一种他达拉非-聚谷氨酸无定形组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及医药技术领域。本发明专利技术提供了一种他达拉非

【技术实现步骤摘要】
一种他达拉非
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聚谷氨酸无定形组合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种他达拉非
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聚谷氨酸无定形组合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]他达拉非(tadalafil，TAD)是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆抑制剂，可通过抑制PDE5，增加cGMP的含量，增强男性勃起功能。TAD于2005年在国内上市，是广泛治疗勃起功能障碍的男科药物。根据生物药剂学分类系统(BCS)，TAD具有低溶解高渗透的特性，属于BCSⅡ类药物，故在水中溶解度小、溶出速率较慢，从而导致其口服生物利用度低、临床使用中起效较慢，一定程度上限制了TAD在临床上的应用。
[0003]将难溶性药物制备成无定形固体分散体是改善其溶解度和溶出速率的常用方法之一，但传统的固体分散体载药量较低，从而导致终剂型给药体积过大。共无定形系统是由两个或多个小分子组成的新型单相无定形系统，氨基酸是最重要的一类载体，具有种类多、价廉易得、选项丰富等优点，但相当一部分氨基酸与药物本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种他达拉非
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聚谷氨酸无定形组合物，其特征在于，所述组合物由他达拉非和聚谷氨酸混合得到。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物的X射线粉末衍射图谱无尖锐衍射峰。3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述混合时他达拉非和聚谷氨酸的质量比为1:3～3:1。4.权利要求1～3任意一项所述组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将他达拉非与聚谷氨酸混合，研磨得到所述组合物。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述研磨的方法为间歇式的：将他达拉非与聚谷氨酸混合后冷冻18～22min，随后研磨18～22min，重复冷冻
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球磨...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁广，伍文奇，黄强，邹志仁，唐启东，刘仙治，
申请(专利权)人：国科温州研究院温州生物材料与工程研究所，
类型：发明
国别省市：