具有抗肿瘤活性的咪唑苯基氨基苯甲酰胺类化合物制造技术

本发明专利技术提供了一种具有抗肿瘤活性的咪唑苯基氨基苯甲酰胺类化合物，该咪唑苯基氨基苯甲酰胺类化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书所述，本发明专利技术还提供了其制备方法。本发明专利技术的咪唑苯基氨基苯甲酰胺类化合物在体外具有明显的Bcr

【技术实现步骤摘要】
具有抗肿瘤活性的咪唑苯基氨基苯甲酰胺类化合物


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的咪唑苯基氨基苯甲酰胺类化合物。

技术介绍

[0002]蛋白激酶(PK)是一种催化细胞蛋白质中特定的丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基的磷酸化作用的酶。底物蛋白质的这些翻译后修饰充当调节细胞增殖、活化和/或分化的分子开关。在很多疾病状态中已经观察常或过度的PK活性，包括良性与恶性增殖性疾病。在很多情况下，已经可以通过体外和体内利用PK抑制剂来治疗疾病，例如增殖性疾病。蛋白质酪氨酸激酶是一类能催化磷酸基从ATP转移到位于蛋白质底物上的酪氨酸残基的酶。蛋白质酪氨酸激酶在正常细胞生长中发挥着重要作用。许多生长因子受体蛋白的功能是酪氨酸激酶，正是通过这个过程，它们影响信号传导。生长因子与这些受体的相互作用是正常细胞生长调节的必要条件。然而，在某些情况下，由于突变或表达，不受控制的细胞增殖可能会导致肿瘤的生长，由于磷酸化是细胞分裂发生的必要信号，而且过表达或突变的激酶与肿瘤症有关，该过程中的抑制剂—蛋白酪氨酸激酶抑制剂，将对肿瘤症和其他以不受控制或异常本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中R6为X选自CH2R7、NR8或O，n选自0～4的整数，所述R6任选地被一个或多个R9取代；所述R9选自以下基团氢、C1
‑
C6烷基、卤素、氰基、
‑
NR
10
R
11
、NO2、(C1
‑
C6烷基)
‑
O
‑
、乙酰基或1
‑
3个卤素取代的C1
‑
C6烷基；n选自0～1的整数；R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、C1
‑
C6烷基、卤素、氰基、
‑
NR
10
R
11
、NO2、(C1
‑
C6烷基)
‑
O
‑
、乙酰基、1
‑
3个卤素取代的C1
‑
C6烷基；R8和R9各自独立地选自氢、C1
‑
C6烷基、或乙酰基；R
10
和R
11
各自独立地选自H或C1
‑
C6烷基。2.根据权利要求1所述的化合物或药学上可接受的盐，其特征在于，所述式I化合物具有如式II所示的结构，其中哌嗪环A上的氢原子可被一个或多个R9取代，R1、R2、R3、R4、R5、R8和R9如式I化合物所定义的；R1选自氢、C1
‑
C6烷基或氰基，优选地，R1选自氢，甲基或氰基，更优选地，R1选自甲基；R2选自氢或C1
‑
C6烷基，优选地，R2选自氢或甲基，更优选地，R2选自氢；R3选自氢或C1
‑
C6烷基，优选地，R3选自氢或甲基，更优选地，R3选自氢；R4选自氢或被1
‑
3个卤素取代的C1
‑
C6烷基，优选地，R3选自氢或三氟甲基，更优选地，R3选自三氟甲基；R5选自氢或(C1
‑
C6烷基)
‑
O
‑
，优选地，R...

【专利技术属性】
技术研发人员：王秀军，吉敬，徐州，刘彬，孙涛，陈慧杰，姜文韬，成文浩，冯静，徐誉熙，
申请(专利权)人：江苏海洋大学，
类型：发明
国别省市：