靶向EGFR的化合物、PET分子探针及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了本发明专利技术提出靶向EGFR的化合物、PET分子探针及其制备方法与应用，所述述化合物的结构如式(I)所示：本发明专利技术的靶向EGFR的化合物、PET分子探针能够靶向EGFR

【技术实现步骤摘要】
靶向EGFR的化合物、PET分子探针及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于放射化学领域，具体涉及靶向EGFR的化合物、PET分子探针及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002][0003]给病人注射低剂量能够靶向特异性肿瘤标记物的放射性分子探针，正电子发射计算机断层成像(PET
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CT)可以无创、实时、动态和高灵敏度的提供肿瘤的位置、大小和形态等信息。EGFR
‑
TKIs治疗药物的发展，促进了基于EGFR
‑
TKIs治疗药物的母核结构进行的PET分子探针开发，目前该类PET分子探针主要可以分为
11
C、
18
F和
68
Ga标记的三大类。目前，
11
C标记第三代EGFR
‑
TKIs奥希替尼(Osimertinib)，是可用于EGFR
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T790M基因检测且进入临床实验的探针。现有的EGFR PET分子探针存在以下缺点：(1)特异性差，无法区别EGFR常见突变和罕见突变(T790M本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.靶向EGFR的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物的结构如式(I)所示：2.靶向EGFR的PET分子探针或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述PET分子探针结构为如权利要求1所述的化合物的
18
F标记分子，其具体结构如式(II)所示：3.一种如权利要求2所述的PET分子探针的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：获得如式(III)所示的对甲苯磺酸酯基取代的活性结构；S2：所述活性结构与
18
F
‑
KF反应，得到所述PET分子探针；其反应方程式为：4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2的具体步骤包括：将所述活性结构、
18
F
‑
KF、碱、相转移催化剂混合后进行反应...

【专利技术属性】
技术研发人员：邵丹，程佑，李学飞，
申请(专利权)人：广东省人民医院，
类型：发明
国别省市：