三萜类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及医药领域，具体涉及从松科油杉属植物油杉枝叶中分离得到的新三萜类化合物(结构如下图式1～式3所示)及其制备方法和用途。其中化合物1是羊毛脂烷型三萜，化合物2是甲基重排羊毛脂三萜，化合物3是环阿屯烷型三萜的甲基重排产物，属于飞环阿屯烷型三萜。上述新三萜类化合物均于侧链形成一个相同的呋喃酸结构片段。经多次体外活性测试表明此三萜化合物具有显著的ATP

【技术实现步骤摘要】
三萜类化合物及其制备方法和应用


[0001]本申请涉及医药
，具体涉及从松科(Pinaceae)油杉属(Keteleeria)植物油杉[Keteleeria fortunei(Murr.)Carr.]中分离得到一类侧链形成呋喃酸结构片段的三萜化合物及其制备方法和用途。本专利技术还涉及该类化合物在制备预防或防治ATP
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柠檬酸裂解酶(ATP
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citrate lyase,ACL)介导的糖脂代谢紊乱相关疾病(如高脂血症、非酒精性脂肪肝、II型糖尿病等)药物或该类药物先导化合物中的用途。
技术背景
[0002]ATP
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柠檬酸裂解酶(ATP
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citrate lyase,ACL)是糖代谢与脂肪酸和胆固醇生物合成的关键酶。人体ACL酶蛋白是由4个相同的120KDa亚基组成的同源四聚体，每个多肽链含有1101个氨基残基(Singh etal,J.Biol.Chem.1976,251,5254
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5250)。ACL可以将线粒体产生并转运出的柠檬酸水解为乙酰辅酶A本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种三萜类化合物，其特征在于，其结构特征为：所述三萜类化合物是化合物1
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3中的任一种，所述化合物1
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3中化合物1是羊毛脂烷型三萜，化合物2是甲基重排羊毛脂三萜，化合物3是环阿屯烷型三萜甲基重排后得到的飞环阿屯烷型三萜，所述三萜类化合物的侧链具有一个呋喃酸结构片段，所述化合物1
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3对应的分子结构式1
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3，如下：2.根据权利要求1所述的三萜类化合物，其制备方法，包括以下步骤：S1：将干燥的油杉枝叶室温晾干、粉碎，70％以上浓度的甲醇
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水溶液室温提取一次或多次，提取液浓缩，加水悬浮，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，得到石油醚提取液、乙酸乙酯提取液；S2：乙酸乙酯提取液减压浓缩后依次经过硅胶柱色谱和MCI柱层析以洗脱溶剂进行梯度脱洗后，再依次通过Sephadex LH
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20凝胶及反相半制备高效液相色谱进行分离，制得式1～式3所示的化合物1
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3。3.根据权利要求2所述的三萜类化合物制备方法，其特征在于：S1中所述甲醇
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水溶液是浓度为90％的甲醇
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水溶液，甲醇
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水溶液室温提取次数为3次以上。4.根据权利要求2所述的三萜类化合物制备方法，其特征在于：S2中乙酸乙酯提取液减压浓缩后经硅胶柱色谱以石油醚
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乙酸乙酯(15:1
→
10:1
→
5:1
→
3:1
→
1:1
→
0:100,v/v)梯度洗脱，后以乙酸乙酯
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甲醇(5:1
→
1:1
→
0:100,v/v)梯度洗脱，得到8个组分(Fr.1
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Fr.8)后再进入MCI柱层析阶段。5.根据权利要求4所述的三萜类化合物制备方法，其特征在于：对石油醚：乙酸乙酯为5:1的洗脱组分(Fr.5)经MCI柱色谱并以水：甲醇体积比50:50
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0:100梯度洗脱，分开收集洗脱液；然后对水：甲醇体积比为20:80的洗脱组分依次进行Sephadex LH
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【专利技术属性】
技术研发人员：胡金锋，熊娟，赵泽宇，姜春筱，
申请(专利权)人：台州学院，
类型：发明
国别省市：