炎症性肠病的治疗制造技术

本发明专利技术提供了一种式(I)的化合物；如说明书中更具体的定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，用于治疗或预防炎症性肠病的用途。本发明专利技术还提供包括本发明专利技术的化合物的药物组合物和使用本发明专利技术的化合物治疗的方法。物治疗的方法。物治疗的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】炎症性肠病的治疗


[0001]本专利技术涉及炎症性肠病的治疗和/或预防。本专利技术还涉及可用于治疗和/或预防炎症性肠病的给药方案和试剂盒。

技术介绍

[0002]炎症性肠病(IBD)是一组以胃肠道壁的慢性炎症为特征的异质性疾病和病症。慢性炎症引起的症状包括腹痛、腹泻、总体健康状况不佳、食欲不振和对食物中的营养吸收不良，这通常导致体重下降。IBD有两种主要形式：溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis，UC)，其通常始于降结肠和直肠，并可持续扩展至以涉及整个结肠(全结肠炎)，和克罗恩病(Crohn
’
s disease，CD)，其最常见涉及回肠和升结肠。未定型结肠炎(Indeterminate Colitis，IC)也可被视为IBD的一种形式。当疾病状态与CD和UC无法区分时，IBD被归类为IC。
[0003]目前可用的对IBD的治疗主要是针对减轻症状和维持缓解。为了延长缓解期，通常需要长期维持治疗。一线治疗通常涉及使用氨基水杨酸盐和/或皮质类固醇。二线治疗包括免疫抑制剂、肿瘤坏死因子(TumorNecrosi本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)的化合物：或其互变异构体，其中，R1为氢、羟基、C1‑3烷基、OC1‑3烷基或卤素；且R2为氢、羟基、OC1‑3烷基、卤素或任选地被至少一个卤素取代的C1‑3烷基；或其药学上可接受的盐或溶剂化物；用于治疗或预防炎症性肠病的用途。2.如权利要求1所述的化合物的用途，其中用于所述用途的化合物为式(Ia)的化合物：或其互变异构体。3.如权利要求1或2所述的化合物的用途，其中R2为氢。4.如权利要求3所述的化合物的用途，其中R1为氢或卤素。5.如权利要求1或2所述的化合物的用途，其中所述化合物选自：
6.如权利要求5所述的化合物的用途，其中所述化合物选自：7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物的用途，其中所述炎症性肠病是溃疡性结肠炎或克罗恩病。8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物的用途，其中所述化合物局部施用于小肠和/或大肠。9.一种药物组合物，其包括如权利要求1至6中任一项所定义的式(I)的化合物和至少一种药学上可接受的赋形剂，其中所述药物组合物具有适于在小肠和/或大肠中释放所述化合物的固体或半固体形式。10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述药物组合物包括肠溶包衣。11.根据权利要求9或10所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含少于10摩尔百分比(mol％)的式(I)的化合物的前体，其中所述mol％是所述组合物中存在的化合物相对于所述组合物中存在的式(I)的化合物和所述前体的总合并摩尔数的比例。12.根据权利要求11所述的药物组合物，其中所述药物组合物基本上不含式(I)的化合物的前体。13.根据权利要求11或12所述的药物组合物，其中所述式(I)的化合物的前体是式(II)的化合物：或其互变异构体，其中，R1为氢、羟基、C1‑3烷基、OC1‑3烷基或卤素；R2为氢、羟基、OC1‑3烷基、卤素或任选地被至少一个卤素取代的C1‑3烷基；R3和R4独立地选自氢、C(O)H、C(O)甲基、C(O)乙基、C(O)丙基、C(O)CH(CH3)2、C(O)C(CH3)3、C(O)苯基、C(O)CH2苯基、CO2H、CO2CH3、CO2CH2CH3、CO2CH2苯基、C(O)NHCH3、C(O)N(CH3)2、C(O)NHCH2CH3、C(O)N(CH2CH3)2、C(O)NH苯基、C(O)NHCH2苯基、任选地包含1～3个多重键的C5‑
C
20
羧酸的酰...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：阿奎利恩有限公司，
类型：发明
国别省市：