一种杂环化合物及其药物组合物和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种杂环化合物及其药物组合物和应用。本发明专利技术提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明专利技术化合物对Hippo通路功能障碍引起的相关的疾病有一定的治疗效果。进一步，本发明专利技术开发的化合物对肺癌细胞或肾癌细胞具有较好的抑制效果。细胞或肾癌细胞具有较好的抑制效果。细胞或肾癌细胞具有较好的抑制效果。

【技术实现步骤摘要】
一种杂环化合物及其药物组合物和应用


[0001]本专利技术涉及一种杂环化合物及其药物组合物和应用。

技术介绍

[0002]近年来，Hippo通路已成为治疗过度增殖性病症和疾病，特别是癌症的目的靶标（S. A. Smith等人，J. Med. Chem. 2019, 62, 1291
‑
1305；K. C. Lin等人，Annu. Rev. Cancer Biol. 2018, 2: 59
‑
79；C.
‑
L. Kim等人，Cells (2019), 8, 468；K. F. Harvey等人，Nature Reviews Cancer, Vol. 13, 246
‑
257 (2013)）。Hippo通路调节细胞生长、增殖和迁移。据推测，在哺乳动物中，Hippo通路充当肿瘤抑制因子，并且在人癌症中经常观察到Hippo信号传导功能障碍。
[0003]由于Hippo通路在多种生物过程中发挥作用——如在干细胞和祖细胞的自我更新和分化、伤口愈合和组织再生、与其他信号传导通路（本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，X为CH或N；Y为CH或N；R1为C1‑
C6烷基或被1个、2个或3个卤素取代的C1‑
C6烷基；R2为未取代或被一个或多个R2‑1取代的5到6元杂芳基；所述5到6元杂芳基的杂原子选自N、S和O中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个；各个R2‑1独立地为C1‑
C6烷基或被1个、2个或3个卤素取代的C1‑
C6烷基；R3为羧基、
‑
CO2‑
NH
‑
C1‑
C6烷基或
‑
SO2‑
NH
‑
C1‑
C6烷基。2.如权利要求1所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的如式I所示的化合物满足如下条件中的一种或多种：（1）R1中，所述C1‑
C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基；（2）R1中，被1个、2个或3个卤素取代的C1‑
C6烷基里的“C1‑
C6烷基”为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基；（3）R1中，被1个、2个或3个卤素取代的C1‑
C6烷基里的“卤素”为氟、氯、溴或碘；（4）R2中，所述5到6元杂芳基的杂原子为N和/或S；（5）R2中，所述5到6元杂芳基的杂原子个数为2个；（6）R2‑1中，所述C1‑
C6烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基；（7）R2‑1中，被1个、2个或3个卤素取代的C1‑
C6烷基里的“C1‑
C6烷基”为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基；（8）R2‑1中，被1个、2个或3个卤素取代的C1‑
C6烷基里的“卤素”为氟、氯、溴或碘；（9）R3中，
‑
CO2‑
NH
‑
C1‑
C6烷基里的“C1‑
C6烷基”为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基；和（10）R3中，
‑
SO2‑
NH
‑
C1‑
C6烷基里的“C1‑
C6烷基”为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。3.如权利要求1或2所述的如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的如式I所示的化合物满足如下条件中的一种或多种：（1）Y为CH；（2）R1为被1个、2个或3个卤素取代的...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁晓，李琪，刘金鑫，任峰，万剑飞，朱未，
申请(专利权)人：英矽智能科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：