至少一个，所述峰以用铜Kα辐射测量的衍射角2θ(
±
0.2
°
)表示，所述2θ角选自：4.3
°
、20.1
°
和22.7
°
。12.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的盐，其包含1
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：大卫，
申请(专利权)人：黄金昆谢德建，
类型：发明
国别省市：