一种β-氟烷基-β-氨基乙烯基酮化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种β

【技术实现步骤摘要】
一种
β
‑
氟烷基
‑
β
‑
氨基乙烯基酮化合物的制备方法


[0001]本专利技术属于有机化合物合成
，具体涉及到一种β
‑
氟烷基
‑
β
‑
氨基乙烯基酮化合物的制备方法。

技术介绍

[0002]氨基乙烯基酮化合物作为一类重要的结构片段存在于许多药物和生物活性分子中(Nat.Rev.Drug Discov.2006,5,821
‑
834)，它们被证明是通过环化反应合成不同杂环体系的通用砌块(Adv.Synth.Catal.2022,364,1508
‑
1521)。尽管已经开发了许多实际策略来构建这一骨架，但从容易获得和多样化的前体直接合成氟烷基化的β
‑
氨基乙烯基酮化合物仍然具有挑战性。重要的是，由于氟原子的独特性质，在氨基乙烯基酮中引入氟烷基可以显著提高生物活性(J.Agric.Food Chem.2009,57,8303
‑
8307)和反应活性(Chem本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种β
‑
氟烷基
‑
β
‑
氨基乙烯基酮化合物的制备方法，其特征在于：包括，将式I所示的脒类盐酸盐和式Ⅱ所示的含羟基的烯丙基氟化合物在碱的作用下，于溶剂中进行脱氟反应，得到式Ⅲ所示的化合物；其中，R选自苯基、甲氧基取代苯基、乙氧基取代苯基、甲基取代苯基、卤素取代苯基、硝基取代苯基、氰基取代苯基、三氟甲基取代苯基、噻吩基、吡啶基、环丙基中的一种；R1、R2选自甲基、异丁基、甲氧基取代苄基、卤素取代苄基、环丁基、环己基、茚基中的一种；R
f
选自全氟丙基、全氟戊基、全氟庚基、全氟壬基。2.如权利要求1所述的β
‑
氟烷基
‑
β
‑
氨基乙烯基酮化合物的制备方法，其特征在于：所述脒类盐酸盐和所述含羟基的烯丙基氟化合物摩尔比为1：1～2。3.如权利要求1或2所述的β
‑
氟烷基
‑
β
‑
氨基乙烯基酮化合物的制备方法，其特征在于：所述脒类盐酸盐和所述碱的摩尔比为1：2.7～8.2。4.如权利要求3所述的β
‑
氟烷基
‑
β
‑
氨基乙烯基酮化合物的制备方法，其特征在于：所述碱为碳酸铵、氯化铵、醋酸铵、碳酸铯中的一种或多种。5.如权利要求4所述的β
...

【专利技术属性】
技术研发人员：褚雪强，沈志良，陈玉兰，张鹏圆，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：