【技术实现步骤摘要】
一种含有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物及其制备方法与应用
[0001]本专利技术属于药物技术,具体涉及一种含有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物的制备方法与应用。
技术介绍
[0002]对非小细胞肺癌的病理机制研究发现,多数患者体内的表皮生长因子受体(EGFR)的表达高达50%。以厄洛替尼为代表的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR
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TKI)可阻止EGFR的磷酸化,从而阻断下游信号传导,发挥靶向抗肿瘤作用[张卉, 张树才.非小细胞肺癌EGFR基因靶向治疗研究进展[J].中国肺癌杂志.2017,20(01): 61
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65.]。临床研究表明,厄洛替尼能够延长NSCLC患者的生存时间,但遗憾的是,患者短期使用后会出现耐药而导致疾病进展。诸多机制参与了EGFR
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TKI的耐药性发展,包括EGFR的继发突变等[陈蕊,赵达, 王丽娜.非小细胞肺癌EGFR
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TKI耐药机制及治疗策略[J].肿瘤防治研究. 2017, 44(03): 22
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种含有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物,其化学结构式如下:。2.权利要求1所述含有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物的制备方法,其特征在于,将吲哚醌中间体与羟基吴茱萸碱、厄洛替尼反应,制备所述含有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物;所述吲哚醌中间体的化学结构式如下:羟基吴茱萸碱的化学结构式如下:厄洛替尼的化学结构式如下:。3.根据权利要求2所述含有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物的制备方法,其特征在于,由吲哚醌小分子制备吲哚醌中间体;所述吲哚醌小分子的化学结构式如下:
。4.根据权利要求2所述含有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物的制备方法,其特征在于,吲哚醌中间体与羟基吴茱萸碱通过酯化缩合反应,得到含有吲哚醌单元的吴茱萸碱,随后与厄洛替尼进行点击反应,得到含有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物。5.根据权利要求4所述含有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物的制备方法,其特征在于,酯化缩合反应在有机碱...
【专利技术属性】
技术研发人员:郭惠,马晶晶,杨政,王馨怡,魏彬彬,
申请(专利权)人:陕西中医药大学,
类型:发明
国别省市:
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