一种甘草次酸促渗组合物、制备方法及应用技术

本申请提供了一种甘草次酸促渗组合物、制备方法及在护肤品中的应用，甘草次酸的溶解度得到显著提高，由0.00632mg/mL提高到100mg/mL，在该方案中，甘草次酸被包裹于磷脂或磷脂和短链脂肪醇形成的脂球中，高含量的短链醇能够调控膜材的变形能力，从而使其获得更高的渗透能力，进一步的，磷脂酰胆碱亲肤性和亲脂性使甘草次酸渗透进入角质层后更容易滞留在皮肤层内，而不容易透过真皮层进入血液循环，更进一步的，使用安全性较高的碳酸钠作为阳离子修饰剂，一方面提高了甘草次酸的包裹稳定性，另一方面有利于其与带负电的皮肤进行相互作用，进一步提升其渗透能力。进一步提升其渗透能力。进一步提升其渗透能力。

【技术实现步骤摘要】
一种甘草次酸促渗组合物、制备方法及应用


[0001]本专利技术涉及细胞生物领域，尤其涉及一种甘草次酸促渗组合物、制备方法及应用。

技术介绍

[0002]甘草次酸(Glycyrrhetinicacid，GA)是中药甘草的重要活性成分，也是甘草另一活性成分甘草酸的水解产物。GA难溶于水，具有抗炎、增强免疫、抗肿瘤、抗氧化、抑菌等作用，可通过影响糖皮质激素受体信号抑制炎症，具有优异的抗皮肤感染能力，能够有效减少脓包的尺寸，调节皮肤的免疫功能，增强皮肤抗病能力，降低耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的存活率，是天然的抗菌剂，此外还能抑制B16黑色素瘤细胞生长，是天然的美白剂，同时它还在防止辐射引起的皮肤损伤中起关键作用，因而在医药及化妆品行业应用广泛。
[0003]实验结果表明，甘草次酸在37℃水中的平衡溶解度为6.32mg/L，属于几乎不溶或不溶性药物，导致其临床应用受限。此外，甘草次酸的油水分配系数logP值为6.574，而常规的透皮吸收理论认为logP值约为1
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3的药物才有较高的皮肤渗透能力，因而甘草次酸透皮驻留累积本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种甘草次酸促渗组合物，其特征在于，包括以下质量百分比含量组分：甘草次酸0.1
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20％、C2
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C6短链脂肪醇35
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60％、无水碳酸钠0.2
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5％、卵磷脂0.9
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4.8％、抗坏血酸棕榈酸酯0.0016
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0.015％、生育酚0.0016
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0.015％和去离子水20
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50％。2.根据权利要求1所述的甘草次酸促渗组合物，其特征在于，所述C2
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C6短链脂肪醇主要包括乙醇、1，2
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丙二醇、1，3
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丙二醇、丙三醇、丁二醇、1，2
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丁二醇、1，4
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丁二醇、2，3
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丁二醇、1，2
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戊二醇、1，5
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戊二醇、异戊二醇、己二醇、1，2
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己二醇、1，6
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己二醇中的一种或几种的混合物。3.根据权利要求2所述的甘草次酸促渗组合物，其特征在于，所述的卵磷脂选用的是磷脂酰胆碱含量≥90％的大豆卵磷脂。4.一种甘草次酸促渗组合物的制备方法，其特征在于，包括：步骤(1)：按权利要求1～3中任一项所述的甘草次酸促渗组合物的质量比称取C2
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C6短链脂肪醇、卵磷脂、抗坏血酸棕榈酸酯和生育酚置于容器中，随后在55
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85℃水浴中加热搅拌，使固体物质完全溶解，得到均一溶液；步骤(2)：按所述质量比称取甘草次酸，在持续搅拌条件下，将其缓慢加入到步骤(1)所得均一溶液中，随后在55
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85℃水浴条件下持续搅拌1小时；步骤(3)：按所述质量比称量去离子水，取出一半所述去离子水预热至55
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85℃，在持续搅拌条件下，将其缓慢注入到步骤(2)所得溶液中，持续搅拌30min，使用高速剪切机在8000rpmh转速下剪切10min,并使用均质机进行均质，控制均质压力为15000
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【专利技术属性】
技术研发人员：龚晋慷，马超龙，孙常磊，
申请(专利权)人：上海世领制药有限公司，
类型：发明
国别省市：